Pharmacological Group
Latin name
Estronum ( Estroni).
Chemical name
3-Гидроксиэстра-1,3,5(10)триен-17-он.
Used in the treatment of
CAS Code
53-16-7.
Pharmacological action
Эстрогенное.
Characteristics of the substance
Мелкие кристаллы белого цвета или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.
Pharmacodynamics
Регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы и менструальный цикл. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами в половых органах, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, вторичных женских половых признаков, уменьшает климактерические расстройства, влияет на формирование скелета, тонус и эластичность урогенитальных структур, вызывает изменения в эпифизах трубчатых костей. Уменьшает высвобождение гипофизарных гонадотропинов.
Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.
Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.
Indications for use
Недостаточность функции. климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников. первичная и вторичная аменорея. посткастрационный синдром. бесплодие. атрофический вагинит. постменопаузный остеопороз. рак молочных желез с метастазами. рак предстательной железы (паллиативная мера). вторичная хорея. дискинезия (индуцированная приемом леводопы). мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.
Contraindications
Гиперчувствительность. злокачественные и доброкачественные опухоли. мастопатия. эндометрит. вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии. тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе. беременность.
Restrictions on use
Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в тч в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. X.
Side effects
Маточные кровотечения. дисменорея. аменорея. предменструальноподобный синдром. увеличение размеров миомы матки. вагинальный кандидоз. изменения цервикальной секреции. болезненность. увеличение и выделения из молочных желез. тошнота. рвота. спастические боли и вздутие живота. холестатическая желтуха. инфаркт миокарда. тромбоэмболия легочной артерии. тромбофлебит. циститоподобный синдром. головные боли. головокружения. депрессия. дефицит фолиевой кислоты. мегалобластная анемия . гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей). отеки. хлоазма. эритема (многоформная. узловатая). геморрагические высыпания. выпадение волос. гирсутизм. изменение либидо.
Interaction
Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота - повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.
Overdose
Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
В/м. Для заместительной терапии - 0,1-1 мг в неделю, однократно или в несколько приемов, с 1 по 25 день каждого месяца, с 7-10-дневным перерывом, 2-3 курса. Сенильный вагинит - 0,1-0,5 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 нед, затем - 7-дневный перерыв. Дисфункциональные маточные кровотечения - 2-5 мг ежедневно (в течение нескольких дней). Паллиативное лечение рака предстательной железы - 2-4 мг 2-3 раза в неделю, в течение 3 мес и более.
Application precautions
Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.