Pharmacological Group
Latin name
Orciprenalinum ( Orciprenalini).
Chemical name
5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров.
Used in the treatment of
CAS Code
586-06-1.
Pharmacological action
Бронхолитическое, предупреждающее бронхоспазм, противоастматическое, токолитическое.
Characteristics of the substance
Белый кристаллический порошок.
Pharmacodynamics
Взаимодействует (преимущественно) с бета2-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации. Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс; вызывает тахикардию и повышает потребность миокарда в кислороде, улучшает AV проводимость, расширяет периферические сосуды и снижает АД. Обладает токолитическими свойствами (активирует бета2-адренорецепторы в гладких мышцах матки). В зависимости от пути введения всасывается от 3% (ингаляционный) до 10% (энтеральный). Метаболизируется в печени. Выводится с фекалиями.
Indications for use
Бронхиальная астма. обструктивный бронхит. эмфизема легких. пневмосклероз. брадиаритмии. AV блокада. угроза преждевременных родов.
Contraindications
Гиперчувствительность. астматический статус. ИБС. тахиаритмия. порок сердца. тиреотоксикоз. глаукома.
Side effects
Тахикардия. тремор рук. мышечная слабость. снижение АД. головная боль. головокружение. потливость. тошнота. рвота. привыкание. тахифилаксия.
Interaction
Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.
Method of drug use and dosage
В/в 0,5-1 мг (1-2 мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10-20 мг 3-4 раза в сутки (эффект наступает через 1 ч и длится 4-6 ч), или в ингаляциях 0,75-1,5 мг (1-2 вдоха) 3-4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1 ч и длится 4-5 ч).