Pharmacological Group
Latin name
Vigabatrinum ( Vigabatrini).
Chemical name
4-Амино-5-гексеновая кислота.
Used in the treatment of
CAS Code
60643-86-9.
Pharmacological action
Противоэпилептическое.
Pharmacodynamics
Необратимо ингибирует трансаминазу ГАМК, и увеличивает ее содержание в головном мозге.
Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения сmax - около 2 Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов - 5-8 и увеличивается с возрастом до 12-13 Основной путь выведения - через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня сl креатинина.
Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в тч при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.
Быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения сmax - около 2 Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации. Т1/2 у молодых пациентов - 5-8 и увеличивается с возрастом до 12-13 Основной путь выведения - через почки (за 24 ч экскретируется около 70%). При нарушении функции почек скорость выделения зависит от уровня сl креатинина.
Продолжительность эффекта определяется интенсивностью ресинтеза ГАМК-трансаминазы. Уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов на 50% и более, в тч при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии, купирует некурабельные инфантильные спазмы.
Contraindications
Гиперчувствительность. психотические реакции. в тч в анамнезе. миоклонические судороги. нарушения функции почек. беременность. кормление грудью. пожилой возраст.
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Сонливость. повышенная утомляемость. астения. снижение тонуса. головная боль. головокружение. нервозность. депрессия. нарушения памяти. диплопия расстройства зрения. агрессия. атаксия. дезориентация. бессонница. снижение концентрации внимания. ажитация. тревога. эмоциональная лабильность. раздражительность. тремор. нистагм. нарушения походки. речи. учащение эпилептических припадков. психоз. боли в животе. запор. тошнота. рвота. гиперсаливация. снижение уровня гемоглобина (при длительном лечении). увеличение массы тела.
Interaction
Уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%).
Overdose
Симптомы. Головокружение, тремор.
Лечение. Поддержание жизненно важных функций.
Лечение. Поддержание жизненно важных функций.
Method of drug use and dosage
Внутрь, 1-2 раза в день. Взрослым - начальная доза 1 г в сутки, при тяжелых приступах - 2 г в сутки. В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может ежедневно увеличиваться или уменьшаться на 0,5 г. Оптимальная суточная доза - 2-4 г.
Детям - 40 мг/кг в сутки, с дальнейшим увеличением до 80-100 мг/кг, возможно изменение дозы на 0,5 г в течение недели.
Детям - 40 мг/кг в сутки, с дальнейшим увеличением до 80-100 мг/кг, возможно изменение дозы на 0,5 г в течение недели.
Application precautions
Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в тч и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций. У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения. Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение сl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена. Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2-4 нед. Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений. В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).
Included in the composition
- 38€ Sabril
- — Инфира (Ринфарм ООО )