Ranitidine Bismuth citrate

H2-antihistamines

 Ranitidini-Bismuthi citras ( Ranitidini-Bismuthi citratis).

 N-[2-[[[5-[(Диметиламино)метил]-2-фуранил]метил]тио]этил]-N -метил-2-нитро-1,1- этендиамина висмута цитрат.

• K25 Gastric ulcer
• K26 Duodenal ulcer

 128345-62-0.

 Противоязвенное.

 Содержит ранитидин (основание), трехвалентный висмут и цитрат в весовом соотношении 81:64:55. Белый или не совсем белый аморфный порошок. Легко растворим в воде.

 Проявляет комбинированный ульцерогенный эффект: ранитидин блокирует гистаминовые H₂-рецепторы обкладочных клеток желудка, ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты, висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) влияние на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori.
 В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), maxC_max достигается через 0,5-5 ч и составляет в среднем 455 нг/мл. Абсорбция висмута вариабельна - она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 мин до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. maxC_max (3,3 нг/мл) определяется через 15-60 мин, не меняется в интервале доз 400-800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток maxC_max не превышает 20 нг/мл. Объем распределения ранитидина - 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы - 15%, в печени деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%), Т₁/2 - 2,8-3,1 общий и почечный сl - 760 и 530 л/мин, с мочой путем тубулярной секреции выводится 30% дозы. Т₁/2 висмута - 11-28 суток, связь с белками - 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями - 28% за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Helicobacter pylori, лечение и профилактика рецидивов, обусловленных Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).

 Пенициллины III поколения (амоксициллин) и макролиды (кларитромицин) усиливают (взаимно) бактерицидный эффект висмута (в отношении хеликобактера). Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

 Побочные эффекты от передозировки ранитидина обратимы, неспецифичны и не опасны.
 Симптомы. Проявления нейро - или нефротоксичности висмута.
 Лечение. Удаление неабсорбированных количеств из ЖКТ, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут удаляются из крови гемодиализом.

 Внутрь. В первые 2 нед - 400 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), следующие 2 нед - ранитидин висмута цитрат по 400 мг 2 раза в день независимо от приема пищи.

 До лечения следует убедиться в отсутствии злокачественных процессов в ЖКТ.

 Под влиянием висмута происходит временное и безвредное потемнение языка и почернение фекалий.

• — Pylorid