Glucagon

Glucagon and its analogues

 Glucagonum ( Glucagoni).

 Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

• E16.2 Hypoglycaemia, unspecified

 16941-32-5.

 Фармакологическое действие -.
 Гипергликемическое, спазмолитическое.

 Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

 Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного сa²+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.
 При в/м введении T_max составляет 13 мин, с_max - 6,9 нг/мл. При п/к введении T_max - 20 мин, с_max - 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T₁/2 - 3-6 мин. Выводится почками.
 Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15-26 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта - до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45-60 с, после в/м введения - через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12-27 мин (1 мг), 21-32 мин (2 мг), после в/в введения - 9-17 мин (0,25-0,5 мг), 22-25 мин (2 мг).
 Может использоваться при ряде диагностических исследований, в тч при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

 Гипогликемия, гипогликемическая кома.

 В/в, в/м или п/к взрослым и детям с массой тела >20 кг вводится 0,5-1 мг, детям с массой тела менее 20 кг - 0,5 мг (20-30 мкг/кг); при необходимости через 12 мин повторяют.

 Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

 Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту. Признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость. Анорексия. Аритмия. Миалгия. Судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.
 Лечение. Симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

 Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.
 После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
 Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.
 Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
 Опыт работы: более 35 лет.

• 7.8€ GlucaGen 1 mg HypoKit (Novo Nordisk)
• — Glucagon