Glucagon

Glucagon and its analogues

 Glucagonum ( Glucagoni).

 Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

• E16.2 Hypoglycaemia, unspecified

 16941-32-5.

 Гипергликемическое, спазмолитическое.

 Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

 Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного сa²+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.
 При в/м введении maxT_max составляет 13 мин, с_max - 6,9 нг/мл. При п/к введении T_max - 20 мин, с_max - 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T₁/2 - 3-6 мин. Выводится почками.
 Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15-26 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта - до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45-60 с, после в/м введения - через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12-27 мин (1 мг), 21-32 мин (2 мг), после в/в введения - 9-17 мин (0,25-0,5 мг), 22-25 мин (2 мг).
 Может использоваться при ряде диагностических исследований, в тч при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

 Гипогликемия, гипогликемическая кома.

 Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

 Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту. признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость. анорексия. аритмия. миалгия. судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.
 Лечение. Симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

 В/в, в/м или п/к взрослым и детям с массой тела >20 кг вводится 0,5-1 мг, детям с массой тела менее 20 кг - 0,5 мг (20-30 мкг/кг); при необходимости через 12 мин повторяют.

 Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.
 После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
 Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.
 Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

• 6.7-7.1€ GlucaGen 1 mg HypoKit (Novo Nordisk )
• — Glucagon