Pharmacological Group
Latin name
Periciazinum ( Periciazini).
Chemical name
10-[3-(4-Гидрокси-1-пиперидинил)пропил]-10H-фенотиазин-2-карбонитрил.
Used in the treatment
- R45.1 Restlessness and agitation
- R45 Symptoms and signs involving emotional state
- G93.9 Disorder of brain, unspecified
- G40.9 Epilepsy, unspecified
- F60 Specific personality disorders
- F44 Dissociative [conversion] disorders
- F39 Unspecified mood [affective] disorder
- F25 Schizoaffective disorders
- F20 Schizophrenia
- Z60.0 Problems of adjustment to life-cycle transitions
CAS Code
2622-26-6.
Pharmacological action
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.
Characteristics of the substance
Пиперидиновое производное фенотиазина.
Pharmacodynamics
Блокирует постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.
Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H1-антигистаминный - противоаллергическим действием.
Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. 1/2T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).
Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H1-антигистаминный - противоаллергическим действием.
Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. 1/2T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).
Indications for use
Острые психотические расстройства. Хронические психотические расстройства. такие как шизофрения. хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидальные бредовые расстройства. хронические галлюцинаторные психозы (для лечения и профилактики рецидивов). Тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного ЛС для краткосрочного лечения этих состояний).
Contraindications
Гиперчувствительность. закрытоугольная глаукома. задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы. агранулоцитоз в анамнезе. порфирия в анамнезе. сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами. сосудистая недостаточность (коллапс). острое отравление веществами. угнетающими ЦНС. или кома. сердечная недостаточность. феохромоцитома. миастения тяжелая псевдопаралитическая (болезнь Эрба-Гольдфлама).
Restrictions on use
Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст (повышается риск развития чрезмерного гипотензивного эффекта и угнетения ЦНС).
Use during pregnancy and lactation
Категория действия на плод по FDA. с.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Состояние подавленности. экстрапирамидные нарушения. ранняя дискинезия (спастическая кривошея. окуломоторный криз. тризм). поздняя дискинезия.
Прочие. Ортостатическая гипотензия. антихолинергические эффекты (сухость во рту. запор. парез аккомодации. задержка мочи). импотенция. фригидность. аменорея. галакторея. гинекомастия. гиперпролактинемия. увеличение массы тела. холестатическая желтуха. агранулоцитоз. фотосенсибилизация. аллергические реакции.
Прочие. Ортостатическая гипотензия. антихолинергические эффекты (сухость во рту. запор. парез аккомодации. задержка мочи). импотенция. фригидность. аменорея. галакторея. гинекомастия. гиперпролактинемия. увеличение массы тела. холестатическая желтуха. агранулоцитоз. фотосенсибилизация. аллергические реакции.
Interaction
Усиливает эффект гипотензивных средств, угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, снотворных средств и средств для наркоза.
Overdose
Симптомы. Паркинсонизм, кома.
Лечение. Симптоматическое.
Лечение. Симптоматическое.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозу подбирают индивидуально, начальная суточная доза для взрослых составляет 10 мг; средняя суточная - 30-100 мг, максимальная суточная - 200 мг; кратность приема - 3-4 раза в сутки. Большую часть суточной дозы принимают в вечерние часы (в связи с возможным развитием сонливости). После достижения стойкого эффекта дозу постепенно снижают до индивидуальной поддерживающей.
Application precautions
В случае появления гипертермии терапию перициазином немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за больными при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
В период лечения необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса.
Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических средств, но эти средства противопоказаны при поздней дискинезии (возможно ухудшение состояния).
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
В период лечения необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса.
Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических средств, но эти средства противопоказаны при поздней дискинезии (возможно ухудшение состояния).
Included in the composition
- 2.1-14.8€ Neuleptil (4 firms)
- — Periciazine
- — Проперициазин (ЭЙС ЯПОНИЯ Ко., Лтд )