Active ingredients
- Ketorolac (30.0 мг)
- Trometamol (30.0 мг)
Pharmacological Group
ATX code
M01AB15 Кеторолак.
Used in the treatment
- T14.9 Injury, unspecified
- R68.8.0* Inflammatory syndrome
- R52.1 Chronic intractable pain
- R52.9 Pain, unspecified
- R52.0 Acute pain
- M79.1 Myalgia
- M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified
- M79.0 Rheumatism, unspecified
- M54 Dorsalgia
- M54.1 Radiculopathy
- M25.5 Pain in joint
- K08.8.0* Dental pain
- C80 Malignant neoplasm without specification of site
- T88.9 Complication of surgical and medical care, unspecified
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1 мл, 2 мл препарата в ампулы нейтрального светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой.
На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.
1, 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл.
По 1 мл, 2 мл препарата в ампулы нейтрального светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой.
На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.
1, 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Composition
Состав на 1 мл.
Действующее вещество:
Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин‑N,N,N’,N’‑тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.
Действующее вещество:
Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин‑N,N,N’,N’‑тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)), вода для инъекций.
Pharmacokinetics
Всасывание.
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmах) - 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Сmах после внутривенного введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, ТCmах - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.
Распределение.
Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (dVd) при внутримышечном введении - 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R‑энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 - 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmах) - 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Сmах после внутривенного введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, ТCmах - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно.
Распределение.
Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (dVd) при внутримышечном введении - 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R‑энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Выведение.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 - 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Pharmacodynamics
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 максимальный эффект достигается через 1-2.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 максимальный эффект достигается через 1-2.
Indications for use
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах. Зубной боли. Боли в послеоперационном периоде. При онкологических и ревматических заболеваниях. Миалгия. Артралгия. Невралгия. Радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Contraindications
- повышенная чувствительность к кеторолаку;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
- препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность, период родов, период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью.
Бронхиальная астма. Ишемическая болезнь сердца. Застойная сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Цереброваскулярные заболевания. Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия. Нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л). Сахарный диабет. Холестаз. Сепсис. Системная красная волчанка. Заболевания периферических артерий. Курение. Пожилой возраст (старше 65 лет). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Злоупотребление алкоголем. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например. Клопидогрел). Пероральные глюкокортикостероиды (например. Преднизолон). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например. Циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
- препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность, период родов, период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью.
Бронхиальная астма. Ишемическая болезнь сердца. Застойная сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Цереброваскулярные заболевания. Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия. Нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л). Сахарный диабет. Холестаз. Сепсис. Системная красная волчанка. Заболевания периферических артерий. Курение. Пожилой возраст (старше 65 лет). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Злоупотребление алкоголем. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например. Клопидогрел). Пероральные глюкокортикостероиды (например. Преднизолон). Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например. Циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
Use during pregnancy and lactation
Препарат противопоказан при беременности.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызвать неблагоприятные эффекты у новорожденных.
Method of drug use and dosage
Внутривенно и внутримышечно.
Раствор препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 Обезболивающий эффект длится около 4-6.
Раствор препарата используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 Обезболивающий эффект длится около 4-6.
Side effects
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции:
Редко. Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции (в месте введения):
Менее часто. Жжение или боль в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто. Головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны кожных покровов:
Менее часто. Кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко. Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно‑язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения:
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны органов чувств:
Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Менее часто. Повышение артериального давления; редко - отек легких, обморок.
Со стороны системы гемостаза:
Редко. Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Прочие:
Часто. Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Аллергические реакции:
Редко. Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции (в месте введения):
Менее часто. Жжение или боль в месте введения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто. Головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны кожных покровов:
Менее часто. Кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы:
Редко. Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно‑язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения:
Редко. Анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны органов чувств:
Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Менее часто. Повышение артериального давления; редко - отек легких, обморок.
Со стороны системы гемостаза:
Редко. Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Прочие:
Часто. Отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Interaction
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических.
Препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона. Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических.
Препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении красных кровяных телец посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона. Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
Overdose
Симптомы.
Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение.
Проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение.
Проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Special instructions
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Contraindications of the components
Противопоказания Ketorolac.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). бронхоспазм. ангионевротический отек. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. пептические язвы. гиповолемия. дегидратация. гипокоагуляция (в тч гемофилия). высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в тч после операций). нарушение кроветворения. геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый). геморрагический диатез. почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). одновременный прием с другими НПВС. роды и родоразрешение. возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.Противопоказания Trometamol.
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность.Side effects of the components
Побочные эффекты Ketorolac.
Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%). тошнота (12%). диспепсия (12%). диарея (7%). >1% - запор. метеоризм. ощущение переполнения желудка. рвота. стоматит. ≤1% - гастрит. отрыжка. анорексия. повышение аппетита. сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (17%). головокружение (7%). сонливость (6%). ≤1% - астения. тремор. необычные сновидения. инсомния. галлюцинации. эйфория. экстрапирамидные симптомы. вертиго. парестезия. депрессия. нервозность. нарушения мышления. неспособность к концентрации внимания. гиперкинезы. ступор. чрезмерная жажда. нарушения вкуса. нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия). снижение слуха. звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - повышение АД. ≤1% - сердцебиение. бледность. обморок. анемия. эозинофилия.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы. ≤1% - гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, сыпь.
Аллергические реакции. <1% - крапивница.
Прочие: отеки (4%). >1% - пурпура. повышенная потливость. ≤1% - носовое кровотечение. ректальное кровотечение. увеличение массы тела. лихорадка. инфекция.
Местные реакции. Боль в месте введения (2% - при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль. спазм или жжение в эпигастральной области. мелена. рвота по типу «кофейной гущи». тошнота. изжога ). холестатическая желтуха. нарушение функции печени. гепатит. гепатомегалия. острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги. психоз. асептический менингит (лихорадка. сильная головная боль. судороги. ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность. боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии. гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия. почечная недостаточность. тромбоцитопения). гипонатриемия. гиперкалиемия. нефрит. отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов. Синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции. Анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие. Кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.
Побочные эффекты Trometamol.
Дыхательная недостаточность, гипотензия, диспептические расстройства, гипогликемия.Year of updating the information
Особые отметки: