Pharmacodynamics
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Pharmacokinetics
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. сmax в плазме достигается через 1.5-3.6 Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Indications for use
Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Contraindications
Повышенная чувствительность к производным хиназолина.
Use during pregnancy and lactation
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Side effects
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Ортостатические реакции (в тч обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота.
Со стороны ЦНС. Головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие. Ринит.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота.
Со стороны ЦНС. Головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие. Ринит.
Interaction
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Method of drug use and dosage
Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза. 16 мг/сут.
Максимальная доза. 16 мг/сут.
Restrictions on use
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.