Active ingredients
- Citicoline (1000 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N06BX06 Цитиколин.
Used in the treatment
Composition
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 4 мл |
| активное вещество: | |
| цитиколин натрия | 522,5 мг |
| (эквивалентно 500 мг цитиколина) | |
| 1045 мг | |
| (эквивалентно 1000 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид - до рН 6,7-7,1; вода для инъекций - до 4 мл |
| Раствор для приема внутрь | 1 мл |
| 104,5 мг | |
| (эквивалентно 100 мг цитиколина) | |
| вспомогательные вещества: сорбитол - 200 мг; глицерол - 50 мг; метилпарагидроксибензоат - 1,45 мг; пропилпарагидроксибензоат - 0,25 мг; натрия цитрата дигидрат - 6 мг; натрия сахаринат - 0,2 мг; ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) - 0,408 мг; калия сорбат - 3 мг; лимонная кислота 50% раствор - до рН 6; вода очищенная - до 1 мл |
| 1 пак. (10 мл) | |
| 1045 мг | |
| вспомогательные вещества: сорбитол - 2000 мг; глицерол - 500 мг; метилпарагидроксибензоат - 14,5 мг; пропилпарагидроксибензоат - 2,5 мг; натрия цитрата дигидрат - 60 мг; натрия сахаринат - 2 мг; ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta) - 4,08 мг; калия сорбат - 30 мг; лимонная кислота 50% раствор - до рН 6; вода очищенная - до 10 мл |
Description of the dosage form
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор для приема внутрь. Прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл: в ампулах из бесцветного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитными пластиковыми трубками и белыми полосами для разлома ампул, по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 или 5 амп.; в пачке картонной 1 упаковка по 3 или 5 амп. или 2 упаковки по 5 амп.
Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.
Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол /алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). 6 или 10 пакетиков помещают в картонную пачку.
Раствор для приема внутрь. Прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/4 мл и 1000 мг/4 мл: в ампулах из бесцветного нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитными пластиковыми трубками и белыми полосами для разлома ампул, по 4 мл; в контурной ячейковой упаковке из ПВХ 3 или 5 амп.; в пачке картонной 1 упаковка по 3 или 5 амп. или 2 упаковки по 5 амп.
Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.
Раствор для приема внутрь, 100 мг/мл: 10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол /алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). 6 или 10 пакетиков помещают в картонную пачку.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Ноотропное.
Ноотропное.
Pharmacodynamics
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Pharmacokinetics
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. Абсорбция после приема внутрь практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 а затем снижается намного медленнее.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 а затем снижается намного медленнее.
Indications for use
Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
ЧМТ, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Contraindications
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
Редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Use during pregnancy and lactation
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Method of drug use and dosage
Раствор для в/в, в/м введения.
В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40-60 капель в минуту).
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования.
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 нед. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон.
Пожилые пациенты.
При назначении препарата Цераксон пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Раствор для приема внутрь.
Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования.
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (10 мл или 1 пак.) каждые 12 Длительность лечения не менее 6 нед.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день (5-10 мл или 1 пак.(1000 мг) 1-2 раза в день). Дозировка и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты.
Инструкция по использованию дозировочного шприца (рис. 1):
Рисунок 1.
1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен) ( 1 (1).
2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце ( 1 (2).
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) ( 1 (3).
После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.
Рекомендации по применению препарата Цераксон в пакетиках:
1. Отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь» ( 2).
Рисунок 2.
2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия ( 3) или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) ( 4).
Рисунок 3.
Рисунок 4.
В/в, в форме медленной в/в инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного в/в вливания (40-60 капель в минуту).
В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования.
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 нед. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цераксон.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цераксон.
Пожилые пациенты.
При назначении препарата Цераксон пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.
Раствор для приема внутрь.
Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 1/2 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования.
Острый период ишемического инсульта и ЧМТ: 1000 мг (10 мл или 1 пак.) каждые 12 Длительность лечения не менее 6 нед.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день (5-10 мл или 1 пак.(1000 мг) 1-2 раза в день). Дозировка и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты.
Инструкция по использованию дозировочного шприца (рис. 1):
Рисунок 1.
1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен) ( 1 (1).
2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце ( 1 (2).
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) ( 1 (3).
После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.
Рекомендации по применению препарата Цераксон в пакетиках:
1. Отделить один пакетик от другого по отрывному шву. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке «Открывать здесь» ( 2).
Рисунок 2.
2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия ( 3) или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл) ( 4).
Рисунок 3.
Рисунок 4.
Side effects
Частота побочных эффектов.
Очень редкие (<1/10000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Очень редкие (<1/10000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также вызывать кратковременное изменение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Interaction
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Overdose
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Special instructions
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора ).
Раствор для приема внутрь (дополнительно). На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Раствор для приема внутрь (дополнительно). На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания сiticoline.
Повышенная чувствительность; пациенты с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы); детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).Side effects of the components
Побочные эффекты сiticoline.
Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 до <1/10). нечасто (≥1/1000 до <1/100). редко (≥1/10000 до <1/1000). очень редко (<1/10000). частота не установлена.Очень редко, включая индивидуальные случаи:
Аллергические реакции. Сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Бессонница. головная боль. головокружение. тремор. онемение в парализованных конечностях. стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны психики. Галлюцинации, возбуждение.
Со стороны ССС. Кратковременное изменение АД.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Прочие. Чувство жара, отеки, одышка.