Дапсон-Фатол

• Дапсон (50.00 мг)

Другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства || Противолепрозные препараты

 J04BA02 Дапсон.

• L13.0 Дерматит герпетиформный
• I77.6 Артериит неуточненный
• A30.9 Лепра неуточненная
• L12.0 Буллезный пемфигоид

 Таблетки.
 Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской для разлома на одной стороне.
 Таблетки 50 мг.
 По 25 таблеток в блистер (поливинилхлорид/алюминий). По 2, 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
 По 500 или 1000 таблеток в контейнер белого цвета из полипропилена с крышкой белого цвета из полиэтилена низкой плотности с кольцом первого вскрытия, свободное место заполняется поролоновым уплотнителем, поверх которого помещается инструкция. На контейнер наклеивают этикетку. По 100 контейнеров по 500 таблеток и по 48 контейнеров по 1000 таблеток в групповую упаковку - коробку из картона (для стационаров).

 В 1 таблетке содержится:
 Активные вещества:
 Дапсон 50,00 мг.
 Вспомогательные вещества:
 Кальция гидрофосфат дигидрат 10,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 11,00 мг, лактозы моногидрат 21,00 мг, коповидон 3,00 мг, кросповидон 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат (растительный) 1,00 мг.

 Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема.
 Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-6 часов. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1,7 мг/л при однократном приеме, 3,3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0,7 мг/л через 24 часа. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.
 Период полувыведения дапсона относительно долгий, в среднем около 30 часов. Около 90%.
 От введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится через, примерно, 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.
 Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.

 Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности, дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза-перокись водорода-галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие аффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В₄ с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.

 Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.
 Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).
 В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).

 Внутрь.
 Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется как правило в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
 Дозы и длительность применения.
 Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.
 Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:
 Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1-2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.
 Герпетиформный дерматит (Дюринга): лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с кортикостероидами.
 В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно‑кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.
 Продолжительность лечения при дерматите Дюринга - длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении кортикостероидов.
 Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.
 Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.
 Васкулит -.
 50-150 мг/сут.

 Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.
 При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
 Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (объем распределения, концентрация препарата в плазме и слюне). Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
 Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.

 Симптомы интоксикации.
 Диспноэ. Тошнота и рвота. Головные боли. Цианоз. Тахикардия. Метгемоглобинемия. Гемолиз. Гематурия. Почечная недостаточность. Неврологические и психиатрические нарушения. Потеря зрения и кома.
 Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1,4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.
 Терапия при передозировке.
 Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).
 Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).
 Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0,2 мл/кг внутривенно и/или витамина С (2 г/д).
 В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле pO₂.
 Симптоматическая терапия.

 Если при приеме препарата наблюдается появление кожной сыпи, прием препарата следует немедленно прекратить и тотчас же обратиться к врачу.
 С осторожностью применять дапсон у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (Г6ФДГ), так как в этом случае существенно возрастает риск развития побочных эффектов. В чрезвычайном случае необходимо попытаться ограничиться половиной обычной рекомендованной дозы.
 Необходимо регулярно проводить динамический контроль за состоянием крови (клинические анализы крови в начале терапии еженедельно, а через несколько месяцев ежемесячно). В случае значительного снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза лечение дапсоном следует прервать. Следует учитывать, что побочные эффекты со стороны крови обычно более выражены у пожилых пациентов.
 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
 Влияние препарата на способность водить автомобиль и управлять механизмами маловероятно.

 По рецепту врача.

 Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: