Другие названия и синонимы
Statins, Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы.Описание
Статины (аторвастатин, ловастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин) ингибируют 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу - фермент, участвующий в синтезе холестерина, главным образом в печени. Они являются наиболее эффективными средствами коррекции гиперхолестеринемии, а также первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, снижая частоту развития инфаркта миокарда, мозгового инсульта и коронарной смерти.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевание печени в активной стадии, беременность (во время применения статинов женщины должны использовать эффективные методы контрацепции), кормление грудью.
Предостережения. Больные, перенесшие заболевание печени или злоупотребляющие алкоголем, должны соблюдать особую осторожность при приеме статинов. До назначения статина необходимо оценить функцию печени. Функциональные печеночные пробы и оценку активности креатинкиназы следует повторить через 1-3 мес после начала использования статина и каждого увеличения дозы, а далее контролировать с интервалами 6-12 мес или чаще, если появятся признаки поражения печени или мышечной ткани. Следует прекратить применение статина, если активность АЛТ и ACT при повторном определении в 3 раза превышает верхний предел нормы. Пациентов необходимо активно расспрашивать о наличии болезненных ощущений в мышцах или слабости с целью своевременного выявления миопатии. Если активность креатинкиназы >5 раз превышает верхний предел нормы и имеются клинические проявления миопатии, следует прекратить прием статина до полного исчезновения клинических проявлений и нормализации активности креатинкиназы. После чего следует возобновить терапию тем же статином в меньшей дозе или назначить другой статин также в минимальной дозе.
Побочные явления. Головная боль, изменения функциональных проб печени, парестезии, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, понос, запор, аллергические реакции; редко - гепатит.
Влияние на мышцы. Поражение мышц (миалгия, миозит и миопатия) встречается в 1-5% случаев терапии статинами. Вероятность развития миопатии увеличивается при использовании статинов в высоких дозах, а также при их сочетании с фибратами, никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, эритромицином, кларитромицином, противогрибковыми средствами группы азолов и при постоянном потреблении грейпфрутового сока. Поэтому при необходимости комбинированной терапии контроль активности ферментов (креатинкиназа, АЛТ, ACT) должен проводиться чаще, а больных следует проинструктировать о возможности развития миопатии и в редких случаях рабдомиолиза (распад мышечной ткани).
Развитие сахарного диабета. Появились сообщения о том, что длительный прием статинов может ассоциироваться с более высоким риском развития сахарного диабета. Было отмечено, что прием статинов в высоких дозах у лиц с низким ИМТ, нарушенной толерантностью к глюкозе, у пожилых, а также лиц женского пола сопровождается несколько большей частотой возникновения сахарного диабета по сравнению с использованием статинов в умеренных дозах. Однако польза от статинов в отношении снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений существенно перевешивает риск развития сахарного диабета.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевание печени в активной стадии, беременность (во время применения статинов женщины должны использовать эффективные методы контрацепции), кормление грудью.
Предостережения. Больные, перенесшие заболевание печени или злоупотребляющие алкоголем, должны соблюдать особую осторожность при приеме статинов. До назначения статина необходимо оценить функцию печени. Функциональные печеночные пробы и оценку активности креатинкиназы следует повторить через 1-3 мес после начала использования статина и каждого увеличения дозы, а далее контролировать с интервалами 6-12 мес или чаще, если появятся признаки поражения печени или мышечной ткани. Следует прекратить применение статина, если активность АЛТ и ACT при повторном определении в 3 раза превышает верхний предел нормы. Пациентов необходимо активно расспрашивать о наличии болезненных ощущений в мышцах или слабости с целью своевременного выявления миопатии. Если активность креатинкиназы >5 раз превышает верхний предел нормы и имеются клинические проявления миопатии, следует прекратить прием статина до полного исчезновения клинических проявлений и нормализации активности креатинкиназы. После чего следует возобновить терапию тем же статином в меньшей дозе или назначить другой статин также в минимальной дозе.
Побочные явления. Головная боль, изменения функциональных проб печени, парестезии, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, понос, запор, аллергические реакции; редко - гепатит.
Влияние на мышцы. Поражение мышц (миалгия, миозит и миопатия) встречается в 1-5% случаев терапии статинами. Вероятность развития миопатии увеличивается при использовании статинов в высоких дозах, а также при их сочетании с фибратами, никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, эритромицином, кларитромицином, противогрибковыми средствами группы азолов и при постоянном потреблении грейпфрутового сока. Поэтому при необходимости комбинированной терапии контроль активности ферментов (креатинкиназа, АЛТ, ACT) должен проводиться чаще, а больных следует проинструктировать о возможности развития миопатии и в редких случаях рабдомиолиза (распад мышечной ткани).
Развитие сахарного диабета. Появились сообщения о том, что длительный прием статинов может ассоциироваться с более высоким риском развития сахарного диабета. Было отмечено, что прием статинов в высоких дозах у лиц с низким ИМТ, нарушенной толерантностью к глюкозе, у пожилых, а также лиц женского пола сопровождается несколько большей частотой возникновения сахарного диабета по сравнению с использованием статинов в умеренных дозах. Однако польза от статинов в отношении снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений существенно перевешивает риск развития сахарного диабета.