Другие названия и синонимы
Acetylcholine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Acetylcholinum ( Acetylcholini).
Химическое название
2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид.
Используется в лечении
Код CAS
60-31-1.
Фармакологическое действие
Холиномиметическое.
Характеристика вещества
Ацетилхолина хлорид - бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.
Фармакодинамика
Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы ).
При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.
При приеме внутрь неэффективен, легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.
При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.
При приеме внутрь неэффективен, легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.
Показания к применению
Операции на передней камере глаза (удаление катаракты. кератопластика. иридоэктомия) - для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика. спазм артерий сетчатки. редко - эндартериит. перемежающаяся хромота. трофические расстройства в культях. атония кишечника и мочевого пузыря. рентгенодиагностика ахалазии пищевода.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II-III , стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов. брадикардия. аритмия. снижение АД. покраснение лица. затруднение дыхания. повышенное потоотделение.
При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.
При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.
Взаимодействие
Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.
Передозировка
Симптомы. Резкое снижение АД. брадикардия. нарушение ритма сердца. профузный пот. миоз. усиление перистальтики кишечника. бронхоспазм. остановка сердца.
Лечение. Немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5-1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД - 0,1-1 мл 0,1% раствора адреналина п/.
Лечение. Немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5-1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД - 0,1-1 мл 0,1% раствора адреналина п/.
Способ применения и дозы
Парентерально.
Местно. Равномерно нанося на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0,5-2 мл.
Парентерально. По 0,05-0,1 г п/к или в/м 1-3 раза в сутки. Высшие дозы п/к и в/м: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Местно. Равномерно нанося на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0,5-2 мл.
Парентерально. По 0,05-0,1 г п/к или в/м 1-3 раза в сутки. Высшие дозы п/к и в/м: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Меры предосторожности применения
Раствор готовят непосредственно перед использованием, ацетилхолин в растворе быстро разлагается.
При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).
Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.
При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).
Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.