Другие названия и синонимы
Meprobamate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Meprobamatum ( Meprobamati).
Химическое название
2-Метил-2-пропил-1,3-пропандиола дикарбамат.
Используется в лечении
Код CAS
57-53-4.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное.
Характеристика вещества
Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Белый кристаллический порошок с характерным запахом и горьким вкусом. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте и ацетоне.
Фармакодинамика
Оказывает угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела.
Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 из плазмы - 10 Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Экскретируется в основном почками (8-19% в неизмененном виде).
Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 из плазмы - 10 Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2-4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Экскретируется в основном почками (8-19% в неизмененном виде).
Показания к применению
Неврозы, тревожные расстройства, бессонница, климактерический и предменструальный синдромы.
Противопоказания
Гиперчувствительность. в тч к другим производным карбамата. алкоголизм. лекарственная зависимость. в тч в анамнезе. эпилепсия. миастения. печеночная и/или почечная недостаточность. острая перемежающаяся порфирия. беременность (особенно I триместр). кормление грудью. возраст до 6 лет.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре, повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Слабость. сонливость. головокружение. головная боль. бессонница. нарушение памяти и внимания. гипорефлексия. нервозность или беспокойство. нарушение координации движений. нечеткость зрения. эйфория. парадоксальная реакция (необычное возбуждение). ложное чувство благополучия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. тахикардия. аритмия. понижение АД. лейкопения. тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, диспептические явления.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница.
Возможно привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): сердцебиение. тахикардия. аритмия. понижение АД. лейкопения. тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ. Уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, диспептические явления.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница.
Возможно привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя, анальгетиков, нейролептиков, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы острой токсичности. Выраженная спутанность сознания; тяжелое головокружение; одышка или медленное или затрудненное дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.
Симптомы хронической токсичности. Длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в тч осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Симптомы хронической токсичности. Длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.
Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в тч осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, взрослым. По 200-400 мг 2-4 раза в сутки; максимальная разовая доза для взрослых - 800 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице - 200-600 мг за 30 мин до сна. Детям - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 1-2 мес.
Меры предосторожности применения
Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).
Уменьшение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза полости рта, кариеса.
Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).
Уменьшение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза полости рта, кариеса.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.