Другие названия и синонимы
Metacycline.
Фармакологическая группа
Латинское название
Metacyclinum ( Metacyclini).
Химическое название
[4S-[4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидро-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метилен- 1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде моногидрохлорида).
Используется в лечении
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N34 Уретрит и уретральный синдром
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- L70 Угри
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- K83.0 Холангит
- K81 Холецистит
- K12 Стоматит и родственные поражения
- K05 Гингивит и болезни пародонта
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J32 Хронический синусит
- J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- H10.9 Конъюнктивит неуточненный
- A78 Лихорадка Ку
- A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
- A71 Трахома
- A57 Шанкроид
- A58 Паховая гранулема
- A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54 Гонококковая инфекция
- A42 Актиномикоз
- A23.9 Бруцеллез неуточненный
- A01.4 Паратиф неуточненный
- A01.0 Брюшной тиф
- A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
Код CAS
914-00-1.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.
Характеристика вещества
Желтый кристаллический порошок, без запаха, горький на вкус. Медленно растворим в воде.
Фармакодинамика
Полусинтетический тетрациклин, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов и некоторых простейших. Связывает 30S субъединицу рибосомы, что приводит к блокированию взаимодействия аминоацилтранспортной РНК с матричной РНК и нарушению синтеза белка.
После приема внутрь всасывается около 60%, пища замедляет абсорбцию. maxCmax достигается через 2-4 Связь с белками плазмы - 40%. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6-10 Экскретируется в основном почками (10% в неизмененном виде).
После приема внутрь всасывается около 60%, пища замедляет абсорбцию. maxCmax достигается через 2-4 Связь с белками плазмы - 40%. Хорошо проникает в различные органы и ткани и через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6-10 Экскретируется в основном почками (10% в неизмененном виде).
Показания к применению
Вульгарные угри. актиномикоз. бронхит. бруцеллез. конъюнктивит. инфекции мочевыводящих путей. гингивит. стоматит. паховая гранулема. мягкий шанкр. средний отит. фарингит. пневмония. синусит. пситтакоз. лихорадка Ку. лихорадка скалистых гор. тиф. сифилис. трахома. инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей. уретрит. тропическая гранулема. хламидиоз. гонококковый артрит. гонорея. инфекции желчевыводящих путей. энтероколит. розацеа.
Противопоказания
Гиперчувствительность. печеночно-почечная недостаточность. беременность. детский возраст до 8 лет. несахарный диабет. кормление грудью.
Побочные эффекты
Головокружение. светобоязнь. неустойчивость походки. симптомы внутричерепной гипертензии. диспептические явления: тошнота. рвота. диарея. боли в животе. гепатит. панкреатит. несахарный диабет. пигментация зубов и слизистых оболочек. фотосенсибилизация кожи. кандидоз. дисбактериоз. гиповитаминоз. аллергические реакции.
Взаимодействие
Антациды, соли кальция, магния, железа, натрия бикарбонат, холестирамин, колестипол уменьшают абсорбцию. Снижает эффективность бактерицидных средств, усиливает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А может повышать внутричерепное давление.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 300 мг 2 раза в сутки во время или сразу после еды. При тяжелых состояниях дозу увеличивают до 900 мг/сут. Детям от 8 до 12 лет: в легких случаях - 7,5-10 мг/кг, а в тяжелых - до 15 мг/кг в 2-4 приема во время или сразу после еды. Курс - 7-10 дней.