Другие названия и синонимы
Etacrynic acid.
Фармакологическая группа
Латинское название
Acidum aethacrynicum ( Acidi aethacrynici).
Химическое название
[2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)фенокси]уксусная кислота (в виде натриевой соли).
Используется в лечении
Код CAS
58-54-8.
Фармакологическое действие
Диуретическое.
Характеристика вещества
Диуретическое средство (петлевой диуретик).
Фармакодинамика
Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30-60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6-9 Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1-2 дня.
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы - более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. 1/2T1/2 составляет 1-4 Экскретируется в основном почками (60-80%) в неизмененной форме (20-30%) и в виде конъюгатов; 20-30% выводится через кишечник.
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы - более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. 1/2T1/2 составляет 1-4 Экскретируется в основном почками (60-80%) в неизмененной форме (20-30%) и в виде конъюгатов; 20-30% выводится через кишечник.
Показания к применению
Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность. портальный цирроз печени. нефротический синдром). артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). отек легких. отек головного мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность. острый гломерулонефрит. пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности. анурия. выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия. алкалоз). гиперурикемия. нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва. острый инфаркт миокарда. сахарный диабет. беременность. кормление грудью. ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к использованию
Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.
При беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Анорексия. тошнота. рвота. боль в животе. диарея. острый панкреатит. при назначении в высоких дозах или при длительном применении - гипокалиемия. гипохлоремия. гипонатриемия. гипомагниемия. гипокальциемия. метаболический ацидоз. дегидратация. ортостатическая гипотензия. тахикардия. аритмия. ототоксические нарушения. головокружение. головная боль. мышечная слабость. агранулоцитоз. тромбоцитопения. желтуха.
Взаимодействие
Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.
Передозировка
Симптомы. Выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия. гипохлоремия. гиповолемия). метаболический алкалоз. артериальная гипотензия. аритмия.
Лечение. Промывание желудка. введение препаратов. корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия). в случае необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Лечение. Промывание желудка. введение препаратов. корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия). в случае необходимости - реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Способ применения и дозы
Внутрь, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1-0,2 г.
Меры предосторожности применения
При циррозе печени применение требует тщательного врачебного наблюдения. Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости - назначать его препараты.
Аналоги по действию
- 66% Буметанид
- 57% Хлорталидон
- 56% Фуросемид
- 53% Гидрохлоротиазид + Триамтерен [Гидрохлоротиазид и ещё 1Триамтерен]
- Показать все
Входит в состав
- — Урегит