⬆
✘
 
Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Действующие вещества /
 Поделиться

Дифенгидрамин

Проверь Аналоги Сравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Diphenhydramine.
Дифенгидрамин

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства || Замещенные этилендиамины || Эфиры алкиламинов || Симпатомиметики используемые в качестве деконгестантов

Латинское название

 Diphenhydraminum ( Diphenhydramini).

Химическое название

 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 58-73-1.

Фармакологическое действие

 Антигистаминное, местноанестезирующее, противоаллергическое, противорвотное, седативное, снотворное, холинолитическое.

Характеристика вещества

 Дифенгидрамина гидрохлорид - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакодинамика

 Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
 Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
 При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
 Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
 При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, maxCmax достигается через 1-4 Связывание с белками плазмы - 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 1/2T1/2 составляет 1-4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 длительность действия - от 4 до 6.

Показания к применению

 Крапивница. поллиноз. вазомоторный ринит. зудящие дерматозы. острый иридоциклит. аллергический конъюнктивит. ангионевротический отек. капилляротоксикоз. сывороточная болезнь. аллергические осложнения при лекарственной терапии. переливании крови и кровезамещающих жидкостей. комплексная терапия анафилактического шока. лучевой болезни. бронхиальной астмы. язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита. простудные заболевания. нарушения сна. премедикация. обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. размозжения). паркинсонизм. хорея. морская и воздушная болезнь. рвота. в тч при беременности. синдром Меньера. местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
 В виде геля. Солнечные ожоги и ожоги I степени. укусы насекомых. крапивница. кожный зуд различного происхождения. зудящая экзема. ветряная оспа. аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе). контактный дерматит. вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к использованию

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

При беременности и кормлении грудью

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. в.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. усталость. седативное действие. снижение внимания. головокружение. сонливость. головная боль. нарушение координации движений. беспокойство. повышенная возбудимость (особенно у детей). раздражительность. нервозность. бессонница. эйфория. спутанность сознания. тремор. неврит. судороги. парестезия. нарушение зрения. диплопия. острый лабиринтит. шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия. сердцебиение. тахикардия. экстрасистолия. агранулоцитоз. тромбоцитопения. гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. онемение слизистой оболочки полости рта. анорексия. тошнота. эпигастральный дистресс. рвота. диарея. запор.
 Со стороны мочеполовой системы. Частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
 Со стороны респираторной системы. Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
 Аллергические реакции. - сыпь, крапивница, анафилактический шок.
 Прочие. Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

 Симптомы. Сухость во рту. затрудненное дыхание. стойкий мидриаз. покраснение лица. угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС. спутанность сознания. у детей - развитие судорог и летальный исход.
 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 мин до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. В/м - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, в/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10% кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности применения

 Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.