Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Азтреонам

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Aztreonam.
Азтреонам

Фармакологическая группа

Монобактамы

Латинское название

 Aztreonamum ( Aztreonami).

Химическое название

 [2S-[2альфа,3бета(Z)]]-2-[[[1-(2-Амино-4-тиазолил)-2-[(2-метил-4-оксо- 1-сульфо-3-азетидинил)амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]-2-метилпропановая кислота.

Используется в лечении

Код CAS

 78110-38-0.

Фармакологическое действие

 Антибактериальное, бактерицидное.

Характеристика вещества

 Моноциклический бета-лактамный антибиотик, выделенный из культуры сhromobacterium violaceum. Имеет одно (бета-лактамное) кольцо, структурно отличается от других бета-лактамов.
 Белый кристаллический порошок без запаха. Очень незначительно растворим в этаноле, слабо растворим в метаноле, растворим в диметилформамиде, диметилсульфоксиде. Практически нерастворим в толуоле, хлороформе, этилацетате. Молекулярная масса 435,44.

Фармакодинамика

 Взаимодействует с пенициллинсвязывающим белком 3, ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий и вызывает гибель чувствительных микроорганизмов. Устойчив к бета-лактамазам большинства грамотрицательных бактерий.
 Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - сitrobacter spp., включая с. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые и другие пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens.
 По данным in vitro исследований, азтреонам активен (МПК≤8 мкг/мл) в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена. В комбинации с аминогликозидами in vitro >in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae и других грамотрицательных аэробных бактерий.
 Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
 После в/м введения здоровым добровольцам азтреонама в дозе 500 мг или 1 г Тmах - 1 После однократного в/в или в/м введения одинаковых доз (500 мг или 1 г) сывороточные концентрации через 1 ч (1,5 ч после начала в/в вливания) сходны, при этом динамика сывороточных концентраций в последующем аналогична. Проходит через гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. У пациентов с нормальной функцией почек 1/2T1/2 составляет 1,7 ч (1,5-2,0 ч) независимо от дозы и способа введения (удлиняется при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте). У здоровых добровольцев, массой тела приблизительно 70 кг, сывороточный клиренс - 91 мл/мин, почечный клиренс - 56 мл/мин, кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - 12,6 л (что примерно эквивалентно объему внеклеточной жидкости). Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, через плаценту, выделяется с грудным молоком (в молоке обнаруживается менее 1% одновременно определяемой концентрации в крови матери). Незначительно метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник. Фармакокинетические параметры у взрослых и детей (9 мес и старше) сопоставимы.

Показания к применению

 Лечение инфекций. вызванных аэробными грамотрицательными микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные). включая пиелонефрит и цистит (в тч рецидивирующий). инфекции нижних дыхательных путей. включая пневмонию и бронхит. септицемия. инфекции кожи и мягких тканей. интраабдоминальные инфекции. включая перитонит. гинекологические инфекции. включая эндометрит и параметрит. В качестве дополнительной терапии при хирургических вмешательствах для предупреждения инфекций, включая абсцесс, инфекционные осложнения при перфорации полых органов, инфекции кожи и серозных поверхностей.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью, период новорожденности (до 9 мес).

Ограничения к использованию

 Хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 10-30 мл/мин), печеночная недостаточность, аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), беременность.

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. в.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. вертиго. головная боль. недомогание. бессонница. парестезия. спутанность сознания. судороги. слабость. шум в ушах. диплопия. изъязвление слизистой оболочки полости рта. извращение вкуса. онемение языка. чиханье. заложенность носа. неприятный запах изо рта.
 Со стороны ССС и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. транзиторные изменения на ЭКГ (желудочковая бигемения и преждевременное сокращение желудочков). приливы крови. панцитопения. нейтропения. тромбоцитопения. анемия. эозинофилия. лейкоцитоз. тромбоцитоз.
 Со стороны респираторной системы. Свистящее дыхание, одышка, боль в грудной клетке.
 Со стороны органов ЖКТ. Спастические боли в животе, гепатит, желтуха; редкие случаи диареи, вызванной С. difficile, включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ. Возникновение симптомов псевдомембранозного колита возможно как во время, так и после лечения препаратом.
 Со стороны кожных покровов. Токсический эпидермальный некролиз. пурпура. многоформная эритема. эксфолиативный дерматит. крапивница. петехии. зуд. обильное потоотделение.
 Аллергические реакции. Анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм.
 Прочие. Боль в мышцах. вагинальный кандидоз. вагинит. болезненность молочных желез. лихорадка. повышение активности АСТ. АЛТ. ЩФ. увеличение ПВ и частичного тромбопластинового времени. положительная проба Кумбса. гиперкреатининемия. местные реакции: при в/в введении - флебит. тромбофлебит. неприятные ощущения в месте в/м введения.

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) антибактериальный эффект пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, клиндамицина, метронидазола. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефрадином и метронидазолом.

Передозировка

 Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.
 Лечение. Симптоматическое, гемо - или перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы

 В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, общего состояния пациента. Для взрослых разовая доза - 0,5-2 г (пациентам с выраженными нарушениями функции почек - в меньших дозах) каждые 8-12 максимальная суточная доза - 8 г; для детей 9 мес-2 года - по 30 мг/кг, старше 2 лет - по 50 мг/кг каждые 6-8.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.