Другие названия и синонимы
Procaine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Procainum ( Procaini).
Химическое название
2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида).
Используется в лечении
Код CAS
59-46-1.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее.
Характеристика вещества
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.
Фармакодинамика
Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. 1/2T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.
При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга ).
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. 1/2T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.
При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) - 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга ).
Показания к применению
Местная анестезия: инфильтрационная. проводниковая. эпидуральная и спинно-мозговая. вагосимпатическая и паранефральная блокада. потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии. болевой синдром различного генеза (в тч при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки). спазмы кровеносных сосудов. нейродермит. геморрой. тошнота.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочные эффекты
Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).
Взаимодействие
Усиливает эффект наркозных средств.
Передозировка
При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание. сопровождающееся тошнотой. рвотой. внезапным сердечно-сосудистым коллапсом. повышенной нервной возбудимостью. тремором и судорогами. угнетением дыхания.
Лечение. Общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Лечение. Общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/ в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25-0,5% растворы, проводниковой - 1-2% эпи- или перидуральной - 2% (20-25 мл), спинно-мозговой - 5% раствор (2-3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).
При паранефральной блокаде вводят 50-80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической - 30-100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25-0,5% раствор до 30-50 мл 2-3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25-0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).
Особые указания
Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора прокаина.
Аналоги по действию
Входит в состав
- 22₽ Новокаин-Виал (2 фирмы)
- 23₽ Новокаина раствор для инъекций
- 34-101₽ Меновазин Реневал
- 73₽ Отиндол (Ивановская фармацевтическая фабрика )
- 31-184₽ Новокаин (14 фирм)
- 80-139₽ Новокаин буфус
- 128₽ Иардол (Женел РД ООО )
- 130₽ Сульфокамфокаин для инъекций
- 110-174₽ Сульфокамфокаин (Фармстандарт-УфаВИТА )
- 199-209₽ Отолорин (Гротекс ООО )
- — БОРНАЯ КИСЛОТА+ПРОКАИН (2 фирмы)
- — Левомицетина 2 г, новокаина 1 г, спирта этилового 70% до 100 мл
- — Никодина таблетки
- — Новокаина гидрохлорид
- — Новокаина основание
- — Новокаина раствор для инъекций (во флаконах)
- — Оттославин (Славянская аптека ООО )
- — Прокаин пенициллин G 3 мега
- — Прокаина гидрохлорид (3 фирмы)
- — Свечи с новокаином
- — Солутан
- — Сульфопрокаин (Биосинтез ПАО )