Будесонид

Глюкокортикостероиды || Кортикостероиды для местного применения

 Budesonidum ( вudesonidi).

 (11бета,16альфа)-16,17-[Бутилиденбис(окси)]-11,21-дигидроксипрегна-1,4-диен- 3,20-дион.

• K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
• J45 Астма
• J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
• J30.3 Другие аллергические риниты
• J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
• J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
• J05.0 Острый обструктивный ларингит [круп]
• K73.8 Другие хронические гепатиты, не классифицированные в других рубриках (гепатит аутоимунный)

 51333-22-3.

 Глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное.

 Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10³. Молекулярная масса 430,54.

 Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro >in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении - в 25 раз.
 Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.
 Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.
 Быстро всасывается из легких и ЖКТ. При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. с_mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). 1/2T₁/2 из плазмы - 2,8 Выводится с мочой, частично - с желчью в виде метаболитов.
 После приема внутрь значения maxC_max и maxT_max вариабельны (T_max у отдельных пациентов - от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно сYP3A4) до 2 основных метаболитов - 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.
 Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в тч при коллагенозном колите.
 Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м²/сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).
 В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м²/сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м²/сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.
 Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.
 При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м²/сут) аналогичных эффектов не отмечалось.
 Беременность.
 Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

 Ингаляционно. Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
 Внутрь. Болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).
 Интраназально. Сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

 Для перорального применения. Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

 Ингибиторы цитохрома P450 (в тч кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

 Симптомы хронической передозировки. Проявления гиперкортицизма.
 Лечение. Отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

 Ингаляционно. Доза подбирается индивидуально, с учетом тяжести заболевания, поддерживающей дозы таблетированных глюкокортикоидов; взрослым - 200-800 мкг/сут (до 1600 мкг/сут), в несколько приемов; детям - в зависимости от возраста.
 Внутрь. Не разжевывая (при нарушении акта глотания можно открыть капсулу и проглотить все гранулы), запивая достаточным количеством жидкости (полным стаканом воды), за 30 мин до еды, по 3 мг 3 раза в сутки (утром, в полдень и вечером). Курс лечения - обычно 8 нед; как правило, эффект проявляется через 2-4 нед. Отмену проводят постепенно.
 Интраназально. Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, с учетом тяжести заболевания, взрослым и детям старше 18 лет разовая доза - по 2-3 капли в каждый носовой ход; как правило, достаточно 2 разовых доз в сутки; длительность курса - 10-14 дней.

 При длительном применении возможно развитие кандидоза.
 Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

 1. Масевич Ц.Г., Ситкин С.И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника//Aqua Vitae. 2001. N 1. С. 37-41.
 2. вaert F., Schmit A., D Haens G. et al. вudesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up//Gastroenterology. 2002. N 122. P. 20-25.

• 74% Флунизолид
• 60% Тровентол
• 57% Будесонид + Формотерол [Будесонид и ещё 1Формотерол]
• 56% Вилантерол + Флутиказона фуроат [Флутиказона фуроат]
• Показать все

• 300-326₽ Будесонид-натив (3 фирмы)
• 335-385₽ Тафен назаль (Lek d.d. )
• 238-571₽ Пульмикорт Турбухалер (AstraZeneca AB )
• 226-669₽ Пульмикорт (3 фирмы)
• 537-623₽ Будостер (3 фирмы)
• 584₽ Пульмибуд (2 фирмы)
• 744-785₽ Будесонид Изихейлер (2 фирмы)
• 788-1660₽ Формисонид-натив (2 фирмы)
• 788-1916₽ Формисонид (Фармстандарт-Лексредства )
• 1383-1470₽ Форадил Комби (5 фирм)
• 657-2385₽ Буденит Стери-Неб (3 фирмы)
• 1584₽ Респифорб (ПСК Фарма ООО )
• 805-2430₽ Симбикорт Турбухалер (3 фирмы)
• 2222-2822₽ СИМБИКОРТ РАПИХАЛЕР (2 фирмы)
• 1327-5086₽ ДуоРесп Спиромакс (Norton (Waterford) )
• 1020-5850₽ Буденофальк (3 фирмы)
• 10273-10910₽ Кортимент (2 фирмы)
• — Апулеин
• — Бенакап
• — Бенакорт (Пульмомед )
• — Биастен
• — Брезтри аэросфера (2 фирмы)
• — Будесонид (4 фирмы)
• — Будиэйр
• — Новопульмон Е Новолайзер
• — Респинид (2 фирмы)
• — Респифорб Комби (3 фирмы)
• Показать все