Проурокиназа

Фибринолитики || Ферментные препараты

 Prourokinase ( ).

• I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
• H59.9 Поражение глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур неуточненное
• H57.8 Другие неуточненные болезни глаза и придаточного аппарата
• H44.8 Другие болезни глазного яблока
• H40.9 Глаукома неуточненная
• H35.8 Другие уточненные ретинальные нарушения
• H35.6 Ретинальное кровоизлияние
• H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
• H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
• H21.0 Гифема
• H34.9 Ретинальная васкулярная окклюзия неуточненная

 Фибринолитическое.

 Фармакодинамика.
 Рекомбинантный фибринспецифичный активатор плазминогена урокиназного типа. Представляет собой рекомбинантную проурокиназу и катализирует превращение плазминогена в плазмин, который способен лизировать фибриновые сгустки (тромбы). Специфичность действия рекомбинантной проурокиназы основана на том, что она преимущественно активирует связанный с фибрином плазминоген, имеющий иную конформацию по сравнению с плазминогеном, циркулирующим в кровотоке, и в области фибринового сгустка нечувствительна к специфическим ингибиторам, присутствующим в плазме крови. Одноцепочечная молекула рекомбинантной проурокиназы под воздействием плазмина превращается в двухцепочечную молекулу урокиназы, которая в отличие от одноцепочной формы проурокиназы значительно более активна в отношении связанного с фибрином плазминогена. Возникает цепная реакция взаимодействия рекомбинантной проурокиназы с фибринсвязанным плазминогеном, в результате которой фибриновый сгусток разрушается.

 Данные по фармакокинетике проурокиназы при системном применении отсутствуют.
 При местном периокулярном введении maxC_max в тканях глаза достигается к 1-2 далее концентрация постепенно снижается, через 12-24 ч проурокиназа обнаруживается в следовых количествах. При интраокулярном ведении maxC_max определяется во внутриглазных структурах. 1/2T₁/2 составляет 4-6 Так как доза для местного применения невелика (до 5000 ME), не создается концентрация в крови, значимая для системного действия.

 Острый инфаркт миокарда в первые 6 ч от момента развития заболевания (в качестве тромболитического средства).
 В офтальмологии:
 - гифема, гемофтальм;
 - преретинальное, субретинальное и интраретинальное кровоизлияние;
 - фибриноидный синдром различного генеза;
 - окклюзия центральной артерии сетчатки и ее ветвей;
 - тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
 - профилактика спаечного процесса в послеоперационном периоде при антиглаукоматозных операциях.

 Риск кровотечений может повышаться при одновременном применении антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, передозировке гепарина (>4000 ЕД) и других ЛС, действующих на свертывающую систему крови.
 Совместное локальное применение с протеолитическими ЛС показало, что сочетать проурокиназу с инъекциями коллализина нецелесообразно. Комбинацию проурокиназы с другими тромболитиками следует применять с осторожностью. Возможно комбинированное использование проурокиназы и эмоксипина, а также дексаметазона.

 Симптомы. Геморрагические осложнения.
 Лечение. Небольшие кровотечения могут быть остановлены без прекращения системного введения путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированного частичного тромбопластинового времени. При возникновении жизнеугрожающих кровотечений введение следует остановить и назначить свежезамороженную плазму или цельную кровь. При необходимости для нейтрализации эффекта, можно ввести антифибринолитическое средство, например аминокапроновую или транексамовую кислоту.
 При локальном введении в дозах 5000 ME риск системных кровотечений отсутствует.
 Симптомы. При передозировке, что при использовании рекомендуемых доз (до 5000 ME однократно) является маловероятным, возможен рецидив внутриглазного кровоизлияния. При однократном введении в дозе, превышающей 5000 ME, повышается риск аллергических реакций ( см «Побочные действия»).
 Лечение. При передозировке и проведении оперативных вмешательств на фоне курса лечения проурокиназой для снижения риска развития кровоизлияния рекомендуется в/м применение этамзилата в дозе 250-500 мг.

 В/в, по схеме двойного болюса или болюс плюс инфузия.
 Парабульбарно, субконъюнктивально, в переднюю камеру глаза, интравитреально. После разведения в 0,9% растворе натрия хлорида.

 Лечение инфаркта миокарда должно проводиться квалифицированными специалистами согласно стандартам оказания медицинской помощи пациентам с острым инфарктом миокарда с обязательным применением антикоагулянтной и антитромбоцитарной терапии.
 Введение проурокиназы, как и других тромболитических средств, рекомендуется проводить в условиях, когда имеются в наличии стандартное реанимационное оборудование и соответствующие ЛС. Наиболее частым осложнением, связанным с применением проурокиназы, является кровотечение. Одновременное применение нефракционированного гепарина или низкомолекулярных гепаринов и двойной антитромбоцитарной терапии (250 мг ацетилсалициловой кислоты + 300 мг клопидогрела) увеличивает вероятность развития кровотечений. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения, включая места введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций. Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и пункций некомпрессируемых сосудов.
 Дополнительные рекомендации по применению антикоагулянтной и антитромбоцитарной терапии для увеличения эффективности терапии проурокиназой.
 Рекомендуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела и гепарина, которые следует вводить сразу после установления диагноза острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 160-250 мг. В этом случае для быстрого начала действия проурокиназы необходимо использовать ацетилсалициловую кислоту без кишечнорастворимой оболочки перорально. Первую дозу обязательно разжевать и дождаться всасывания ее из полости рта. В последующем рекомендуется прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг/сут неопределенно долго после перенесенного инфаркта.
 Клопидогрел используют в нагрузочной дозе 300 мг с переходом на поддерживающую дозу 75 мг/сут на протяжении первых 12 мес после перенесенного инфаркта миокарда. Доза гепарина рассчитывается в зависимости от массы тела. Введение гепарина рекомендуется начать с болюса в/в из расчета 60 ЕД/кг, но не более 4000 ед, с последующим инфузионным введением гепарина в течение 24-48 ч со скоростью 1000 ЕД/ч под контролем активированного частичного тромбопластинового времени каждые 3 ч до повышения его в 2-2,5 раза выше исходного значения.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Способность проурокиназы влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами не отмечена. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента во время курса лечения, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2009-2015 гг.

• 52% Урокиназа
• 46% Фибринолизин (человека)
• 46% Метилэтилпиридинол
• 36% Мельдоний
• Показать все

• 929-1015₽ Гемаза (2 фирмы)
• 10579₽ Пуролаза (3 фирмы)
• — Проурокиназа рекомбинантная (Техноген НПП )