Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Буспирон

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Особые указания
  19. Аналоги по действию
  20. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Buspirone.
Буспирон

Фармакологическая группа

Анксиолитики || Дофаминомиметики

Латинское название

 Buspironum ( вuspironi).

Химическое название

 8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 36505-84-7.

Фармакологическое действие

 Анксиолитическое.

Характеристика вещества

 Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид - белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.

Фармакодинамика

 Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в тч в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
 Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
 При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность - 4%). N-деалкилированный метаболит - 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг maxCmax достигается через 40-90 мин и составляет 1-6 нг/мл. Связывание с белками плазмы - 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и maxCmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29-63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18-38%). 1/2T1/2 буспирона - 2-3 1/2T1/2 активного метаболита - 4,8.

Показания к применению

 Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. тяжелые нарушения функции почек и печени. глаукома. миастения gravis. беременность. кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

При беременности и кормлении грудью

 При беременности применяют только в случае необходимости.
 Категория действия на плод по FDA. в.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение (12%). сонливость (10%). головная боль (6%). нервозность (5%). усталость (4%). нарушение сна (3%). понижение способности к концентрации внимания (2%). экстрапирамидные расстройства (очень редко). ≤2% - нечеткость зрения. спутанность сознания или депрессия. слабость. онемение. ≤1% - неврологические симптомы (слабость мышц. покалывание. боль или слабость в руках или ногах. неконтролируемые движения туловища).
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% - тахикардия/сильное сердцебиение.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота (8%). сухость во рту (3%). диарея (2%). ≤1% - рвота. запор. понижение аппетита.
 Прочие. ≤1% - миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие

 При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Передозировка

 Симптомы. Тошнота. рвота гастроинтестинальные расстройства. головокружение. миоз. сонливость.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Рекомендуемая начальная доза - по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Максимальная разовая доза - 30 мг, суточная - 60 мг.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

 Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.