Эптифибатид

Антиагреганты

 Eptifibatidum ( Eptifibatidi).

• I22 Повторный инфаркт миокарда
• I21 Острый инфаркт миокарда
• I20.0 Нестабильная стенокардия
• Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

 188627-80-7.

 Антиагрегационное.

 Синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток - дезаминоцистеинил.

 Предупреждает связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов, обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.
 В исследованиях ex vivo с применением АДФ и других индукторов агрегации тромбоцитов было показано, что после в/в болюсного введения в дозе 180 мкг/кг действие наступает сразу. При последующей инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин наблюдается подавление более чем на 80% АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов не менее чем у 80% пациентов (при содержании кальция на физиологическом уровне). Через 4 ч после прекращения инфузии функциональная активность тромбоцитов составляет более 50% исходного уровня. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время.
 В условиях болюсного введения доз 90-250 мкг/кг и инфузии со скоростью 0,5-3,0 мкг/кг/мин фармакокинетика имеет линейный и дозозависимый характер. При введении по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) быстро достигается maxC_max, затем концентрация незначительно понижается и достигает равновесного уровня в течение 4-6 Связывание с белками плазмы - около 25%. 1/2T₁/2 из плазмы - 2,5 клиренс - 55-58 мл/кг/ объем распределения - 185-260 мл/кг. У здоровых людей почечный клиренс составляет 50% общего клиренса. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

 Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q (профилактика летального исхода и повторного инфаркта миокарда). Проведение чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики - ЧТКА (предотвращение тромботической окклюзии пораженной артерии и сопряженных с этим острых ишемических осложнений).

 Беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

 С осторожностью сочетать с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза. Одновременное использование со стрептокиназой повышает риск кровотечения.
 Не рекомендуется применение с низкомолекулярным гепарином (отсутствует опыт такого сочетания). Фармацевтически несовместим с фуросемидом (нельзя вводить в одной системе).

 Симптомы. Кровотечения.
 Лечение. Прекращение введения. Эффективен диализ.

 Острый коронарный синдром. В/в болюсно 180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки ниже 1,912 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки 1,912-3,824 ммоль/л) продолжительностью не более 72 ч (или до выписки из стационара, если она происходит раньше). В случае проведения больному ЧТКА по неотложным показаниям инфузию следует продолжать еще в течение 18-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность терапии - 96 ч).
 ЧТКА. Перед началом манипуляции вводят в/в болюсно 180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии по 2 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки ниже 1,912 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при уровне креатинина сыворотки 1,912-3,824 ммоль/л). Через 10 мин после начала инфузии повторно вводят 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до момента выписки больного из стационара, если она происходит раньше, но не менее 12.
 Применяется, как правило, совместно с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

 Использование возможно только в условиях стационара. Все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, особенно пациенты с повышенным риском кровотечений: женщины, люди пожилого возраста, пациенты с низкой массой тела. До начала применения для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, активированного частичного тромбопластинового времени, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, уровня гемоглобина, гематокрита. Необходимо непрерывно мониторировать число тромбоцитов, уровень гемоглобина и гематокрит в течение 6 ч после начала терапии и затем 1 раз в сутки на протяжении всей терапии (в случае уменьшения показателей - чаще).
 Необходим постоянный контроль за участками возможного кровотечения, в тч местом введения катетера, артериальной, венозной или иной пункции (риск кровотечения максимален в местах артериального доступа при проведении ЧТКА). При необходимости проведения экстренной или плановой хирургической операции инфузию эптифибатида прекращают.
 С осторожностью применять при выраженных нарушениях функции печени (вероятность коагулопатии).

• 76% Прасугрел
• 71% Абциксимаб
• 67% Галлопамил
• 66% Калия аспарагинат + магния аспарагинат [Калия аспарагинат и ещё 1Магния аспарагинат]
• Показать все

• 1396-5652₽ Коромакс (3 фирмы)
• 3815₽ Интегрилин (Glaxo Operations UK Limited )
• — Эптифибатид (2 фирмы)