Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Пиоглитазон

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Особые указания
  19. Аналоги по действию
  20. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Pioglitazone.
Пиоглитазон

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства || Тиазолидиндионы

Латинское название

 Pioglitazonum ( Pioglitazoni).

Химическое название

 5-[[4-[2-(5-Этил-2-пиридинил)этокси] фенил]метил-2,4-тиазолидиндион (в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 111025-46-8.

Фармакологическое действие

 Гипогликемическое.

Характеристика вещества

 Пиоглитазона гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в диметилформамиде, мало растворим в безводном этаноле, очень мало растворим в ацетоне и ацетонитриле, практически нерастворим в воде.

Фармакодинамика

 Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает - ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.
 В экспериментальных исследованиях не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. При введении самкам и самцам крыс до 40 мг/кг/сут пиоглитазона (до 9 раз превышает МРДЧ в пересчете на 1 м2 поверхности тела) влияния на фертильность не выявлено.
 Обнаруживается в крови через 30 мин после перорального приема, maxCmax достигается спустя 2 Прием пищи замедляет всасывание (Cmax регистрируется через 3-4 ч), но не влияет на его полноту. Связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, более чем на 99%. Средний объем распределения - 0,63 л/кг. Высокая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч после однократного приема. 1/2T1/2 составляет 3-7 ч (пиоглитазон) и 16-24 ч (метаболиты). Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием двух активных метаболитов, частично конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов, экскретируется из организма с фекалиями и с мочой (15-30%). Клиренс равен 5-7 л/.

Показания к применению

 Сахарный диабет типа 2. в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов. метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии. физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. сахарный диабет типа 1. диабетический кетоацидоз. тяжелая сердечная недостаточность. заболевания печени в стадии обострения. уровень АЛТ. превышающий норму в 2,5 раза. беременность. кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Отечный синдром, анемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Гипогликемия. головная боль. синусит. миалгия. нарушение целостности зубов. фарингит. отек (в 4,8% случаев при монотерапии и в 15,3% - при комбинации с инсулином). анемия (в 1-1,6% случаев). изменение уровня билирубина. АСТ. АЛТ. ЩФ и ГГТ.

Взаимодействие

 Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.

Передозировка

 Лечение. Симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

 Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 15-30 мг, максимальная суточная - 45 мг/сут, при комбинированной терапии - 30 мг/сут.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).

Особые указания

 Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.