Другие названия и синонимы
Sodium oxybutirate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Natrii oxybutiras ( Natrii oxybutiratis).
Химическое название
4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль.
Используется в лечении
Код CAS
591-81-1.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, антигипоксическое, наркозное, снотворное.
Характеристика вещества
Средство для неингаляционного наркоза.
Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.
Белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, растворим в этаноле, практически нерастворим в ацетоне. Гигроскопичен.
Фармакодинамика
Взаимодействует с пре- и постсинаптическими ГАМКА и ГАМКВ рецепторами, изменяет функционирование сa2+, K+ и сl- каналов, подавляет высвобождение активирующих медиаторов из пресинаптических окончаний и вызывает постсинаптическое торможение. Угнетает ЦНС. В малых дозах обладает анксиолитическим действием, уменьшает выраженность невротических расстройств и вегетативных реакций на стрессорные воздействия; оказывает снотворное действие. В больших дозах вызывает общую анестезию и миорелаксацию. Оказывает седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное и противошоковое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Повышает устойчивость организма в целом, а также сердца, мозга и сетчатки глаза к кислородной недостаточности. Улучшает микроциркуляцию, повышает клубочковую фильтрацию, стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери. Легко проходит через гистогематические барьеры, в тч ГЭБ.
Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.
При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5-7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 мин, наркоз продолжается 2-4 При пероральном применении сон наступает через 40-60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10-15 мин после введения и длится 1,5-2 При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2-3 при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4-5 Выведение 70-80% натрия оксибутирата наступает через 13-16.
Имеются данные об эффективности натрия оксибутирата при невралгии тройничного нерва.
При в/в введении (вводный или акушерский наркоз) больной/пациентка засыпает через 5-7 мин, хирургическая стадия наркоза наступает через 30-40 мин, наркоз продолжается 2-4 При пероральном применении сон наступает через 40-60 мин. Диуретический эффект при в/в введении проявляется через 10-15 мин после введения и длится 1,5-2 При в/в введении до 70% препарата выводится из крови в течение 2-3 при пероральном приеме стойкая концентрация препарата в крови сохраняется в течение 4-5 Выведение 70-80% натрия оксибутирата наступает через 13-16.
Показания к применению
Неингаляционный наркоз (вводный и базисный. при малотравмирующих операциях. при оперативном родоразрешении. для отдыха рожениц. для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии. у пожилых пациентов с гипотонией и гиповолемией. в шоковом состоянии). открытоугольная глаукома (для улучшения метаболизма в сетчатке). неврозы. неврозоподобные состояния. интоксикация и травматические повреждения ЦНС. бессонница. нарколепсия.
Противопоказания
Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией и гипокалиемией.
Побочные эффекты
Сонливость в дневное время. судорожные подергивания языка. мимической мускулатуры и конечностей (при быстром введении - более 2 мл 20% раствора в минуту). двигательное и речевое возбуждение (в тч при выходе из наркоза). парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у больных алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже - у больных наркоманией). нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении). тошнота. рвота. гипокалиемия. развитие пристрастия.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При сочетанном применении с диазепамом наблюдается синергизм седативного, снотворного, анксиолитического и миорелаксирующего действия и предупреждается возникновение эпилептиформных расстройств. Выраженный антагонизм с бемегридом.
Передозировка
Симптомы. Остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Лечение: ИВЛ, поддержание функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь. Общая анестезия: в/в медленно (1-2 мл/мин) в течение 10-20 мин 50-120 мг/кг в 50-100 мл 5% (иногда 40%) раствора декстрозы или одномоментно 35-40 мг/кг в смеси с 4-6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1-2 мин; поддержание наркоза - дополнительно 40 мг/кг. Вводный наркоз у детей - 100 мг/кг (в 30-50 мл 5% раствора глюкозы) в течение 5-10 мин частыми каплями.
В/м в дозе 120-150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).
Внутрь, взрослым - 100-200 мг/кг, детям - 150 мг/кг.
В/м в дозе 120-150 мг/кг (мононаркоз), или 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами).
Внутрь, взрослым - 100-200 мг/кг, детям - 150 мг/кг.
Меры предосторожности применения
При амбулаторном применении необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях профессиональной деятельностью, требующей быстрых психических и двигательных реакций и повышенной концентрации внимания.