Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Мепивакаин

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Особые указания
  19. Аналоги по действию
  20. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Mepivacaine.
Мепивакаин

Фармакологическая группа

Местные анестетики || Амиды

Латинское название

 Mepivacainum ( Mepivacaini).

Химическое название

 N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2-пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида).

Используется в лечении

Код CAS

 22801-44-1.

Фармакологическое действие

 Местноанестезирующее.

Характеристика вещества

 Анестетик амидного типа.
 Мепивакаина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Фармакодинамика

 Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
 Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.
 При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма функций минимальны).
 Константа диссоциации (pKa) - 7,6; растворимость в жирах средняя. Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора. Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма - гидроксилирование и N-деметилирование. У взрослых идентифицированы 3 метаболита - два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2 ,6 -пипеколоксилидид). 1/2T1/2 у взрослых - 1,9-3,2 у новорожденных - 8,7-9 Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 в тч в неизмененном виде (5-10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).
 Потеря чувствительности отмечается через 3-20 мин. Анестезия продолжается 45-180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.
 Исследования по оценке канцерогенности, мутагенности, влиянию на фертильность у животных и человека не проводились.

Показания к применению

 Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. в тч к амидным анестетикам. пожилой возраст. тяжелая миастения. выраженные нарушения функции печени (в тч при циррозе печени). порфирия.

Ограничения к использованию

 Беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Возбуждение и/или депрессия. головная боль. звон в ушах. слабость. нарушение речи. глотания. зрения. судороги. кома.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.
 Аллергические реакции. Чиханье. крапивница. прурит. эритема. озноб. повышение температуры тела. отек Квинке.
 Прочие. Угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие

 Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

 Симптомы. Гипотензия. аритмия. повышение мышечного тонуса. потеря сознания. судороги. гипоксия. гиперкапния. респираторный и метаболический ацидоз. диспноэ. апноэ. остановка сердца.
 Лечение. Гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог.
 (назначение тиопентала 50-100 мг в/в или диазепама 5-10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Способ применения и дозы

 Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых - 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза - 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Особые указания

 Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.