Другие названия и синонимы
Ftivazide.
Фармакологическая группа
Латинское название
Phthivazidum ( Phthivazidi).
Химическое название
4-Пиридинкарбоновой кислоты [(4-гидрокси-3-метоксифенил)метилен]гидразид.
Используется в лечении
Код CAS
149-17-7.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное.
Характеристика вещества
Противотуберкулезное средство, производное изониазида. Светло-желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало - в этиловом спирте, легко растворим в растворах неорганических кислот и щелочей.
Фармакодинамика
Блокирует синтез миколиевых кислот (обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Кроме этого, нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез ДНК и РНК. Действует бактерицидно на Mycobacterium tuberculosis, расположенные вне- и внутриклеточно, МПК составляет 0,06 мкг/мл.
Быстро абсорбируется при приеме внутрь. maxCmax в крови достигается через 1-2 Небольшое количество (менее 10%) связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени с образованием гидразида изоникотиновой кислоты - основного действующего метаболита, в дальнейшем подвергающегося гидролизу, ацетилированию Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 составляет 2-5 95% метаболитов экскретируется почками, небольшое количество - кишечником.
Быстро абсорбируется при приеме внутрь. maxCmax в крови достигается через 1-2 Небольшое количество (менее 10%) связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени с образованием гидразида изоникотиновой кислоты - основного действующего метаболита, в дальнейшем подвергающегося гидролизу, ацетилированию Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 составляет 2-5 95% метаболитов экскретируется почками, небольшое количество - кишечником.
Показания к применению
Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II-III (в тч на фоне декомпенсированных пороков сердца). эпилепсия. органические поражения ЦНС. заболевания печени и/или почек. сопровождающиеся нарушением выделительной функции (нетуберкулезного характера). хроническая почечная недостаточность. алкоголизм.
При беременности и кормлении грудью
При беременности применять с осторожностью, сопоставляя потенциальный риск для плода и пользу для матери. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. нарушение сна. повышенная утомляемость. депрессивные состояния. эйфория. учащение эпилептических припадков у больных эпилепсией. психотические реакции. нарушение памяти. периферические невриты. неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. тошнота. рвота. боль в эпигастрии. гепатит.
Аллергические реакции. Лихорадка, кожные высыпания.
Прочие. Гинекомастия, меноррагия, артралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиалгия, повышенная кровоточивость.
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту. снижение аппетита. тошнота. рвота. боль в эпигастрии. гепатит.
Аллергические реакции. Лихорадка, кожные высыпания.
Прочие. Гинекомастия, меноррагия, артралгия.
Взаимодействие
Усиливает побочные эффекты парацетамола, алкоголя, бензодиазепинов, карбамазепина, гепатотоксичных средств, действие антикоагулянтов и антиагрегантов, снижает - минерало- и глюкокортикоидов. Всасывание замедляют антациды.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым. По 500 мг 2-3 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы - 1 и 2 г соответственно; детям - из расчета 20-40 мг/кг/сут (не более 1,5 г/сут), 3 раза в сутки.
Меры предосторожности применения
Для предупреждения нейротропных побочных эффектов применяют витамины В6 (внутрь или в/м) и В1 (в/м), глутаминовую кислоту (внутрь).
Во время лечения следует регулярно проводить офтальмологическое обследование.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Во время лечения следует регулярно проводить офтальмологическое обследование.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания.
Аналоги по действию
Входит в состав
- — Фтивазид (2 фирмы)
- — Фтивазида таблетки