Другие названия и синонимы
Sulfasalazine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Sulfasalazinum ( Sulfasalazini).
Химическое название
2-Гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонил]фенил]азо]бензойная кислота.
Используется в лечении
Код CAS
599-79-1.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактериостатическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин - конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - ацетилируется. T1/2: сульфасалазин - 5-10 сульфапиридин - 6-14 5-АСК - 0,6-1,4 С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - ацетилируется. T1/2: сульфасалазин - 5-10 сульфапиридин - 6-14 5-АСК - 0,6-1,4 С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты. выраженные нарушения функции печени и/или почек. анемия. порфирия. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. кормление грудью. детский возраст - до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Категория действия на плод по FDA. в.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. слабость. утомляемость. нарушение сна. галлюцинации. периферическая невропатия. атаксия. судороги. шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления - тошнота. рвота. диарея. боль в животе. метеоризм. анорексия. примесь крови в фекалиях. лекарственный гепатит. панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления - тошнота. рвота. диарея. боль в животе. метеоризм. анорексия. примесь крови в фекалиях. лекарственный гепатит. панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции. Кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие. Фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
Передозировка
Симптомы. Тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Лечение. Промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний и от возраста.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Аналоги по действию
- 60% Голимумаб
- 57% Тетракозактид
- 56% Натрия ауротиомалат
- 55% Инфликсимаб
- Показать все
Входит в состав
- 137-476₽ Сульфасалазин (4 фирмы)
- 380-474₽ Сульфасалазин-ЕН (3 фирмы)
- — Сульфасалазин-натив (3 фирмы)