Другие названия и синонимы
Promazine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Promazinum ( Promazini).
Химическое название
N,N-Диметил-10H-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде гидрохлорида или эмбоната).
Используется в лечении
Код CAS
58-40-2.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.
Характеристика вещества
Производное фенотиазина. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Гигроскопичен. На свету порошок и его водные растворы приобретают синевато-зеленую окраску.
Фармакодинамика
Уменьшает проявления психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотический эффект связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в полинейрональных синапсах хеморецепторной триггерной зоны мозга. Угнетение дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов - уменьшение страха, тревоги, напряжения. Периферические альфа-адреноблокирующий и H1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением АД и противоаллергическим действием. Обладает сильным седативным, антихолинергическим и гипотензивным действием, умеренным противорвотным действием.
Связывание с белками плазмы - 90%. maxCmax достигается через 2-4 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками.
Связывание с белками плазмы - 90%. maxCmax достигается через 2-4 Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками.
Показания к применению
Психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением; шизофрения.
Противопоказания
Гиперчувствительность. тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность. артериальная гипотензия). выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии. травмы мозга. прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. детский возраст до 12 лет.
Ограничения к использованию
Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсия, микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе (повышение риска гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других ЛС), пожилой возраст.
При беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость (обычно исчезает при продолжении терапии и/или при снижении дозы). экстрапирамидные расстройства (в тч псевдопаркинсонизм). дизартрия. дискинетические нарушения ( см «Меры предосторожности»). поздняя дискинезия. парадоксальная реакция. отек мозга. судорожные припадки (особенно у пациентов с нарушениями ЭЭГ или эпилепсией в анамнезе). каталепсия. снижение мотивации. головная боль. головокружение. повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. ортостатическая гипотензия (обычно после первого парентерального введения). угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз. анемия). удлинение интервала QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии. гипокалиемии. удлиненного интервала QT).
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, приапизм, аменорея, галакторея.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. сухость во рту. холестатический гепатит. атония кишечника.
Аллергические реакции. Фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Прочие. Набухание молочных желез и аменорея у женщин. гинекомастия у мужчин. ложнопозитивный тест на беременность. гипергликемия/гипогликемия. глюкозурия. повышение аппетита и массы тела.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в тч возможно вызванные кардиологическими причинами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): снижение АД. ортостатическая гипотензия (обычно после первого парентерального введения). угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз. анемия). удлинение интервала QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии. гипокалиемии. удлиненного интервала QT).
Со стороны мочеполовой системы. Атония мочевого пузыря, приапизм, аменорея, галакторея.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. диарея. боль в животе. сухость во рту. холестатический гепатит. атония кишечника.
Аллергические реакции. Фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Прочие. Набухание молочных желез и аменорея у женщин. гинекомастия у мужчин. ложнопозитивный тест на беременность. гипергликемия/гипогликемия. глюкозурия. повышение аппетита и массы тела.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в тч возможно вызванные кардиологическими причинами).
Взаимодействие
Промазин пролонгирует и усиливает угнетающее влияние на ЦНС транквилизаторов, анальгетиков, снотворных и средств для наркоза, а также гепато- и нефротоксичность лекарственных средств. Снижает активность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов. Несовместим с алкоголем (возможны аддитивные эффекты и гипотензия).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Дозу подбирают индивидуально. Людям пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Меры предосторожности применения
Обычно седативный эффект промазина является желательным, однако в некоторых случаях промазин может вызывать нежелательную сонливость.
Экстрапирамидные расстройства отмечались у госпитализированных психически больных при использовании высоких доз. Эти симптомы были обратимыми и проходили при снижении дозы или дополнительном назначении противопаркинсонических средств. Если симптомы являются выраженными, лечение промазином необходимо прекратить. В редких случаях наблюдалась стойкая дискинезия (с вовлечением лица, языка, челюстей), носящая необратимый характер, особенно у пожилых пациентов с предшествующим повреждением мозга.
Применение фенотиазинов у пациентов с эпилепсией в анамнезе возможно только по абсолютным показаниям, в этих случаях необходима сопутствующая адекватная противосудорожная терапия. Следует с осторожностью применять промазин у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (промазин может потенцировать эффекты органических фосфатов).
Противорвотное действие может маскировать симптомы токсичности других ЛС, затруднять диагностику других заболеваний (например кишечной непроходимости).
Агранулоцитоз развивается между 4-й и 10-й неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Экстрапирамидные расстройства отмечались у госпитализированных психически больных при использовании высоких доз. Эти симптомы были обратимыми и проходили при снижении дозы или дополнительном назначении противопаркинсонических средств. Если симптомы являются выраженными, лечение промазином необходимо прекратить. В редких случаях наблюдалась стойкая дискинезия (с вовлечением лица, языка, челюстей), носящая необратимый характер, особенно у пожилых пациентов с предшествующим повреждением мозга.
Применение фенотиазинов у пациентов с эпилепсией в анамнезе возможно только по абсолютным показаниям, в этих случаях необходима сопутствующая адекватная противосудорожная терапия. Следует с осторожностью применять промазин у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (промазин может потенцировать эффекты органических фосфатов).
Противорвотное действие может маскировать симптомы токсичности других ЛС, затруднять диагностику других заболеваний (например кишечной непроходимости).
Агранулоцитоз развивается между 4-й и 10-й неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов прием препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.
Аналоги по действию
- 35% Трифлуперидол
- 33% Дикарбин
- 27% Пимозид
- 25% Оланзапин
- Показать все
Входит в состав
- 915-1093₽ Пропазин (3 фирмы)
- — Пропазина раствор 2,5% в ампулах