Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Альфакальцидол

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Alfacalcidol.
Альфакальцидол

Фармакологическая группа

Витамины и витаминоподобные средства || Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Латинское название

 Alphacalcidolum ( Alphacalcidoli).

Химическое название

 (1альфа,3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-1,3-диол.

Используется в лечении

Код CAS

 41294-56-8.

Фармакологическое действие

 Регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Характеристика вещества

 Аналог витамина D3.
 Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в этаноле, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Молекулярная масса 400,64.

Фармакодинамика

 Восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) - активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.
 Восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.
 Начало действия (гиперкальциемического) - через 6 длительность - до 48.
 После приема внутрь полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8-18 Т1/2 из крови - 3 В крови связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит - кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Показания к применению

 Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и лечение). а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: остеомаляция. остеопороз. остеопатия (в тч после трансплантации почки. на фоне почечной недостаточности). неполноценное и несбалансированное питание (в тч парентеральное. вегетарианская диета). мальабсорбция. недостаточная инсоляция. гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза. семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит). алкоголизм. печеночная недостаточность. цирроз печени. синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом. поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией). механическая желтуха. заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия. персистирующая диарея. тропическая спру. болезнь Крона). быстрое похудание. беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости. многоплодная беременность). период лактации. новорожденные. находящиеся на грудном вскармливании. при недостаточной инсоляции.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. гиперкальциемия. гипервитаминоз D. почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации. однако терапию витамином D можно начинать. как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Ограничения к использованию

 Атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), саркоидоз или другие гранулематозы, сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза), детский возраст.

При беременности и кормлении грудью

 В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.
 При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
 Категория действия на плод по FDA. с.
 Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, возможна гиперкальциемия у младенцев.
 Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Побочные эффекты

 Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия, незначительное повышение ЛПВП в плазме, гиперфосфатемия (при выраженном нарушении функции почек).
 Со стороны органов ЖКТ. Запор (чаще у детей и подростков). диарея. сухость слизистой оболочки полости рта. жажда. снижение аппетита. металлический привкус во рту. тошнота или рвота (чаще у детей и подростков). ощущение дискомфорта в области эпигастрия. незначительное повышение АЛТ. АСТ в плазме. панкреатит.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. общая слабость. сонливость. головная боль. психоз. конъюнктивит (покраснение глаз. век. выделения из глаз). повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. ринорея.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, нарушение ритма сердца.
 Со стороны мочеполовой системы. Помутнение мочи, нарушение функции почек, поллакиурия/никтурия, полиурия, снижение либидо.
 Аллергические реакции. Зуд, кожная сыпь.
 Прочие. Миалгия, артралгия, эктопическая кальцификация, повышенная температура тела, снижение массы тела.

Взаимодействие

 При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в тч фенитоин, барбитураты ) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы - снижают (возможно изменение его эффективности). Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло - уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные - риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.
 Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин. Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Передозировка

 Симптомы гипервитаминоза витамина D. Ранние. обусловленные гиперкальциемией. - боль в костях. запор. диарея. сонливость. сухость во рту. головная боль. полидипсия. поллакиурия/никтурия. полиурия. нерегулярное сердцебиение. снижение аппетита. металлический привкус во рту. мышечная боль. тошнота или рвота. зуд. необычная усталость или слабость. Поздние симптомы гипервитаминоза D. обусловленные гиперкальциемией: боль в костях. помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров. протеинурия. лейкоцитурия). конъюнктивит. снижение либидо. эктопическая кальцификация. повышение температуры тела. повышение давления. повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз. зуд кожи. сонливость. снижение аппетита. мышечная боль. тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка). психоз (изменения психики и настроения). ринорея. снижение массы тела. Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей. почек. легких. кровеносных сосудов. артериальная гипертензия. почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии). нарушение роста у детей.
 Лечение. Отмена препарата. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка. прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями). в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза). петлевых диуретиков. глюкокортикоидов. бифосфонатов. кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Внутрь, взрослым: начальная доза 1 мкг/сут, может повышаться на 0,25-0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям - в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.
 В/в, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (в течение 30 с). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту - для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Начальная доза - 1 мкг, максимальная - 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение 1 нед.

Меры предосторожности применения

 В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации сa2+ и фосфатов в крови (в начале лечения - 1-2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание сa2+ в плазме каждые 3-5 нед, концентрацию сa2+ в моче - каждые 1-3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности - еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).
 Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
 Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
 В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.