Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Калетра

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 4634-8092₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Показания к применению
  6. Используется в лечении
  7. Противопоказания компонентов
  8. Побочные эффекты компонентов
  9. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Kaletra.
Калетра

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции в комбинациях || Средства для лечения ВИЧ-инфекции || Ингибиторы ВИЧ протеаз
Калетра

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 J05AR10 Лопинавир и ритонавир.
Калетра

Показания к применению

 Список кодов МКБ-10.
 • в24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Lopinavir+Ritonavir.

 Повышенная чувствительность к лопинавиру или ритонавиру. тяжелая печеночная недостаточность. одновременное применение ЛС. клиренс которых значительно зависит от метаболизма посредством изофермента СУРЗА (астемизол. блонансерин. терфенадин. мидазолам (перорально). триазолам. цизаприд. пимозид. салметерол. силденафил и тадалафил (только в случае лечения легочной гипертензии. см «Взаимодействие»). варденафил. аванафил. вориконазол. алкалоиды спорыньи (например эрготамин и дигидроэрготамин. эргометрин и метилэргометрин). ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин. симвастатин. аторвастатин). фосампренавир. алфузозин. фузидиевая кислота (при лечении кожных инфекций). амиодарон. кветиапин). одновременное применение с препаратами зверобоя. боцепревиром. симепревиром. одновременное применение стандартной дозы комбинации лопинавир + ритонавир с рифампицином. одновременное применение комбинации лопинавир + ритонавир и типранавира с низкой дозой ритонавира ( см «Взаимодействие»). применение комбинации лопинавир + ритонавир 1 раз в день с карбамазепином. фенобарбиталом. фенитоином. эфавирензом. невирапином. ампренавиром или нелфинавиром. одновременное применение с кетоконазолом и итраконазолом в высоких дозах (более 200 мг/сут). в форме таблеток - возраст до 3 лет (детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают в виде раствора для приема внутрь). применение 1 раз в день у детей до 18 лет. применение 1 раз в день у беременных женщин.

Противопоказания Ritonavir.

 Известная гиперчувствительность (например. токсический эпидермальный некролиз или синдром Стивенса-Джонсона) к ритонавиру. совместное применение с ЛС. клиренс которых сильно зависит от сYP3A и для которых повышенная концентрация в плазме крови связана с серьезными и/или опасными для жизни реакциями ( см «Взаимодействие»). такими как антагонист альфа1-адренорецепторов альфузозин. антиангинальное ЛС ранолазин. антиаритмические ЛС амиодарон. дронедарон. флекаинид. пропафенон и хинидин. противогрибковое средство вориконазол. противоподагрическое средство колхицин. нейролептики луразидон и пимозид. производные спорыньи дигидроэрготамин. эрготамин и метилэргометрин. средство для улучшения моторики ЖКТ цизаприд. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы ловастатин и симвастатин. ингибитор микросомального белка-переносчика триглицеридов ломитапид. ингибитор ФДЭ-5 силденафил при применении его для лечения легочной артериальной гипертензии. седативные и снотворные средства триазолам. мидазолам. принимаемые перорально. совместное перименение с сильными индукторами сYP3A. когда значительное снижение концентрации ритонавира в плазме может быть связано с потенциальной потерей вирусологического ответа и возможной резистентностью и перекрестной резистентностью. такими как противоопухолевое средство апалутамид. препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).
 При совместном применении с другими ингибиторами протеазы необходимо смотреть полную информацию по данному ингибитору протеазы, включая поле «Противопоказания».

Использование препарата Lopinavir+Ritonavir при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. с.
 Во время беременности следует анализировать потенциальную пользу от приема комбинации лопинавир + ритонавир относительно возможного риска для матери и ребенка.
 Женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Использование препарата Ritonavir при кормлении грудью.

 Категория действия на плод по FDA. в.
 Проспективные данные Антиретровирусного регистра беременных (APR) недостаточны для адекватной оценки риска врожденных пороков развития или выкидыша при применении ритонавира. Имеющиеся данные не показывают различий в частоте общих врожденных пороков развития при приеме ритонавира по сравнению с фоновой частотой основных врожденных пороков развития 2,7% в контрольной популяции США в рамках Программы врожденных пороков развития города Атланта.
 В исследованиях по репродукции на животных при пероральном введении ритонавира беременным крысам и кроликам не выявлено признаков неблагоприятного воздействия на развитие плода. Во время органогенеза у крыс и кроликов системная экспозиция (AUC) была примерно на 1/3 ниже, чем у человека при применении рекомендуемой суточной дозы. В исследовании пре- и постнатального развития крыс системное воздействие ритонавира на организм матери составляло примерно 1/2 от воздействия на организм человека при рекомендуемой суточной дозе в пересчете на площадь поверхности тела.
 Лекарственные формы ритонавира для приема внутрь, содержащие этанол, не рекомендуется принимать во время беременности, поскольку неизвестен безопасный уровень воздействия этанола во время беременности ( см «Меры предосторожности»).
 Фоновый риск основных врожденных пороков развития и выкидышей для указанной популяции неизвестен. Все беременности имеют фоновый риск врожденных дефектов, потерь плода или других неблагоприятных исходов. В общей популяции США фоновый риск крупных врожденных пороков развития и выкидыша при клинически установленной беременности составляет 2-4 и 15-20% соответственно.
 Клинические наблюдения.
 Исследования в человеческой популяции. На основании проспективных отчетов APR о примерно 6100 случаях живорождения после применения ритонавира (включая более 2800 случаев воздействия в I триместре и более 3200 случаев воздействия во II и III триместрах беременности), не было выявлено различий в частоте общих врожденных пороков развития при применении ритонавира по сравнению с фоновой частотой врожденных пороков развития, равной 2,7% в контрольной популяции США. Распространенность врожденных пороков развития у живорожденных составила 2,3% (95% ДИ: 1,7-2,9%) после использования схем лечения с применением ритонавира в I триместре и 2,9% (95% ДИ: 2,3-3,5%) после использования таких схем во II и III триместрах беременности.
 Хотя перенос ритонавира через плаценту и концентрация ритонавира у плода обычно низкие, в образцах пуповинной крови и волосах новорожденных его уровни были достаточными для обнаружения.
 Исследования на животных. Ритонавир перорально вводили беременным крысам (в дозе 0; 15; 35 и 75 мг/кг/сут) и кроликам (в дозе 0; 25; 50 и 110 мг/кг/сут) в период органогенеза (на 6-17-й и 6-19-й дни беременности соответственно). Не получено доказательств тератогенности, вызванной ритонавиром, у крыс и кроликов при дозах, обеспечивающих системное воздействие (AUC) приблизительно на 1/3 ниже, чем наблюдаемое у человека при рекомендуемой суточной дозе. Токсическое влияние на развитие плода, наблюдаемое у крыс (раннее рассасывание, снижение массы тела плода, задержка оссификации и отклонения в развитии), имело место при материнской дозе, которая приблизительно на 1/3 ниже, чем рекомендуемая суточная доза для человека. Небольшое увеличение частоты развития крипторхизма также было отмечено у крыс (при материнской токсической дозе) при экспозиции приблизительно на 1/5 меньше, чем у человека при рекомендуемой суточной дозе. Токсическое влияние на развитие плода наблюдалось у кроликов (разрывы, уменьшение размера помета и снижение веса плода) при материнской токсичной дозе, примерно в 1,8 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу для человека в пересчете на площадь поверхности тела. В исследовании пре- и постнатального развития крыс ритонавир вводили в дозах 0; 15; 35 и 60 мг/кг/сут с 6-го до 20-го дня беременности. При дозе ритонавира 60 мг/кг/сут (эквивалентно 1/2 рекомендуемой суточной дозы для человека в пересчете на площадь поверхности тела) не было отмечено токсического влияния на развитие плода.
 ВИЧ-инфицированным матерям рекомендуется не кормить грудью своих младенцев, чтобы избежать риска постнатальной передачи ВИЧ.
 Согласно ограниченным опубликованным данным ритонавир присутствует в женском молоке.
 Нет информации о воздействии ритонавира на младенца, находящегося на грудном вскармливании, или о его влиянии на выработку молока. В связи с возможностью передачи ВИЧ (у ВИЧ-отрицательных младенцев), развития вирусной устойчивости (у ВИЧ-положительных младенцев) и серьезных побочных реакций у младенца, находящегося на грудном вскармливании, следует проинструктировать матерей не кормить грудью, если они получают ритонавир.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Lopinavir+Ritonavir.

 Взрослые.
 Наиболее частыми побочными эффектами. связанными с приемом комбинации лопинавир + ритонавир. являлись диарея. тошнота. рвота. гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия. Диарея, тошнота и рвота могут возникать уже в начале терапии, в то время как гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия могут развиться позднее.
 Умеренно выраженные и серьезные побочные эффекты приведены ниже с указанием частоты (очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100, <1/10; нечасто - ≥1/1000, <1/100).
 Со стороны иммунной системы. Часто - реакции гиперчувствительности, в тч крапивница и ангионевротический отек; нечасто - синдром восстановления иммунитета.
 Со стороны системы пищеварения. Очень часто - диарея. тошнота. часто - рвота. боль в животе (верхних и нижних отделах). гастроэнтерит. колит. диспепсия. панкреатит. гастроэзофагеальный рефлюкс. геморрой. метеоризм. вздутие живота. гепатит. гепатомегалия. холангит. стеатоз печени. нечасто - запор. стоматит. язвы слизистой оболочки полости рта. дуоденит. гастрит. желудочно-кишечное кровотечение. в тч ректальное. сухость во рту. язвы желудка и кишечника. недержание кала.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна - желтуха.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль. мигрень. бессонница. нейропатия. периферическая нейропатия. головокружение. тревожность. нечасто - агевзия. дисгевзия. судороги. тремор. цереброваскулярные нарушения. нарушение сна. снижение либидо.
 Со стороны ССС. Часто - артериальная гипертензия. нечасто - атеросклероз. инфаркт миокарда. AV блокада. недостаточность трехстворчатого клапана. тромбоз глубоких вен. частота неизвестна - удлинение PR-интервала.
 Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки. Часто - сыпь. в тч макулопапулезная. дерматит. экзема. себорея. усиленное потоотделение в ночное время. зуд. липодистрофия и перераспределение подкожно-жировой клетчатки. нечасто - алопеция. капиллярит. васкулит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - скелетно-мышечная боль. в тч артралгия и боль в спине. миалгия. мышечная слабость. спазмы мышц. нечасто - рабдомиолиз. остеонекроз.
 Метаболические нарушения и нарушения со стороны эндокринной системы. Часто - гиперхолестеринемия. гипертриглицеридемия. снижение массы тела. снижение аппетита. сахарный диабет. нечасто - повышение массы тела. лактатацидоз. повышение аппетита. мужской гипогонадизм. частота неизвестна - инсулинорезистентность.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Часто - почечная недостаточность; нечасто - гематурия, нефрит.
 Со стороны репродуктивной системы. Часто - эректильная дисфункция, аменорея, меноррагия.
 Со стороны системы крови и кроветворных органов. Часто - анемия, лейкопения, нейтропения, лимфаденопатия.
 Со стороны органов чувств. Нечасто - вестибулярное головокружение, шум в ушах, нарушение зрения.
 Инфекции. Очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки, в тч целлюлит, фолликулит и фурункулез.
 Общие нарушения. Часто - слабость, астения.
 Изменение лабораторных показателей. Увеличение концентрации глюкозы. мочевой кислоты. общего Хс. общего билирубина. триглицеридов. повышение активности сывороточной ACT. АЛТ. ГГТП. липазы. амилазы. КФК. снижение концентрации неорганического фосфора. Hb. снижение клиренса креатинина.
 Описание отдельных нежелательных реакций.
 Сообщалось о развитии синдрома Кушинга у пациентов. получавших ритонавир на фоне ингаляционного или интраназального применения флутиказона пропионата. данное явление может развиться при лечении другими ГКС. метаболизируемыми с участием цитохрома Р450 сYP3А (например будесонид).
 При лечении ингибиторами протеазы ВИЧ. особенно в комбинации с НИОТ. сообщалось о таких явлениях. как увеличение активности КФК. миалгия. миозит и в редких случаях рабдомиолиз.
 При комбинированной антиретровирусной терапии у ВИЧ-положительных пациентов отмечалось перераспределение жировой ткани (липодистрофия). включая потерю периферической и фациальной подкожной жировой клетчатки. увеличение содержания интраабдоминального и висцерального жира. гипертрофию молочных желез и дорсоцервикальное ожирение (горб буйвола).
 При комбинированной антиретровирусной терапии также наблюдались метаболические нарушения, такие как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.
 У ВИЧ-положительных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии может развиться воспалительная реакция на асимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Также сообщалось об аутоиммунных нарушениях (таких как болезнь Грейвса), однако период развития таких нарушений варьирует и может составлять несколько месяцев.
 Сообщалось о случаях остеонекроза, особенно у пациентов с соответствующими факторами риска, прогрессирующей ВИЧ-инфекцией или длительной комбинированной антиретровирусной терапией. Информация о частоте развития данного явления отсутствует.
 Дети.
 Профиль побочных эффектов у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет был сходным с таковым у взрослых. Чаще всего наблюдались сыпь, дисгевзия, рвота, диарея.
 Со стороны лабораторных показателей у детей зарегистрированы следующие изменения: увеличение содержания общего билирубина. общего Хс. повышение активности амилазы. повышение активности ACT. AЛT. нейтропения. тромбоцитопения. повышение или понижение содержания натрия.
 При применении комбинации лопинавир + ритонавир были также зарегистрированы отдельные случаи гепатита. токсического эпидермального некролиза. синдрома Стивенса-Джонсона. мультиформной экссудативной эритемы и брадиаритмии.

Побочные эффекты Ritonavir.

 При совместном применении ритонавира с другими ингибиторами протеазы следует ознакомиться с полной информацией о назначении этого ингибитора протеазы, включая побочные реакции.
 Результаты клинических исследований.
 Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. частота побочных реакций. наблюдаемая в одном клиническом исследовании. не может напрямую сравниваться с таковой. наблюдаемой в ходе другого клинического исследования. и может не отражать частоту. наблюдаемую на практике.
 Побочные реакции у взрослых.
 Безопасность применения ритонавира в монотерапии и в комбинации с другими антиретровирусными ЛС была изучена у 1755 взрослых пациентов. В таблице 4 перечислены побочные реакции. связанные с лечением (возможная или вероятная связь с применением исследуемого препарата). которые возникали у ≥1% взрослых пациентов. принимавших ритонавир в исследованиях II/IV фазы.
 Наиболее часто у пациентов. принимавших ритонавир в монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными ЛС. отмечались желудочно-кишечные реакции (включая диарею. тошноту. рвоту. боль в верхних и нижних отделах живота). неврологические нарушения (включая параличи и парестезии в полости рта). сыпь и повышенная утомляемость/астения.
 Таблица 4.
 Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥1% взрослых пациентов, получавших ритонавир в объединенных исследованиях II/IV фазы (n=1755).
Побочная реакция n Частота, %
Со стороны органа зрения
Нарушение зрения 113 6,4
Со стороны ЖКТ
Боль в животе (в верхних и нижних отделах)1 464 26,4
Диарея, в тч тяжелая, с нарушением электролитного баланса1 1,192 67,9
Диспепсия 201 11,5
Метеоризм 142 8,1
Желудочно-кишечное кровотечение1 41 2,3
ГЭРБ 19 1,1
Тошнота 1,007 57,4
Рвота1 559 31,9
Со стороны организма в целом
Повышенная утомляемость, включая астению1 811 46,2
Гепатобилиарные нарушения
Повышение уровня билирубина в крови (включая желтуху)1 25 1,4
Гепатит (включая повышенное содержание АСТ, АЛТ, ГГТ)1 153 8,7
Со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность, в тч крапивница и отек лица1 114 8,2
Со стороны обмена веществ и питания
Отеки и периферические отеки1 110 6,3
Подагра1 24 1,4
Гиперхолестеринемия1 52 3
Гипертриглицеридемия1 158 9
Приобретенная липодистрофия1 51 2,9
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Артралгия и боль в спине1 326 18,6
Миопатия/повышение активности КФК1 66 3,8
Миалгия 156 8,9
Со стороны нервной системы
Головокружение1 274 15,6
Дисгевзия1 285 16,2
Парестезия (включая парестезию полости рта)1 889 50,7
Периферическая нейропатия 178 10,1
Обморок1 58 3,3
Со стороны психики
Спутанность сознания1 52 3
Нарушение внимания 44 2,5
Со сороны почек и мочевыводящих путей
Учащенное мочеиспускание1 74 4,2
Со стороны респираторного тракта и органов средостения
Кашель1 380 21,7
Боль в ротоглотке1 279 15,9
Со стороны кожи и подкожных тканей
Акне1 67 3,8
Кожный зуд1 214 12,2
Сыпь (в тч эритематозная и макулопапулезная)1 475 27,1
Со стороны ССС
Гиперемия, чувство жара1 232 13,2
Гипертензия1 58 3,3
Гипотензия, в тч ортостатическая1 30 1,7
Похолодание конечностей1 21 1,2

1 Обобщенное название, включающее несколько предпочтительных терминов по MedDRA >MedDRA.
 Отклонения результатов лабораторного обследования у взрослых.
 В таблице 5 приведены данные о развитии выраженных отклонений в лабораторных показателях у взрослых пациентов.
 Таблица 5.
 Доля взрослых пациентов (%) по группам исследования и лечения с отклонениями в биохимическом и общем гематологическом анализах, наблюдавшимися более чем у 3% пациентов, принимавших ритонавир.
Показатель Референсные значения (верхний или нижний порог) Исследование с участием 245 пациентов, ранее не получавших лечение Исследование с участием 247 пациентов с прогрессирующим заболеванием Исследование с участием 462 пациентов, ранее не получавших ингибитор протеазы
Ритонавир плюс зидовудин Ритонавир Зидовудин Ритонавир Плацебо Ритонавир плюс саквинавир
Биохимический анализ плазмы крови
Хc >240 мг/дл 30,7 44,8 9,3 36,5 8 65,2
КФК >1000 МЕ/л 9,6 12,1 11 9,1 6,3 9,9
ГГТ >300 МЕ/л 1,8 5,2 1,7 19,6 11,3 9,2
АСТ >180 МЕ/л 5,3 9,5 2,5 6,4 7 7,8
АЛТ >215 МЕ/л 5,3 7,8 3,4 8,5 4,4 9,2
Триглицериды >800 мг/дл 9,6 17,2 3,4 33,6 9,4 23,4
>1500 мг/дл 1,8 2,6 12,6 0,4 11,3
Триглицериды натощак >1500 мг/дл 1,5 1,3 9,9 0,3
Мочевая кислота >12 мг/дл 3,8 0,2 1,4
Общий анализ крови
Гематокрит <30% 2,6 0,8 17,3 22 0,7
Hb <8 г/дл 0,9 3,8 3,9
Нейтрофилы <0,5×109 6 8,3
Эритроциты <3×1012 1,8 5,9 18,6 24,4
Лейкоциты <2,5×109/L 0,9 6,8 36,9 59,4 3,5

 Побочные реакции у педиатрических пациентов.
 Применение ритонавира изучалось у 265 педиатрических пациентов от 1 мес до 21 года. Профиль побочных реакций, наблюдавшихся в ходе этих исследований, был схожим с таковым у взрослых пациентов.
 Рвота. диарея и кожная сыпь/аллергия были единственными. связанными с применением ритонавира. клиническими побочными реакциями умеренной или тяжелой степени. наблюдавшимися у ≥2% педиатрических пациентов. участвовавших в клинических исследованиях ритонавира.
 Отклонения результатов лабораторного обследования у пациентов детского возраста.
 Следующие отклонения лабораторных показателей 3-4-й степени отмечались более чем у 3% педиатрических пациентов. получавших ритонавир в монотерапии или в комбинации с ингибиторами обратной транскриптазы: нейтропения (9%). гиперамилаземия (7%). тромбоцитопения (5%). анемия (4%) и повышение уровня АСТ (3%).
 Результаты пострегистрационных наблюдений.
 В ходе пострегистрационного применения ритонавира были получены сообщения о приведенных ниже побочных реакциях (ранее не упоминались в инструкции по медицинскому применению). Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неизвестного размера. невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ритонавира.
 Со стороны организма в целом. Сообщалось об обезвоживании, обычно связанном с желудочно-кишечными симптомами и иногда приводящем к гипотензии, обмороку или почечной недостаточности. Также сообщалось о синкопальных состояниях, ортостатической гипотензии и почечной недостаточности при отсутствии обезвоживания.
 Совместный прием ритонавира с эрготамином или дигидроэрготамином был связан с острой токсичностью спорыньи, характеризующейся вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.
 Со стороны ССС. Сообщалось об развитии AV-блокады I, II и III степени, блокаде ветви правого пучка ( см «Меры предосторожности»).
 Сообщалось о кардиологических и неврологических явлениях при совместном применении ритонавира с дизопирамидом, мексилетином, нефазодоном, флуоксетином и бета-адреноблокаторами. Нельзя исключить возможность их лекарственного взаимодействия.
 Со стороны эндокринной системы. Сообщалось о развитии синдрома Кушинга и подавлении функции надпочечников при совместном применении ритонавира и флутиказона пропионата или будесонида.
 Со стороны нервной системы. Имеются пострегистрационные сообщения о развитии судорог.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Сообщалось о случаях развития токсического эпидермального некролиза.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Abbott GmbH Ko & KG
Abbott Laboratories
AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG
ЭббВи Инк.
Aesica Queenborough
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.