Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Дилтиазем ретард

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 289-380₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Фармакодинамика
  6. Фармакокинетика
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. При беременности и кормлении грудью
  10. Побочные эффекты
  11. Взаимодействие
  12. Описание лекарственной формы
  13. Способ применения и дозы
  14. Ограничения к использованию
  15. Передозировка
  16. Условия хранения
  17. Условия отпуска из аптек
  18. Используется в лечении
  19. Противопоказания компонентов
  20. Побочные эффекты компонентов

Другие названия и синонимы

Diltiazem retard.
Дилтиазем ретард

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов || Производные бензотиазепина

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 C08DB01 Дилтиазем.

Фармакодинамика

 Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).
 Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
 Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
 Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
 Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
 Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь - 2-3 час. Длительность действия составляет - 12-24 час.
 Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика

 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 6-14 Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами - 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.
 После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов сYPЗА4, сYP3A5 и сYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.
 T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний - 20-30 мин, конечный - 3.5 ч (5-8 ч - при высоких и повторный дозах).
 Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).
 Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
 У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания к применению

 - профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
 - артериальная гипертензия;
 - профилактика приступов стенокардии (в тч стенокардии Принцметала).

Противопоказания

 - кардиогенный шок,.
 - синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
 - синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
 - синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
 - хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
 - острая сердечная недостаточность;
 - инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
 - синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
 - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртст);
 - выраженная брадикардия;
 - желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
 - порфирия;
 - беременность;
 - период лактации;
 - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
 - непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
 - повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.
 С осторожностью. Применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

При беременности и кормлении грудью

 Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко).
 Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Побочные эффекты

 Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).
 С частотой менее 1%:
 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, приливы крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.
 Со стороны нервной системы. Нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.
 Со стороны пищеварительной системы. Сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.
 Со стороны кожных покровов. Петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.
 Прочие. Амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.
 Посмаркетинговый опыт. Аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Взаимодействие

 Фармакодинамическое.
 При одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.
 При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.
 При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
 При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.
 Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.
 Этанол: усиление гипотензивного эффекта.
 Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.
 Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
 Фенитоин снижает эффект дилтиазема.
 Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
 Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.
 Фармакокинетическое.
 Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.
 Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в тч атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.
 Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).
 При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.
 Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).
 Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.
 Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).
 БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).
 Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Описание лекарственной формы

 Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, желтого цвета; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
 | 1 капс.
 Дилтиазем | 90 мг |.
 Вспомогательные вещества. Сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.
 Состав оболочки капсулы. Титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
 Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, розового цвета с фиолетовым оттенком; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.
 | 1 капс.
 Дилтиазем | 180 мг |.
 Вспомогательные вещества. Сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.
 Состав оболочки капсулы. Титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин.
 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Способ применения и дозы

 Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.
 Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.
 Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).

Ограничения к использованию

 Противопоказан детям до 18 лет.
 С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек.
 Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.

Передозировка

 Симптомы. Выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.
 Лечение. В зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.
 Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Условия хранения

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Используется в лечении

Противопоказания компонентов

Противопоказания Diltiazem.

 Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). кардиогенный шок. систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких. фракция выброса левого желудочка меньше 35-40%). в тч при остром инфаркте миокарда. синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин). синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор). синоатриальная и AV-блокада II-III степени (без кардиостимулятора). WPW-синдром и синдром Лауна - Ганонга - Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором). беременность. кормление грудью.

Противопоказания Dimedrochine.

 Гиперчувствительность, глаукома,.
 Артериальная гипотензия. выраженная тахикардия. сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации. миастения. нарушение функции почек и печени. беременность.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Diltiazem.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): преходящая гипотензия. брадикардия. нарушение проводимости I степени. уменьшение минутного объема сердца. сердцебиение. обморок. эозинофилия.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
 Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
 Со стороны органов ЖКТ. Диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога , чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
 Со стороны кожных покровов. Потливость, покраснение кожи.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь и зуд, редко - экссудативная многоформная эритема.
 Прочие. Повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ, гипергликемия (отдельные случаи).

Побочные эффекты Dimedrochine.

 Головокружение. слабость. гипотензия. тахикардия. сухость во рту. запор. аллергические отеки. зуд. дерматит.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.