Другие названия и синонимы
Ketorol.
Действующие вещества
- Кеторолак (30 мг)
- Трометамол (30 мг)
Фармакологическая группа
Аналоги
Полные аналоги по веществу
- 17-96₽ ≈100% Кеторолак
- 65₽ ≈100% Кеторолак Велфарм
- 75₽ ≈100% Кеторолак-Эском
- — ≈100% Кеторолак БВ
- — ≈100% Кетровел
- 92% 129₽ КЕТАНОВ МД [Кеторолак]
- 92% 48-57₽ Кетокам [Кеторолак]
- 92% — Кеталгин [Кеторолак]
- 92% — Кеторолак-OBL [Кеторолак]
- Показать все
Аналоги по действию
ATX код
M01AB15 Кеторолак.
Используется в лечении
- T14.9 Травма неуточненная
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R52.0 Острая боль
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M54 Дорсалгия
- M54.1 Радикулопатия
- M25.5 Боль в суставе
- K08.8.0* Боль зубная
- C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
- T94 Последствия травм, захватывающих несколько областей тела, и травм неуточненной локализации
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) | 30 мг |
| вспомогательные вещества: октоксинол - 0,07 мг; динатрия эдетат - 1 мг; натрия хлорид - 4,35 мг; этанол - 0,115 мл; пропиленгликоль - 400 мг; натрия гидроксид - 0,725 мг; вода для инъекций - до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. По 1 мл в ампуле темного стекла I класса (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 10 амп. в ПВХ/алюминиевом блистере.
В случае упаковки препарата в России (ООО «Макиз-Фарма»). По 1 или 2 бл. в пачке картонной. По 5 или 10 бл. в пачке картонной (для стационаров).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. По 1 мл в ампуле темного стекла I класса (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 10 амп. в ПВХ/алюминиевом блистере.
В случае упаковки препарата в России (ООО «Макиз-Фарма»). По 1 или 2 бл. в пачке картонной. По 5 или 10 бл. в пачке картонной (для стационаров).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
, анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.
, анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.
Фармакодинамика
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. maxCmax после в/м введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, Tmax - 15-73 и 30-60 мин соответственно. maxCmax после в/в введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, Tmax - 0,4-1,8 и 1,1-4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения ssCss препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 при в/м введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.
Vd при в/м введении - 0,136-0,214 л/кг, при в/в - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью dVd препарата может увеличиваться в 2 раза, а dVd его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака maxCmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. 1/2T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на 1/2T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/кг/ При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/.
Не выводится путем гемодиализа.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. maxCmax после в/м введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, Tmax - 15-73 и 30-60 мин соответственно. maxCmax после в/в введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, Tmax - 0,4-1,8 и 1,1-4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения ssCss препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 при в/м введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.
Vd при в/м введении - 0,136-0,214 л/кг, при в/в - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью dVd препарата может увеличиваться в 2 раза, а dVd его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака maxCmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. 1/2T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на 1/2T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10,3-10,8 при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6.
При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/кг/ При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/.
Не выводится путем гемодиализа.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
Травмы;
Зубная боль;
Послеоперационный период;
Онкологические и ревматические заболевания;
Миалгия, артралгия, невралгия;
Радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Травмы;
Зубная боль;
Послеоперационный период;
Онкологические и ревматические заболевания;
Миалгия, артралгия, невралгия;
Радикулит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в тч варфарин и гепарин);
Применение для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
Беременность, роды;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью. Бронхиальная астма. Ишемическая болезнь сердца. Застойная сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Цереброваскулярные заболевания. Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия. Нарушение функции почек (Cl креатинина 30-60 мл/мин). Сахарный диабет. Холестаз. Сепсис. Системная красная волчанка. Заболевания периферических артерий. Курение. Пожилой возраст (старше 65 лет). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ. Злоупотребление алкоголем. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел). Пероральные ГКС (например преднизолон). СИОЗС (например циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в тч в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (в тч варфарин и гепарин);
Применение для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
Беременность, роды;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью. Бронхиальная астма. Ишемическая болезнь сердца. Застойная сердечная недостаточность. Отечный синдром. Артериальная гипертензия. Цереброваскулярные заболевания. Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия. Нарушение функции почек (Cl креатинина 30-60 мл/мин). Сахарный диабет. Холестаз. Сепсис. Системная красная волчанка. Заболевания периферических артерий. Курение. Пожилой возраст (старше 65 лет). Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ. Злоупотребление алкоголем. Тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например клопидогрел). Пероральные ГКС (например преднизолон). СИОЗС (например циталопрам. Флуоксетин. Пароксетин. Сертралин).
Способ применения и дозы
В/в, в/м.
Раствор препарата Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении у пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 в/в - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилых пациентов (старше 65 лет) для в/м и в/в введения - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с. В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 Обезболивающий эффект длится около 4-6.
Раствор препарата Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении у пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 в/в - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут).
В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилых пациентов (старше 65 лет) для в/м и в/в введения - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с. В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 Обезболивающий эффект длится около 4-6.
Побочные эффекты
Часто - более 3%; менее часто - 1-3%; редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы. Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы. Редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств. Редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы. Редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны ССС. Менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения. Редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза. Редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов. Менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции. Менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие. Часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Со стороны пищеварительной системы. Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы. Редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств. Редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы. Редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС. Часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны ССС. Менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения. Редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза. Редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов. Менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции. Менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции. Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие. Часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (в тч варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и dVd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает 1/2T1/2.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в тч варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в тч препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, СИОЗС, мифепристоном.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (в тч варфарин и гепарин).
Не использовать с парацетамолом более 2 дней.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и dVd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает 1/2T1/2.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (в тч варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в тч препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, СИОЗС, мифепристоном.
Передозировка
Симптомы. Боль в животе. Тошнота. Рвота. Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ. Нарушение функции почек. Метаболический ацидоз.
Лечение. Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лечение. Промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особые указания
Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), при совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (больные с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве ЛС для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВС (в тч ингибиторы ЦОГ-2), при совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (больные с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ketorolac.
Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух. а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда). бронхоспазм. ангионевротический отек. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения. пептические язвы. гиповолемия. дегидратация. гипокоагуляция (в тч гемофилия). высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в тч после операций). нарушение кроветворения. геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый). геморрагический диатез. почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). одновременный прием с другими НПВС. роды и родоразрешение. возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.Противопоказания Trometamol.
Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность.Использование препарата Ketorolac при кормлении грудью.
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 мг/кг (0,37 МРДЧ) у кроликов и 10 мг/кг (1,0 МРДЧ) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.
Роды и родоразрешение. Применение кеторолака трометамина противопоказано, , ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
Категория действия на плод по FDA. С.
После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма - 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл, после 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ketorolac.
Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%). тошнота (12%). диспепсия (12%). диарея (7%). >1% - запор. метеоризм. ощущение переполнения желудка. рвота. стоматит. ≤1% - гастрит. отрыжка. анорексия. повышение аппетита. сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль (17%). головокружение (7%). сонливость (6%). ≤1% - астения. тремор. необычные сновидения. инсомния. галлюцинации. эйфория. экстрапирамидные симптомы. вертиго. парестезия. депрессия. нервозность. нарушения мышления. неспособность к концентрации внимания. гиперкинезы. ступор. чрезмерная жажда. нарушения вкуса. нарушение зрения (в тч нечеткость зрительного восприятия). снижение слуха. звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): >1% - повышение АД. ≤1% - сердцебиение. бледность. обморок. анемия. эозинофилия.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы. ≤1% - гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, сыпь.
Аллергические реакции. <1% - крапивница.
Прочие: отеки (4%). >1% - пурпура. повышенная потливость. ≤1% - носовое кровотечение. ректальное кровотечение. увеличение массы тела. лихорадка. инфекция.
Местные реакции. Боль в месте введения (2% - при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в тч с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль. спазм или жжение в эпигастральной области. мелена. рвота по типу «кофейной гущи». тошнота. изжога ). холестатическая желтуха. нарушение функции печени. гепатит. гепатомегалия. острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги. психоз. асептический менингит (лихорадка. сильная головная боль. судороги. ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы. ≤1% - астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность. боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии. гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия. почечная недостаточность. тромбоцитопения). гипонатриемия. гиперкалиемия. нефрит. отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов. Синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции. Анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие. Кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.