Каптоприл-Акри :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Другие названия и синонимы

Captopril-Akri.

Действующие вещества

Каптоприл (0.05 г)

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ

Аналоги

Полные аналоги по веществу

10-39₽ ≈100% Каптоприл-АКОС
13-459₽ ≈100% Каптоприл
37-39₽ ≈100% Каптоприл-СТИ
68-127₽ ≈100% Каптоприл Реневал
79-203₽ ≈100% Каптоприл Велфарм

Аналоги по действию

ATX код

C09AA01 Каптоприл.

Используется в лечении

Состав

1 таблетка содержит каптоприла 0,025 или 0,05 г; в упаковке 40 и 28 или 40 шт. соответственно.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие -.
Антигипертензивное.
Блокирует АПФ, угнетает образование ангиотензина II, замедляет инактивацию брадикинина.

Фармакодинамика

Снижает тонус артериол и венозных сосудов, ОПСС, АД, уменьшает постнагрузку, давление в правом предсердии и в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ. maxC_max достигается через 1 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 25-30%. Биотрансформируется в печени. Т₁/2 - менее 3 Более 95% принятой дозы выводится почками (в неизмененном виде - 40-50%). При нарушении функции почек Т₁/2 увеличивается до 3,5-32.

Показания к применению

Артериальная гипертония (в тч реноваскулярная, у больных сахарным диабетом); хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Нарушение функции почек. Стеноз почечных артерий. Гиперкалиемия. Беременность. Грудное вскармливание (на время лечения прекращают). Детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым: при артериальной гипертонии - 0,025 г 2-3 раза в сутки или 0,0125 г 2 раза в сутки (до 0,1 г в сутки в 1-2 приема); если через 1-2 нед удовлетворительных показателей АД не достигается, следует дополнительно назначить тиазидный диуретик. Максимальная суточная доза - 0,2 г.
Хроническая сердечная недостаточность - 0,00625-0,0125 г 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) увеличением дозы до 0,025 г 3 раза в сутки; при почечной недостаточности (Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м² ) - 0,075-0,1 г в сутки. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м² ) начальная доза - не более 0,0125 мг в сутки (возможно постепенное увеличение, но до меньших, чем обычно, доз).

Побочные эффекты

Артериальная гипотензия, тахикардия, сухой кашель, нарушение вкуса, стоматит, диспептические явления, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, холестаз, панкреатит, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, гиперкалиемия, ацидоз, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, бронхоспазм, лимфаденопатия, фоточувствительность, парестезии, признаки гепатоцеллюлярного повреждения, фоточувствительность, зуд, сыпь.

Взаимодействие

Гипотензию усиливают диуретики, вазодилататоры (при одновременном применении с нитроглицерином нитратами необходимо рассмотреть вопрос о сокращении их дозы), ганглиоблокаторы и бета-адреноблокаторы, пролонгирует - клонидин, снижают - индометацин НПВС. Аллопуринол увеличивает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона, иммунодепрессанты - возникновение гематологических нарушений. Повышает уровень гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, препаратов или добавок калия, калийсодержащих заменителей соли.

Меры предосторожности применения

Перед началом терапии и регулярно в процессе лечения следует контролировать функцию почек. С осторожностью назначают при заболеваниях почек в анамнезе из-за повышенного риска развития протеинурии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

Особые указания

При приеме может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания сaptopril.

Гиперчувствительность к каптоприлу или другому ингибитору АПФ; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

Использование препарата сaptopril при кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA. D.
Использование ЛС, воздействующих на РААС во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденного. Возникающее в результате маловодие может быть связано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные побочные эффекты у новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотензию, почечную недостаточность и смерть. При обнаружении беременности следует как можно скорее прекратить прием каптоприла. Большинство эпидемиологических исследований по изучению аномалий плода после воздействия гипотензивных ЛС в I триместре не выявило различий в действии ЛС, влияющих на РААС, и других гипотензивных ЛС. Для оптимизации последствий как для матери, так и для плода важен надлежащий контроль гипертонии у матери во время беременности.
При отсутствии подходящей альтернативы терапии ЛС, влияющими на РААС, беременная женщина должна быть предупреждена о потенциальном риске для плода. Необходимо проводить серийные УЗИ для оценки внутриамниотической среды . Если наблюдается маловодие, прием каптоприла необходимо прекратить, кроме тех случаев, когда это считается спасением жизни матери. В зависимости от срока беременности может потребоваться тестирование плода. Необходимо отдавать себе отчет, что маловодие может появиться только после того, как плод получит необратимое повреждение. Следует внимательно наблюдать за состоянием младенцев с историей внутриутробного воздействия каптоприла на предмет выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
При введении каптоприла кроликам в дозах, примерно составлявших от 0,8 до 70 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела), наблюдалась низкая частота черепно-лицевых пороков развития. Не наблюдалось тератогенных эффектов в исследованиях на беременных крысах и хомячках. В расчете на единицу массы тела использованные дозы были в 150 раз (для хомячков) и в 625 раз (для крыс) выше МРДЧ.
Концентрация каптоприла в материнском молоке составляет примерно 1% от его концентрации в материнской крови. Поскольку каптоприл может вызвать серьезные побочные реакции у грудных младенцев, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема каптоприла с учетом важности его применения для матери.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты сaptopril.

Опыт клинических исследований.
Приведенные данные получены в ходе клинических исследований с участием примерно 7000 пациентов.
Со стороны почек. Примерно у 1 из 100 пациентов развилась протеинурия ( см «Меры предосторожности»). У 1-2 из 1000 пациентов были зарегистрированы следующие побочные реакции. связь которых с применением ЛС не определена: почечная недостаточность. отказ почек. нефротический синдром. полиурия. олигурия и частое мочеиспускание.
Со стороны крови. Отмечались нейтропения/агранулоцитоз ( см «Меры предосторожности»). Сообщалось о случаях развития анемии, тромбоцитопении и панцитопении.
Со стороны кожи. Сыпь. часто с зудом и в некоторых случаях с лихорадкой. артралгией и эозинофилией. наблюдалась примерно у 4-7 (в зависимости от почечного статуса и дозы) из 100 пациентов. обычно в течение первых 4 нед терапии. Обычно наблюдалась макулопапулезная сыпь и в редких случаях - крапивница. Сыпь была обычно умеренной и исчезала в течение нескольких дней после снижения дозы. кратковременного применения антигистаминного ЛС и/или прекращения терапии. ремиссия может наступить даже при продолжении приема каптоприла. Зуд без сыпи встречался примерно у 2 из 100 пациентов. Примерно у 7-10% пациентов с кожной сыпью наблюдались эозинофилия и/или положительные результаты теста на антинуклеарные антитела. Сообщалось также о пемфигоидоподобном поражении кожи и реакции светочувствительности.
У 2-5 пациентов из 1000 наблюдались покраснение или бледность кожи.
Со стороны ССС. Может возникнуть гипотензия ( см «Меры предосторожности»). Тахикардия, боль в груди и сердцебиение наблюдались примерно у 1 из 100 пациентов. Стенокардия, инфаркт миокарда, синдром Рейно и застойная сердечная недостаточность наблюдались у 2-3 из 1000 пациентов.
Со стороны органов чувств. Дисгевзия - примерно у 2-4 (в зависимости от почечного статуса и дозы) из 100 пациентов развилось снижение или потеря вкусового восприятия. Нарушение вкуса обратимо и обычно самоограничивается (от 2 до 3 мес) даже при продолжении приема ЛС. Похудание может быть связано с потерей вкусовых качеств.
Ангионевротический отек. Ангионевротический отек конечностей. лица. губ. слизистых оболочек. языка. голосовой щели или гортани был зарегистрирован примерно у 1 пациента из 1000. Ангионевротический отек с вовлечением верхних дыхательных путей вызвал фатальную обструкцию дыхательных путей ( см «Меры предосторожности»).
Кашель. Кашель отмечался у 0,5-2% пациентов, получавших каптоприл в ходе клинических исследований ( см «Меры предосторожности»»).
Другие побочные реакции. Отмечались у 0,5-2% пациентов с частотой не выше по сравнению с применением плацебо или других методов лечения. использовавшихся в контролируемых исследованиях - раздражение желудка. боль в животе. тошнота. рвота. диарея. анорексия. запор. афтозные язвы. язвенная болезнь. головокружение. головная боль. недомогание. повышенная утомляемость. бессонница. сухость во рту. одышка. алопеция. парестезии.
Пострегистрационный опыт.
Ниже по системам организма перечислены побочные действия, о которых сообщалось с момента появления каптоприла на рынке. Для этих реакций невозможно точно определить частоту или причинно-следственную связь с применением каптоприла.
Со стороны организма в целом. Анафилактоидные и возможные родственные реакции, астения, гинекомастия.
Со стороны ССС. Остановка сердца, нарушение/недостаточность мозгового кровообращения, нарушение ритма, ортостатическая гипотензия, обморок.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Буллезный пемфигоид, мультиформная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит.
Со стороны ЖКТ. Панкреатит, глоссит, диспепсия.
Со стороны крови. Анемия, в тч апластическая и гемолитическая.
Со стороны гепатобилиарной системы. Желтуха, гепатит, включая редкие случаи некроза, холестаз.
Со стороны обмена веществ. Симптоматическая гипонатриемия.
Со стороны скелетно-мышечной системы. Миалгия, миастения.
Со стороны нервной системы/нарушения психики. Атаксия, спутанность сознания, депрессия, нервозность, сонливость.
Со стороны органов дыхания. Бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит.
Со стороны органов чувств. Нечеткое зрение.
Со стороны мочеполовой системы. Импотенция.
Другие побочные ракции. Как и в случае применения других ингибиторов АПФ. сообщалось о синдроме. который может включать лихорадку. миалгию. артралгию. интерстициальный нефрит. васкулит. сыпь или другие дерматологические проявления. эозинофилию и повышенную СОЭ.
Изменение данных лабораторных исследований.
Электролиты сыворотки крови. Гиперкалиемия (небольшое повышение уровня калия в сыворотке. особенно у пациентов с почечной недостаточностью). гипонатриемия. особенно у пациентов. получающих диету с низким содержанием натрия или сопутствующие диуретики.
Азот мочевины крови/сывороточный креатинин. Может наблюдаться транзиторное повышение уровня азота мочевины крови или креатинина в сыворотке крови. особенно у пациентов с дефицитом соли или гиповолемией или пациентов с реноваскулярной гипертензией. Быстрое снижение устоявшегося или заметно повышенного АД может привести к снижению СКФ и, в свою очередь, к увеличению уровня азота мочевины крови или сывороточного креатинина.
Гематологические. Сообщалось о положительных результатах теста на антинуклеарные антитела.
Функциональные пробы печени. Повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ и билирубина в сыворотке крови.

✘Доступно только при использовании PRO аккаунта

Модератор контента: Васин А.С.