Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.

.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Проверка безопасности терапии / Взаимодействия между «Энфувиртид» и «Долутегравир»

Совместимость лекарств «Энфувиртид» и «Долутегравир»

Между «Энфувиртид» и «Долутегравир» найдено 2 негативных взаимодействия, их следует принимать с осторожностью. Возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Подробнее во взаимодействиях из инструкций ниже.

Добавляйте свои препараты из 🔍 Быстрый поиск. Сервис проверки на взаимодействия и противопоказания.

Карта взаимодействий между компонентами препаратов:
«Энфувиртид» (строка по горизонтали) и «Долутегравир» (колонка по вертикали)

 Компоненты Энфувиртид
ДолутегравирНегатив 🔍

Инструкция. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите 🔍 для перемещения.
Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия, выделены цветом. Расшифровка цветов согласно опасности внизу страницы.
Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или межгрупповое взаимодействие.

Взаимодействия Энфувиртид Долутегравир

В Долутегравир (текст из инструкции) ⇒ Энфувиртид (его нашли)

Влияние долутегравира на фармакокинетику других ЛС
In vitro долутегравир демонстрировал отсутствие прямого ингибирования либо слабое ингибирование (IC50 50 мкмоль) изоферментов системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A, УДФ-ГТ1А1 или УДФ-ГТ2В7, либо переносчиков P-gp, BCRP, BSEP, ОАТР1В1, ОАТР1В3, ОСT1, MRP2 или MRP4. In vitro долутегравир не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. In vivo долутегравир не оказывал влияние на мидазолам, показатель активности CYP3A4. На основании этих данных не ожидается, что долутегравир может повлиять на фармакокинетику ЛС, которые являются субстратами данных ферментов или переносчиков (например ИОТ или ИП, абакавир, зидовудин, маравирок, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, статины, азольные фунгициды, ингибиторы протонного насоса, ЛС для лечения эректильной дисфункции, ацикловир, валацикловир, ситаглиптин, адефовир).
В исследованиях взаимодействия с ЛС долутегравир не оказывал клинически значимый эффект на фармакокинетику тенофовира, ритонавира, метадона, эфавиренза, лопинавира, атазанавира, дарунавира, этравирина, фосампренавира, рилпивирина, боцепревира, телапревира, даклатасвира и пероральных контрацептивов, содержащих норгестимат и этинилэстрадиол.
In vitro долутегравир ингибировал почечный переносчик органических катионов 2 (ОСТ2) (IС50 1,93 мкмоля), выводящий переносчик различных лекарственных веществ и токсинов MATE1 (IC50 6,34 мкмоля) и МАТЕ2-К (IC50 24,8 мкмоля). С учетом экспозиции долутегравира in vivo маловероятно потенциальное влияние на транспорт субстратов MАТЕ2-К in vivo. In vivo долутегравир может повышать концентрации в плазме крови ЛС, выведение которых зависит от ОСТ2 или MATE1 (дофетилид, пилсикаинид или метформин).
In vitro долутегравир ингибировал базолатеральные переносчики в почках. Переносчик органических анионов OAT1 (IC50 2,12 мкмоля) и ОАТ3 (IC50 1,97 мкмоля). Однако долутегравир не оказывал выраженное влияние на фармакокинетику in vivo субстратов OАТ тенофовира и парааминогиппурата и таким образом обладал слабой способностью вызывать взаимодействие ЛС за счет ингибирования переносчиков OАТ.
Влияние других ЛС на фармакокинетику долутегравира
Долутегравир выводится главным образом путем метаболизма с участием УДФ-ГТ1А1. Долутегравир также является субстратом УДФ-ГТ1А3, УДФ-ГТ1А9, CYP3A4, P-gp и BCRP, поэтому ЛС, которые индуцируют данные ферменты или переносчики, теоретически могут снижать концентрацию долутегравира в плазме крови и уменьшать его терапевтический эффект.
Одновременное применение долутегравира и других ЛС, которые ингибируют УДФ-ГТ1А1, УДФ-ГТА3, УДФ-ГТ1А9, CYP3A4 и/или P-gp, может повысить концентрацию долутегравира в плазме крови.
In vitro долутегравир не является субстратом человеческого транспортного полипептида органических анионов OATP1B1, ОАТР1В3 или ОСТ1, поэтому не ожидается, что ЛС, модулирующие исключительно активность этих переносчиков, будут влиять на концентрацию долутегравира в плазме крови.
Эфавиренз, этравирин, невирапин, рифампицин, карбамазепин и типранавир в сочетании с ритонавиром значительно снижали концентрации долутегравира в плазме крови, и поэтому необходима коррекция дозы долутегравира до 50 мг 2 раза в сутки. Эффект этравирина ослаблялся одновременным применением ингибиторов CYP3A4 лопинавира/ритонавира, дарунавира/ритонавира, и ожидается, что он ослабляется атазанавиром/ритонавиром. Таким образом, при одновременном применении долутегравира с этравирином либо лопинавиром/ритонавиром, дарунавиром/ритонавиром, либо атазанавиром/ритонавиром коррекция дозы долутегравира не требуется.
Другой индуктор, фосампренавир, в сочетании с ритонавиром снижал концентрацию долутегравира в плазме крови, но коррекция дозы долутегравира не требуется. Исследование взаимодействия с ингибитором УДФ-ГТ1А1, атазанавиром, не показало клинически значимое повышение концентрации долутегравира в плазме крови. Тенофовир, лопинавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир, рилпивирин, боцепревир, телапревир, преднизон, рифабутин, даклатасвир и омепразол не оказали никакого эффекта либо оказали минимальный эффект на фармакокинетику долутегравира, поэтому при одновременном применении с данными ЛС коррекция дозы долутегравира не требуется.
Ниже перечислены взаимодействия долутегравира с отдельными ЛС и приведены рекомендации по их совместному применению. Рекомендации основаны либо на исследованиях взаимодействия с другими ЛС, либо на прогнозируемых взаимодействиях ввиду ожидаемой амплитуды взаимодействий и вероятности развития серьезных нежелательных явлений либо утраты эффективности.
Противовирусные ЛС для лечения ВИЧ-1
Этравирин (ненуклеозидный ИОТ) без усиления ингибиторами протеазы. Долутегравир — снижение AUC на 71%, Cmax на 52% и Cτ на 88%. Этравирин — отсутствие значительных изменений.
Этравирин без усиления ингибиторами протеазы снижал концентрацию долутегравира в плазме крови. Рекомендуемая доза долутегравира составляла 50 мг 2 раза в сутки при совместном применении с этравирином без усиления ингибиторами протеазы. Не следует применять долутегравир с этравирином без одновременного применения атазанавира/ритонавира, дарунавира/ритонавира или лопинавира/ритонавира пациентам с устойчивостью к ингибиторам интегразы.
Лопинавир/ритонавир (ингибитор протеазы) + этравирин. Долутегравир — без значительных изменений (повышение AUC на 11%, Cmax на 7% и Cτ на 28%). Лопинавир и ритонавир — отсутствие значительных изменений.
Лопинавир/ритонавир и этравирин не изменяли концентрацию долутегравира в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы.
Дарунавир/ритонавир (ингибитор протеазы) + этравирин. Долутегравир — снижение AUC на 25%, Cmax на 12% и Cτ на 36%. Дарунавир и ритонавир — отсутствие значительных изменений.
Дарунавир/ритонавир и этравирин не изменяли концентрацию долутегравира в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы.
Эфавиренз (ненуклеозидный ИОТ). Долутегравир — снижение AUC на 57%, Cmax на 39% и Cτ на 75%. Эфавиренз — отсутствие значительных изменений.
Эфавиренз снижал концентрацию долутегравира в плазме крови. При одновременном применении с эфавирензом рекомендуемая доза долутегравира составляла 50 мг 2 раза в сутки. При возможности пациентам с устойчивостью к ингибиторам интегразы следует назначать альтернативные комбинации, не включающие эфавиренз.
Невирапин (ненуклеозидный ИОТ). Одновременное применение с невирапином не было изучено и может привести к снижению концентрации долутегравира в плазме крови из-за индукции фермента. Влияние невирапина на экспозицию долутегравира вероятно такое же либо меньше влияния эфавиренза. При одновременном применении с невирапином рекомендуемая доза долутегравира составляет 50 мг 2 раза в сутки. По возможности следует применять альтернативные комбинации, не включающие невирапин, у пациентов с устойчивостью к ингибиторам интегразы.
Атазанавир (ИП). Долутегравир — повышение AUC на 91%, Cmax на 50% и Cτ на 180%. Атазанавир — отсутствие значительных изменений.
Атазанавир повышал концентрацию долутегравира в плазме крови. Не требуется коррекция дозы.
Атазанавир/ритонавир (ИП). Долутегравир — повышение AUC на 62%, Cmax на 34% и Cτ на 121%. Атазанавир и ритонавир — отсутствие значительных изменений.
Атазанавир/ритонавир повышал концентрацию долутегравира в плазме крови. Не требуется коррекция дозы.
Рилпивирин. Долутегравир — отсутствие значительных изменений (повышение AUC на 12%, Cmax на 13% и Cτ на 22%). Рилпивирин — отсутствие значительных изменений.
Не требуется коррекция дозы.
Типранавир/ритонавир (ИП). Долутегравир — снижение AUC на 59%, Cmax на 47% и Cτ на 76%.
Типранавир/ритонавир снижал концентрации долутегравира. При одновременном применении с типранавиром/ритонавиром рекомендуемая доза долутегравира составляет 50 мг 2 раза в сутки. По возможности пациентам с устойчивостью к ингибиторам интегразы следует применять альтернативные комбинации, не включающие типранавир/ритонавир.
Фосампренавир/ритонавир (ИП). Долутегравир — снижение AUC на 35%, Cmax на 24% и Cτ на 49%.
Фосампренавир/ритонавир снижал конценрации долутегравира, но исходя из ограниченных данных не приводил к снижению эффективности долутегравира в исследованиях фазы III. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов, ранее не получавших ингибиторы интегразы. По возможности следует применять альтернативные комбинации, не включающие фосампренавир/ритонавир, пациентам с устойчивостью к ингибиторам интегразы.
Нелфинавир (ИП). Долутегравир — отсутствие значительных изменений.
Данное взаимодействие не исследовалось. Несмотря на то что он является ингибитором CYP3A4, исходя из данных, полученных для других ингибиторов, повышения не ожидается. Не требуется коррекция дозы.
Лопинавир/ритонавир (ИП). Долутегравир — отсутствие значительных изменений (снижение AUC на 4%, Cmax — отсутствие значительных изменений, снижение Cτ на 6%). Лопинавир и ритонавир — отсутствие значительных изменений.
Лопинавир/ритонавир не изменяли концентрацию долутегравира в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы.
Дарунавир/ритонавир (ИП). Долутегравир — снижение AUC на 22%, Cmax на 11% и Cτ на 38%.
Дарунавир/ритонавир не изменяли концентрацию долутегравира в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы.
Тенофовир (нуклеозидный ИОТ). Долутегравир — отсутствие значительных изменений (AUC — отсутствие значительных изменений, снижение Cmax на 3% и Cτ на 8%. Тенофовир — отсутствие значительных изменений (повышение AUC на 12%, Cmax на 9% и Cτ на 19%).
Тенофовир не изменял концентрацию долутегравира в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы.
Другие ЛС
Дофетилид, пилсикаинид. Повышение фармакокинетических показателей дофетилида и пилсикаинида.
Одновременное применение с долутегравиром может повысить концентрацию дофетилида или пилсикаинида в плазме крови путем ингибирования переносчика OCT2; одновременное применение не исследовалось. Одновременное применение дофетилида или пилсикаинида с долутегравиром противопоказано из-за возможной жизнеугрожающей токсичности, вызываемой высокой концентрацией дофетилида или пилсикаинида.
Карбамазепин. Долутегравир — снижение AUC на 49%, Cmax на 33% и Cτ на 73%.
Карбамазепин снижал концентрацию долутегравира в плазме крови. Рекомендуемая доза долутегравира составляла 50 мг 2 раза в сутки при совместном применении с карбамазепином. По возможности у пациентов с устойчивостью к ингибиторам интегразы следует применять альтернативные ЛС вместо карбамазепина.
Фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного. Снижение фармакокинетических показателей долутегравира.
Одновременное применение с данными индукторами метаболизма не было изучено, и возможно снижение концентрации долутегравира в плазме крови вследствие индукции ферментов. Влияние этих индукторов метаболизма на экспозицию долутегравира, по-видимому, сходно с влиянием карбамазепина. Рекомендуемая доза долутегравира составляла 50 мг 2 раза в сутки при применении с данными индукторами метаболизма. По возможности у пациентов с устойчивостью к ингибиторам интегразы следует применять альтернативные комбинации, не включающие эти индукторы метаболизма.
Окскарбазепин. Снижение фармакокинетических показателей долутегравира.
Это взаимодействие не было изучено. Несмотря на то что окскарбазепин является индуктором CYP3A4, на основании данных, полученных для других индукторов, не ожидается клинически значимого снижения концентрации долутегравира. Не требуется корректировка дозы.
Кетоконазол, флуконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол (азольные противогрибковые ЛС). Долутегравир — отсутствие значительных изменений (не изучено).
Не требуется коррекция дозы. На основании данных, полученных при применении других ингибиторов CYP3A4, выраженное повышение концентрации не ожидается.
Антациды, содержащие поливалентные катионы (например Mg, Al). Долутегравир — снижение AUC на 74%, Cmax на 72% и C24 на 74%.
Одновременное применение антацидов, содержащих поливалентные катионы, может снизить концентрацию долутегравира в плазме крови. Рекомендуется применять долутегравир за 2 ч до или через 6 ч после применения антацидных ЛС, содержащих поливалентные катионы.
Препараты кальция. Долутегравир — снижение AUC на 39%, Cmax на 37% и C24 на 39%.
Долутегравир рекомендуется принимать за 2 ч до или через 6 ч после приема препаратов, содержащих кальций. При приеме с пищей долутегравир можно применять одновременно с препаратами кальция.
Препараты железа. Долутегравир — снижение AUC на 54%, Cmax на 57% и C24 на 56%.
Долутегравир рекомендуется принимать за 2 ч до или через 6 ч после приема препаратов, содержащих железо. При приеме с пищей долутегравир можно применять одновременно с препаратами железа.
Поливитаминные ЛС. Долутегравир — снижение AUC на 33%, Cmax на 35% и C24 на 56% (комплексное связывание с поливалентными ионами).
Долутегравир рекомендуется принимать за 2 ч до или через 6 ч после приема поливитаминных ЛС.
Преднизон (кортикостероид). Долутегравир — отсутствие значительных изменений (повышение AUC на 11%, Cmax на 6% и Cτ на 17%).
Не требуется коррекция дозы.
Метформин. Повышение фармакокинетических показателей метформина при совместном применении с долутегравиром 50 мг 1 раз в сутки (AUC на 79%, Cmax на 66%) и 50 мг 2 раза в сутки (AUC на 145%, Cmax на 111%).
Одновременное применение долутегравира может повысить концентрацию метформина в плазме крови. Необходимо рассмотреть возможность коррекции дозы метформина в начале и при прекращении совместного применения долутегравира с метформином для поддержания контроля гликемии.
Рифампицин. Долутегравир — снижение AUC на 54%, Cmax на 43% и Cτ на 72%.
Рифампицин снижал концентрацию долутегравира в плазме крови. При одновременном применении с рифампицином рекомендуемая доза долутегравира составляла 50 мг 2 раза в сутки. По возможности пациентам с устойчивостью к ингибиторам интегразы следует применять альтернативные рифампицину ЛС.
Рифабутин. Долутегравир — отсутствие значительных изменений (снижение AUC на 5%, повышение Cmax на 15%, снижение Cτ на 30%; индукция ферментов УДФ-ГТ1A1 и CYP3A).
Не требуется коррекция дозы.
Этинилэстрадиол + норгестромин (пероральные контрацептивы). Этинилэстрадиол — отсутствие значительных изменений (повышение AUC на 3%, снижение Cmax на 1%, повышение Cτ на 2%). Норгестромин — отсутствие значительных изменений (снижение AUC на 2%, Cmax на 11% и Cτ на 7%).
Долутегравир не изменял концентрацию этинилэстрадиола и норгестромина в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы пероральных контрацептивов при одновременном применении с долутегравиром.
Метадон. Метадон — отсутствие значительных изменений (снижение AUC на 2%, Cmax без изменений, снижение Cτ на 1%).
Долутегравир не изменял концентрацию метадона в плазме крови в клинически значимой степени. Не требуется коррекция дозы метадона при одновременном применении с долутегравиром.
Телапревир. Долутегравир — повышение AUC на 25%, Cmax на 19% и Cτ на 37%. Телапревир — отсутствие значительных изменений (исторический контроль; ингибирование фермента CYP3A).
Не требуется коррекция дозы.
Боцепревир. Долутегравир — отсутствие значительных изменений (повышение AUC на 7%, Cmax на 5% и Cτ на 8%).
Не требуется коррекция дозы.
Даклатасвир. Долутегравир — отсутствие значительных изменений (повышение AUC на 33%, Cmax на 29% и Cτ на 45%). Даклатасвир — отсутствие значительных изменений.
Даклатасвир не изменял концентрацию долутегравира в плазме крови в клинически значимой степени. Долутегравир не изменял концентрацию даклатасвира в плазме крови. Не требуется коррекция дозы.

Общие взаимодействия между Энфувиртид и Долутегравир

Энфувиртид и Долутегравир принадлежат к одной фармгруппе: Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Энфувиртид и Долутегравир принадлежат к одной фармгруппе: Ингибиторы ВИЧ протеаз

Расшифровка цветов взаимодействий и противопоказаний

    На подобные кнопки можно нажимать, чтобы прочитать подробнее.
  • Не найдено - Киберис не нашла взаимодействий между лекарствами, значит они скорее всего не взаимодействуют.
  • Опасно! - выраженно негативное взаимодействие или противопоказание, которое может быть опасно.
  • Негатив - негативное взаимодействие или побочный эффект, который может снижать эффективность.
  • Позитив - взаимодействие ИНОГДА может использоваться как позитивное (часто нужна корректировка дозы), либо это показание препарата.
  • Нет - препараты НЕ взаимодействуют, что отдельно указано в инструкции.
  • Неясно - система не смогла предварительно оценить опасность.

Дополнительно

  • Использование информации о взаимодействиях возможно только в качестве ознакомления. Данная информация не должна применятся для корректировки терапии без консультации со специалистом.
  • Статья написана: искусственным интеллектом . Она является частью сервиса проверки безопасности терапии.
  • Источники: официальные инструкции лекарств и их дейтсвующих веществ, а также описанные в медицинских исследованиях и учебниках межгрупповые взаимодействия.
  • Всего проанализировано: 169,860,112 возможных комбинаций препаратов и их компонентов, было обнаружено 412,396 взаимодействующих комбинаций лекарств.
  • Раздел медицины: Стандартная доказательная медицина
  • Дата последнего обновления базы взаимодействий: 2020-09-17