Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.

.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Проверка безопасности терапии / Взаимодействия между «Рифампицин» и «Ралтегравир»

Совместимость лекарств «Рифампицин» и «Ралтегравир»

Между «Рифампицин» и «Ралтегравир» Найдено 3 негативных взаимодействия, их следует принимать с осторожностью. Возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Подробнее во взаимодействиях из инструкций ниже.

Добавляйте свои препараты из 🔍 Быстрый поиск. Сервис проверки на взаимодействия и противопоказания.

Карта взаимодействий между компонентами препаратов:
«Рифампицин» (строка по горизонтали) и «Ралтегравир» (колонка по вертикали)

 Компоненты Рифампицин
РалтегравирНегатив 🔍

Инструкция. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите 🔍 для перемещения.
Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия, выделены цветом. Расшифровка цветов согласно опасности внизу страницы.
Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или межгрупповое взаимодействие.

Взаимодействия Рифампицин Ралтегравир

В Ралтегравир (текст из инструкции) ⇒ Рифампицин (его нашли)

В исследованиях in vitro было показано, что ралтегравир не является субстратом изоферментов системы цитохрома Р450 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A. Кроме этого, in vitro ралтегравир не индуцирует CYP3A4 и не является ингибитором P-gp-опосредованного транспорта. На основании этих данных можно сделать вывод, что ралтегравир не влияет на фармакокинетические параметры ЛС, которые являются субстратами указанных ферментов или P-gp.
Как показали исследования in vitro и in vivo, ралтегравир выводится в основном посредством метаболизма (глюкуронирования) по УДФ-ГТ1А1-опосредованному пути. Хотя исследования in vitro показали, что ралтегравир не является ингибитором УДФ-ГТ1А1 и 2В7, в одном клиническом исследовании были выявлены некоторые признаки ингибирования УДФ-ГТ1А1 in vivo на основе наблюдаемого влияния на глюкуронирование билирубина. Тем не менее маловероятно, что данный эффект приводит к клинически значимым межлекарственным взаимодействиям.
В фармакокинетике ралтегравира наблюдалась значимая интер- и интраиндивидуальная изменчивость. Приведенная ниже информация о взаимодействии с ЛС основана на средних геометрических значениях; эффект у отдельного пациента точно предсказать нельзя.
Влияние ралтегравира на фармакокинетику других ЛС
В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия ралтегравир не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику этравирина, маравирока, тенофовира, гормональных контрацептивов, метадона, мидазолама и боцепревира.
В некоторых исследованиях при одновременном применении ралтегравира с дарунавиром наблюдалось незначительное снижение концентрации дарунавира в плазме крови. Механизм данного явления неизвестен. Тем не менее влияние ралтегравира на концентрацию дарунавира в плазме крови не считается клинически значимым.
Влияние других ЛС на фармакокинетику ралтегравира
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ралтегравира с сильными индукторами УДФ-ГТ1А1 (например рифампицин), учитывая, что ралтегравир метаболизируется в основном посредством УДФ-ГТ1А1. Рифампицин снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови. Влияние на эффективность ралтегравира неизвестно. Тем не менее, если одновременного применения с рифампицином избежать невозможно, можно удвоить дозу ралтегравира у взрослых. Данные по одновременному применению ралтегравира и рифампицина у пациентов младше 18 лет отсутствуют. Влияние других сильных индукторов изоферментов, метаболизирующих ЛС, таких как фенитоин и фенобарбитал, на систему УДФ-ГТ1А1 неизвестно. Менее сильные индукторы (например эфавиренз, невирапин, этравирин, рифабутин, ГКС, зверобой продырявленный, пиоглитазон) могут применяться одновременно с ралтегравиром в рекомендованной дозе.
Одновременное применение ралтегравира с сильными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (например атазанавир) может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови. Менее сильные ингибиторы УДФ-ГТ1А1 (например индинавир и саквинавир) также могут повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, но в меньшей степени по сравнению с атазанавиром. Кроме того, тенофовир может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако механизм этого влияния неизвестен. Профиль безопасности, наблюдаемый у пациентов, получавших атазанавир и/или тенофовир, в целом идентичен профилю безопасности у пациентов, которые не принимали данные средства, поэтому коррекция дозы не требуется.
Одновременное применение ралтегравира с антацидами, содержащими бивалентные ионы металлов, может снижать абсорбцию ралтегравира путем хелатирования, что приводит к снижению концентрации ралтегравира в плазме крови. Так как прием антацидов, содержащих алюминий или магний, через 6 ч после приема ралтегравира приводит к значительному снижению концентрации ралтегравира в плазме крови, одновременное применение ралтегравира и антацидов, содержащих алюминий или магний, не рекомендуется.
Одновременное применение ралтегравира с антацидами, содержащими карбонат кальция, снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако данное взаимодействие не рассматривается как клинически значимое. Вследствие этого при одновременном применении ралтегравира с антацидами, содержащими карбонат кальция, коррекция дозы не требуется.
Одновременное применение ралтегравира с другими ЛС, повышающими значение pH желудочного сока (например омепразол или фамотидин), может повысить скорость абсорбции ралтегравира и, соответственно, концентрацию ралтегравира в плазме крови. В клиническом исследовании профиль безопасности в подгруппе пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, был сопоставим с профилем безопасности в подгруппе пациентов, не принимавших данные ЛС. Коррекция дозы ралтегравира не требуется при одновременном применении с ингибиторами протонного насоса или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
Все исследования взаимодействия ЛС проводились с участием взрослых пациентов.
Ниже приведены данные по фармакокинетическому взаимодействию ЛС у взрослых пациентов и рекомендации по коррекции режима дозирования.
Антиретровирусные ЛС
Ингибиторы протеазы (ИП)
Атазанавир/ритонавир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — повышение AUC на 41%, C12 на 77% и Сmax на 24% (ингибирование УДФ-ГТ1А1). Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
Типранавир/ритонавир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — понижение AUC на 24%, C12 на 55% и Сmax на 18% (индукция УДФ-ГТ1А1). Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
ННИОТ
Эфавиренз (ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки). Ралтегравир — понижение AUC на 36%, C12 на 21% и Сmax на 11% (индукция УДФ-ГТ1А1). Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
Этравирин (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — понижение AUC на 10%, C12 на 34% и Сmax на 11% (индукция УДФ-ГТ1А1); этравирин — повышение AUC на 10%, C12 на 17% и Сmax на 4%. Коррекция доз ралтегравира или этравирина не требуется.
НИОТ
Тенофовир (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — повышение AUC на 49%, C12 на 3% и Сmax на 64% (механизм взаимодействия неизвестен); тенофовир — понижение AUC на 10%, C24 на 13% и Сmax на 23%. Коррекция доз ралтегравира или тенофовира дизопроксила фумарата не требуется.
Антагонисты хемокиновых рецепторов CCR5
Маравирок (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — понижение AUC на 37%, C12 на 28% и Сmax на 33% (механизм взаимодействия неизвестен); маравирок — понижение AUC на 14%, C12 на 10% и Сmax на 21%. Коррекция доз ралтегравира или маравирока не требуется.
ЛС против вируса гепатита C
Боцепревир (ингибитор протеазы NS3/A4 вируса гепатита C)(ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки). Ралтегравир — повышение AUC на 4%, понижение C12 на 24% и повышение Сmax на 64% (механизм взаимодействия неизвестен). Коррекция доз ралтегравира или боцепревира не требуется.
Противомикробные средства
Рифампицин (противотуберкулезное средство)(ралтегравир 400 мг 1 раз в сутки). Ралтегравир — понижение AUC на 40%, C12 на 61% и Сmax на 38% (индукция УДФ-ГТ1А1). Рифампицин снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови. Если комбинированной терапии с рифампицином избежать невозможно, необходимо рассмотреть возможность увеличения дозы ралтегравира в 2 раза.
Седативные средства
Мидазолам (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Мидазолам — понижение AUC на 8%, повышение Cmax на 3%. Коррекция доз ралтегравира или мидазолама не требуется. Полученные данные указывают на то, что ралтегравир не является индуктором или ингибитором CYP3A4 и не влияет на фармакокинетику ЛС, являющихся субстратами CYP3A4.
Антациды
Антациды, содержащие алюминий или магний (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Понижение AUC, C12 и Cmax на 49, 63 и 44% соответственно (одновременный прием); на 51, 56 и 51% соответственно (за 2 ч до приема ралтегравира); на 30, 57 и 22% соответственно (через 2 ч после приема ралтегравира); на 13, 50 и 10% соответственно (за 6 ч до приема ралтегравира) и на 11, 49 и 10% соответственно (через 6 ч после приема ралтегравира) (хелатирование катионами металлов). Антациды, содержащие алюминий или магний, снижают концентрацию ралтегравира в плазме крови. Одновременное применение не рекомендовано.
Антациды, содержащие кальция карбонат (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — понижение AUC на 55%, C12 на 32% и Cmax на 52% (хелатирование катионами металлов). Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонного насоса
Омепразол (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — повышение AUC на 37%, C12 на 24% и Cmax на 51% (увеличение растворимости). Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
Фамотидин (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Ралтегравир — повышение AUC на 44%, C12 на 6% и Cmax на 60% (увеличение растворимости). Коррекция дозы ралтегравира не требуется.
Гормональные контрацептивы
Этинилэстрадиол/норэлгестромин (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Этинилэстрадиол — понижение AUC на 2% и повышение Cmax на 6%; норэлгестромин — повышение AUC на 14% и Cmax на 29%. Коррекция доз ралтегравира или гормональных контрацептивов (эстроген- и/или прогестагенсодержащих) не требуется.
Опиоидные анальгетики
Метадон (ралтегравир 400 мг 2 раза в сутки). Метадон — AUC и Cmax без изменений. Коррекция доз ралтегравира или метадона не требуется.

В Рифампицин (текст из инструкции) ⇒ Ралтегравир (его нашли)

Базовые взаимодействия (Rifampicin)

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в тч дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в тч пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, тд; их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Взаимодействия из торговых названий (Рифампицин)

Рифампицин
вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя метаболизм лекарственных
средств, и соответственно снижает активность непрямых антикоагулянтов,
пероральных гипогликемических лекарственных препаратов, сердечных гликозидов
(дигоксин и тд;), антиаритмических лекарственных препаратов (дизопирамид,
пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), глюкокортикостероидов,
дапсона, гидантоинов (фенитоин), карбамазепина, буспирона, барбитуратов
(фенобарбитал, гексобарбитал и тд;), некоторых трициклических антидепрессантов
(нортриптилин), противовирусных препаратов (в тч нуклеозидных ингибиторов
обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, ставудин и тд;); (в тч
ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ): невирапин,
делавирдин и тд;), бензодиазепинов (диазепам и тд;), теофиллина,
хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол и тд;), противогрибковых препаратов
(итраконазол, тербинафин и тд;), циклоспорина, азатиоприна,
бета-адреноблокаторов (пропранолол и тд;), блокаторов «медленных» кальциевых
каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), гиполипидемических препаратов
(симвастатин и тд;), антималярийных препаратов (мефлохин и тд;), цитостатиков
(тамоксифен и тд;), ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб и тд;),
лозартана, эналаприла, циметидина, тироксина, половых гормонов.
Следует избегать
совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир).
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект
пероральных контрацептивов).
При
одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза
в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможное развитие тяжелой
гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно
уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира,
саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной
активности.
Изониазид и/или
пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей
степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим
заболеванием печени.
Ко-тримоксазол
(сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Рифампицин
взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии.
Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Расшифровка цветов взаимодействий и противопоказаний

    На подобные кнопки можно нажимать, чтобы прочитать подробнее.
  • Не найдено - Киберис не нашла взаимодействий между лекарствами, значит они скорее всего не взаимодействуют.
  • Опасно! - выраженно негативное взаимодействие или противопоказание, которое может быть опасно.
  • Негатив - негативное взаимодействие или побочный эффект, который может снижать эффективность.
  • Позитив - взаимодействие ИНОГДА может использоваться как позитивное (часто нужна корректировка дозы), либо это показание препарата.
  • Нет - препараты НЕ взаимодействуют, что отдельно указано в инструкции.
  • Неясно - система не смогла предварительно оценить опасность.

Дополнительно

  • Использование информации о взаимодействиях возможно только в качестве ознакомления. Данная информация не должна применятся для корректировки терапии без консультации со специалистом.
  • Статья написана: искусственным интеллектом . Она является частью сервиса проверки безопасности терапии.
  • Источники: официальные инструкции лекарств и их дейтсвующих веществ, а также описанные в медицинских исследованиях и учебниках межгрупповые взаимодействия.
  • Всего проанализировано: 169,876,442 возможных комбинаций препаратов и их компонентов, было обнаружено 412,412 взаимодействующих комбинаций лекарств.
  • Раздел медицины: Стандартная доказательная медицина
  • Дата последнего обновления базы взаимодействий: 2021-03-25