Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.

.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Проверка безопасности терапии / Взаимодействия между «Рифампицин» и «Эфавиренз»

Совместимость лекарств «Рифампицин» и «Эфавиренз»

Между «Рифампицин» и «Эфавиренз» Найдено 1 негативное взаимодействие, их следует принимать с осторожностью. Возможно, врачу нужно скорректировать дозировку. Подробнее во взаимодействиях из инструкций ниже.

Добавляйте свои препараты из 🔍 Быстрый поиск. Сервис проверки на взаимодействия и противопоказания.

Карта взаимодействий между компонентами препаратов:
«Рифампицин» (строка по горизонтали) и «Эфавиренз» (колонка по вертикали)

 Компоненты Рифампицин
ЭфавирензНегатив 🔍

Инструкция. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите 🔍 для перемещения.
Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия, выделены цветом. Расшифровка цветов согласно опасности внизу страницы.
Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или межгрупповое взаимодействие.

Взаимодействия Рифампицин Эфавиренз

В Эфавиренз (текст из инструкции) ⇒ Рифампицин (его нашли)

Базовые взаимодействия (Efavirenz)

При одновременном применении эфавиренза, являющегося индуктором CYP3A4 in vivo, может снижаться концентрация в плазме других соединений, являющихся субстратами CYP3A4.Уменьшается AUC и Сmax индинавира (доза индинавира составляла 800 мг каждые 8 ч) примерно на 31 и 16% соответственно (в связи с этим дозу индинавира повышают с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при этом коррекция дозы эфавиренза не требуется; индинавир в дозе 1200 мг каждые 12 ч назначался лишь ограниченному числу больных).
Комбинированное применение с ритонавиром (ритонавир — 500 мг каждые 12 ч, эфавиренз — 600 мг 1 раз в сутки перед сном) у неинфицированных добровольцев плохо переносилось и приводило к увеличению частоты нежелательных клинических явлений (например головокружение, тошнота, парестезия) и отклонений лабораторных показателей (повышение активности печеночных ферментов).
Уменьшается Cmax и AUC саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки в виде мягкого желе) на 45–50 и 62% соответственно.
Одновременный прием эфавиренза (400 мг 1 раз в сутки) и кларитромицина (500 мг каждые 12 ч) в течение 7 дней приводило к значительному изменению фармакокинетики кларитромицина: Cmax и AUC кларитромицина уменьшались на 26 и 39% соответственно, а Cmax и AUC гидроксиметаболита кларитромицина увеличивались на 49 и 34% соответственно. Клиническая значимость этих изменений не установлена. Среди неинфицированных добровольцев у 46% при приеме эфавиренза и кларитромицина появилась сыпь. При назначении эфавиренза вместе с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина.
Эфавиренз увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37% (изучался только этинилэстрадиоловый компонент пероральных контрацептивов), достоверных изменений Сmax этинилэстрадиола не отмечено. Клиническое значение этих эффектов не известно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmax или AUC эфавиренза не наблюдалось.
Не связывается с каннабиноидными рецепторами. У неинфицированных больных, получавших эфавиренз, отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды (только при использовании теста CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не тестов, которые применяются для подтверждения положительных результатов).
Одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися в основном изоферментами 2С9, 2С19 и 3А4, может привести к изменению плазменных концентраций совместно применяемых лекарств. В связи с этим может потребоваться соответствующая корректировка дозы этих лекарственных средств.
Препараты, индуцирующие активность CYP3A4 (например фенобарбитал, рифамицин, рифабутин и тд;), могут увеличивать клиренс эфавиренза, что приводит к понижению плазменной концентрации.
Уменьшается Cmax и AUC рифабутина (300 мг, эфавиренз — 600 мг/сут, в течение 14 дней) на 32 и 38%, соответственно.
Повышается Cmax и AUC нелфинавира (нелфинавир — 750 мг каждые 8 ч, эфавиренз — 600 мг, в течение 7 дней) примерно на 21 и 20%.
Рифамицин (600 мг/сут в течение 7 дней) уменьшает Сmax и AUC эфавиренза (600 мг/сут) на 20 и 26% соответственно.
Может увеличивать, или снижать плазменную концентрацию и эффект варфарина.
При совместном применение с итраконазолом и кетоконазолом может снижать их плазменную концентрацию.
Hypericum perforatum (зверобой продырявленный) или препараты его содержащие могут значительно снизить плазменный уровень эфавиренза (совместное применение не рекомендуется).

Взаимодействия из торговых названий (Регаст)

Эфавиренз in
vivo является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP2В6 и УДФ-ГТ1А1.
Концентрация в плазме крови соединений, которые являются субстратами для данных
изоферментов, может снижаться при одновременном применении с эфавирензом.
Эфавиренз может быть индуктором изоферментов CYP2C19 и CYP2C9, однако in
vitro также наблюдалось ингибирование данных изоферментов. До конца эффект
при одновременном применении эфавиренза с соединениями, которые являются
субстратами для данных изоферментов, не ясен.
Экспозиция
эфавиренза может уменьшиться при применении препарата одновременно с некоторыми
лекарственными препаратами (например, ритонавиром) или пищевыми продуктами
(например, с грейпфрутовым соком), которые ингибируют изоферменты CYP3A4
или CYP2В6. Соединения или растительные препараты (например, содержащие экстракт
Гинго Билоба, а также зверобой продырявленный), которые индуцируют данные
изоферменты, могут приводить к снижению концентрации эфавиренза в плазме крови.
Одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный,
противопоказан. Одновременный прием с экстрактами Гинго Билоба не
рекомендуется.
Противопоказанная
комбинированная терапия
Противопоказано
одновременное применение эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом,
пимозидом, бепридилом, мидазоламом, триазоламом и алкалоидами спорыньи (например,
эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин или метилэргоновин), поскольку
ингибирование их метаболизма эфавирензом может вызвать серьезные, угрожающие
жизни последствия ( см «Противопоказания»).
Зверобой
продырявленный (Hypericum perforatum): применение препаратов/продуктов,
содержащих зверобой продырявленный пациентам, принимающим эфавиренз
противопоказано. Концентрация эфавиренза в плазме крови может снижаться при
одновременном применении со зверобоем продырявленным, поскольку он вызывает индукцию
ферментов и/или транспортных белков, ответственных за метаболизм лекарственных
средств. Если пациент уже принимает препараты/продукты, содержащие зверобой
продырявленный, то применение последнего следует отменить, проверить
концентрацию вируса в крови и, если это возможно, концентрацию эфавиренза в
крови. После отмены препаратов/продуктов, содержащих зверобой продырявленный,
концентрация эфавиренза может повыситься и тогда потребуется коррекция дозы
эфавиренза. Влияние зверобоя продырявленного, связанное с индукцией ферментов,
может сохраняться в течение не менее 2 недель после его отмены ( см
«Противопоказания»).
Другие
взаимодействия
Взаимодействия
между эфавирензом и ингибиторами протеазы ВИЧ, другими антиретровирусными
препаратами, помимо ингибиторов протеазы ВИЧ, а также между эфавирензом и
лекарственными препаратами, не относящимися к группе антиретровирусных
препаратов, указаны в приведенной ниже таблице 2. Увеличение значения
показателя обозначается стрелкой «↑», уменьшение значения — стрелкой ,
если показатель остается без изменений — стрелкой «↔». При необходимости
90% и 95% доверительные интервалы представлены в скобках. Обычно исследования
проводились на здоровых добровольцах, если только специально не оговаривается
другая информация.
Таблица 2.
Взаимодействия между эфавирензом и другими лекарственными средствами
Лекарственныепрепараты (дозы)ДинамикаAUC, Cmax, Cmin (%) и доверительные интервалы, если
применимоа (механизм)
Рекомендациикасающиеся возможности одновременного приема с эфавирензом
Противовирусные[ВИЧ] средства
Ингибиторыпротеазы ВИЧ
Атазанавир/ритонавир/эфавиренз(400 мг 1 раз в сутки/
100 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки), все препараты принимались во время приема пищи)
Атазанавир:AUC: ↔* (от
↓9 до ↑10),
Cmax: ↑17% (от ↑8 до
↑27),
Cmin: ↓42% (от ↓31 до
↓51)
Одновременноеприменение эфавиренза с атазанавиром/ритонавиром не рекомендуется.
Если требуется
совместное назначение атазанавира с ННИОТ, необходимо рассмотреть
целесообразность увеличения дозы атазанавира и ритонавира до 400 мг и
200 мг соответственно, в комбинации с эфавирензом, с обеспечением
тщательного клинического мониторинга.
Атазанавир/ритонавир/эфавиренз(400 мг 1 раз в сутки/
200 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки), все препараты принимались во время приема пищи)
Атазанавир:AUC: ↔*/**
(от ↓10 до
↑26),
Cmax: ↔*/** (от ↓5 до
↑26),
Cmin: ↑12%*/**
(от ↓16 до
↑49)
(индукция
CYP3A4).
* При
сравнении с атазанавиром 300 мг/ ритонавиром 100 мг 1 раз в сутки
вечером без эфавиренза. Такое снижение Cmin атазанавира может отрицательно
влиять на эффективность атазанавира.
** Основано
на историческом сравнении.
Дарунавир/ритонавир/эфавиренз(300 мг 2 раза в сутки*/
100 мг
2 раза в сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
* ниже
рекомендованной дозы. Подобные результаты ожидаются и при применении
в рекомендованных дозах.
Дарунавир:AUC: ↓13%,
Cmin:
↓31%,
Cmax:
↓15%
(индукция CYP3A4)
Эфавиренз:
AUC: ↑21%,
Cmin:
↑17%,
Сmax:
↑15%
(ингибирование
CYP3A4)
Одновременныйприем эфавиренза и дарунавира/ритонавира (800 мг/100 мг 1 раз в сутки)
привести к снижению Сmin дарунавира. Если эфавиренз необходимо
применять одновременно с дарунавиром/ритонавиром, следует применять
комбинацию дарунавир/ритонавир в режиме 600 мг/100 мг 2 раза
в сутки. Однако такую комбинацию следует назначать с осторожностью.
См. также ниже
информацию по ритонавиру.
Фосампренавир/ритонавир/ эфавиренз(700 мг 2 раза в
сутки/
100 мг 2 раза в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Клиническизначимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.Коррекции режимадозирования не требуется.
См. также ниже
информацию ритонавиру.
Фосампренавир/нелфинавир/эфавирензВзаимодействие неизучалось.Коррекции режимадозирования не требуется.
Фосампренавир/саквинавир/эфавирензВзаимодействие неизучалось.Использованиетакой комбинации не рекомендуется, поскольку ожидается значительное снижение
концентрации обоих ингибиторов протеазы ВИЧ.
Индинавир/эфавиренз(800 мг каждые 8
часов/
200 мг 1 раз
в сутки)
Индинавир:AUC: ↓31%
(от 8 до 47%),
Cmin:
↓40%.
Сходное снижение
Cmin индинавира наблюдалось, когда индинавир назначался в дозе
1000 мг каждые 8 часов совместно с эфавирензом 600 мг 1 раз в сутки.
(Индукция CYP3A4)
Эфавиренз:
клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
Хотя клиническаязначимость снижения концентрации индинавира не установлена, наблюдавшееся
фармакокинетическое взаимодействие должно приниматься во внимание при выборе
режима терапии, включающего одновременно эфавиренз и индинавир.
Коррекции дозы
эфавиренза не требуется, если он назначается с индинавиром/ритонавиром.
См. также ниже
информацию по ритонавиру.
Индинавир/ритонавир/эфавиренз(800 мг 2 раза в
сутки/
100 мг 2 раза в
сутки/
600 мг 1 раз
в сутки)
Индинавир:AUC: ↓25%
(от ↓16 до
↓32)b,
Cmax:
↓17% (от ↓6 до ↓26)b,
Cmin:
↓50% (от ↓40 до ↓59)b
Эфавиренз:
клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось.
См. выше
Лопинавир/ритонавирв мягких капсулах или в растворе для приема внутрь/эфавирензСущественноеснижение экспозиции лопинавира.При одновременномназначении с эфавирензом следует рассмотреть целесообразность увеличения доз
лопинавира и ритонавира в мягких капсулах или растворе для приема внутрь
на 33% (по 4 капсулы/ ⁓6,5 мл 2 раза в сутки
вместо 3 капсул/5 мл 2 раза в сутки). Однако следует соблюдать
осторожность, поскольку такая коррекция дозы для некоторых пациентов может
оказаться недостаточной. Доза лопинавира и ритонавира в таблетках должна быть
увеличена до 500/125 мг 2 раза в сутки при одновременном применении
с эфавирензом 600 мг 1 раз в сутки.
См. также
информацию по ритонавиру.
Лопинавир/ритонавирв таблетках + эфавиренз
(400/100 мг 2раза в сутки +
600 мг 1 раз в
сутки
Концентрациялопинавира: ↓30–40%
500/125 мг 2 разав сутки +
600 мг 1 раз в
сутки).
Концентрациялопинавира после приема 500/125 мг 2 раза в сутки + 600 мг 1 раз
в сутки аналогична таковой после приема лопинавира/ритонавира
400/100 мг 2 раза в сутки без эфавиренза.
Нелфинавир/эфавиренз(750 мг каждые 8
часов/
600 мг 1 раз в
сутки)
Нелфинавир:AUC: ↑20%
(от ↑8 до ↑34),
Cmax:
↑21% (от ↑10 до ↑33)
Данная комбинация
обычно хорошо переносится.
Коррекции режимадозирования не требуется.
Ритонавир/эфавиренз(500 мг 2 раза в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки
Ритонавир:AUC утром:
↑18% (от
↑6 до ↑33),
AUC вечером:
↔.
Cmax утром:
↑24% (от
↑12 до ↑38),
Cmax вечером:
↔.
Cmin
утром:
↑42% (от
↑9 до ↑86)b,
Cmin
вечером:
↑24% (от
↑3 до ↑50)b.
Эфавиренз:
AUC: ↑21%
(от ↑10 до ↑34),
Сmax:
↑14 % (от ↑4 до ↑26),
Cmin:
↑25% (от ↑7 до ↑46)b.
(ингибирование CYP‑обусловленного
метаболизма).
При приеме
эфавиренза в комбинации с ритонавиром по 500 мг или 600 мг
2 раза в сутки переносимость была плохая (например, наблюдались
головокружение, тошнота, парестезия, повышение активности «печеночных»
ферментов).
Достаточные
данные о переносимости эфавиренза в комбинации с ритонавиром в низких дозах
(по 100 мг 1 или 2 раза в сутки) отсутствуют.
При назначенииэфавиренза с ритонавиром в низких дозах следует учитывать возможность
увеличения частоты связанных с эфавирензом нежелательных явлений вследствие
возможного фармакодинамического взаимодействия.
Саквинавир/ритонавир/эфавирензВзаимодействие неизучалось.Из-за отсутствиясведений невозможно дать рекомендаций по изменению режима дозирования.
Применение
эфавиренза в сочетании с саквинавиром, применяем в качестве единственного
ингибитора протеазы ВИЧ, не рекомендуется.
Антагонистыхемокиновых рецепторов CCR5
Маравирок/эфавиренз(100 мг 2 раза в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Маравирок:AUC12:
↓45% (от ↓38 до ↓51), Сmax: ↓51% (от
↓37 до ↓62) Концентрации эфавиренза не измерялись, взаимодействие
не ожидается.
См. инструкции помедицинскому применению лекарственных препаратов, в состав которых
входит маравирок.
Ингибиторинтегразы ВИЧ
Ралтегравир/эфавиренз(400 мг однократная
доза/–)
Ралтегравир:AUC: ↓36%
С12: ↓21%
Сmax:
↓36% (индукция UGT1A1)
Коррекции дозыралтегравира не требуется.
Нуклеозидныеингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) и ненуклеозидные ингибиторы обратной
транскриптазы (ННИОТ)
НИОТ/эфавирензИсследованиявзаимодействий эфавиренза и препаратов из группы НИОТ не проводились,
. Кроме взаимодействий с ламивудином, зидовудином и тенофовира
дизопроксил фумаратом. Клинически значимые взаимодействия
не предполагаются, поскольку метаболизм препаратов из группы НИОТ
протекает путями, отличными от таковых для эфавиренза, и маловероятно,
что они будут конкурировать за одни и те же метаболизирующие ферменты и пути
выведения.
Коррекции режимадозирования не требуется.
ННИОТ/эфавирензВзаимодействие неизучалось.Посколькуприменение двух ННИОТ не обеспечивает преимущества с точки зрения
эффективности и безопасности, одновременное применение эфавиренза и другого
лекарственного средства из группы ННИОТ не рекомендуется.
Противовирусныелекарственные средства для лечения гепатита С
Боцепревир/эфавиренз(800 мг 3 раза в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Боцепревир:AUC: ↔ 19%,
Сmax:
↔ 8%,
Cmin:
↓44% (индукция CYP3A)
Эфавиренз:
AUC: ↔ 20%,
Сmax:
↔ 11%
Клиническаязначимость уменьшения концентрации боцепревира в плазме крови не установлена.
Телапревир/эфавиренз(1125 мг каждые 8
часов/
600 мг 1 раз в
сутки)
Телапревир(относительно к 750 мг каждые 8 часов):
AUC: ↓18%
(от ↓8 до ↓27),
Сmax:
↓14% (от ↓3 до ↓24),
Cmin:
↓25% (от 4 до ↓34)%
Эфавиренз:
AUC: ↓18%
(от ↓10 до ↓26),
Сmax:
↓24% (от ↓15 до ↓32),
Cmin:
↓10% (от ↑1 до ↓19)% (индукция CYP3A на фоне приема
эфавиренза).
При одновременномприеме эфавиренза и телапревира дозу последнего следует увеличить с 750 мг до
1125 мг каждые 8 часов.
Антибиотики
Азитромицин/эфавиренз(600 мг 1 раз в
сутки/
400 мг 1 раз в
сутки)
Клиническизначимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.Коррекции режимадозирования не требуется
Кларитромицин/эфавиренз(500 мг 2 раза в
сутки/
400 мг 1 раз в
сутки)
Кларитромицин:AUC: ↓39%
(от ↓30 до ↓46),
Сmax:
↓26% (от ↓15 до ↓35)
Кларитромицина 14‑гидроксиметаболит:
AUC: ↑34%
(от ↑18 до ↑53),
Сmax:
↑49% (от ↑32 до ↑69)
Эфавиренз:
AUC: ↔,
Сmax:
↑11% (от ↑3 до ↑19)
(Индукция CYP3A4)
Кожная сыпь
наблюдалась у 46% неинфицированных добровольцев, одновременно
принимавших эфавиренз и кларитромицин.
Клиническаязначимость изменений концентрации кларитромицина в плазме крови не
установлена.
Вместо
кларитромицина следует рассмотреть возможность применения другого антибиотика,
например, азитромицина. Коррекции режима дозирования эфавиренза
не требуется.
Другиеантибиотики из группы макролидов (например, эритромицин)/эфавирензВзаимодействие неизучалось.Отсутствуютданные, позволяющие разработать рекомендации по режиму дозирования.
Противотуберкулезныелекарственные средства
Рифабутин/эфавиренз(300 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Рифабутин:AUC: ↓38%
(от ↓28 до ↓47),
Сmax:
↓32% (от ↓15 до ↓46),
Cmin:
↓45% (от ↓31 до ↓56) Эфавиренз:
AUC: ↔,
Сmax:
↔,
Cmin:
↓12% (от ↓24 до ↑1) (Индукция CYP3A4)
Суточная дозарифабутина должна быть увеличена на 50%, если планируется одновременное
применение с эфавирензом.
Следует также
рассмотреть целесообразность удвоения дозы рифабутина при применении
рифабутина 2 или 3 раза в неделю в комбинации с эфавирензом.
Рифампицин/эфавиренз(600 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Эфавиренз:AUC: ↓26%
(от ↓15 до 36),
Сmax:
↓20% (от ↓11 до ↓28),
Cmin:
↓32% (от 15 до ↓46) (индукция CYP3A4 и CYP2В6)
Если эфавирензприменяется одновременно с рифампицином у пациентов с массой тела 50 кг
и более, суточную дозу эфавиренза следует увеличить до 800 мг, чтобы
обеспечить экспозицию, сходную с таковой при применении эфавиренза в суточной
дозе 600 мг без рифампицина.
Клинический
эффект от подобной коррекции режима дозирования эфавиренза до конца не
изучен.
При коррекции
дозы также следует учитывать индивидуальную переносимость и вирусологический
ответ.
Коррекции режима дозирования рифампицина не требуется.
Противогрибковыелекарственные средства
Итраконазол/эфавиренз200 мг каждые 12
часов/
600 мг 1 раз в
сутки)
Итраконазол:AUC: ↓39%
(от ↓21 до ↓53),
Сmax:
↓37% (от ↓20 до ↓51),
Cmin:
↓44% (от ↓27 до ↓58) (снижение концентраций итраконазола
обусловлено индукцией CYP3A4 на фоне приема эфавиренза).
Гидроксиитраконазол:
AUC: ↓37%
(от ↓14 до ↓55),
Сmax:
↓35% (от ↓12 до ↓52),
Cmin:
↓43% (от ↓18 до ↓60) Эфавиренз:
Не выявлено
клинически значимых изменений.
Посколькуневозможно дать рекомендаций по изменению режима дозирования итраконазола, следует
рассмотреть возможность применения альтернативных противогрибковых
препаратов.
Позаконазол/эфавиренз—/400 мг 1 раз в
сутки
Позаконазол:AUC: ↓50%,
Сmax:
↓45% (индукция УДФ‑глюкуронирования).
Следует избегатьодновременного применения позаконазола и эфавиренза, если только ожидаемая
польза для пациента не превышает возможный риск.
Вориконазол/эфавиренз(200 мг 2 раза в
сутки/
400 мг 1 раз в
сутки)
Вориконазол:AUC: ↓77%,
Сmax:
↓61%
Эфавиренз:
AUC: ↑44%,
Сmax:
↑38%
При одновременномприменении эфавиренза с вориконазолом поддерживающая доза вориконазола
должна быть увеличена до 400 мг 2 раза в сутки, а доза эфавиренза
снижена на 50%, тд; до 300 мг 1 раз в сутки. Если применение
вориконазола будет прекращено, то доза эфавиренза должна быть восстановлена
до начальной.
Вориконазол/эфавиренз(400 мг 2 раза в
сутки/
300 мг 1 раз в
сутки)
Вориконазол:AUC: ↓7%
(от ↓23 до ↑13)*,
Сmax:
↑23% (от ↓1 до ↑53)*
Эфавиренз:
AUC: ↑17%
(от ↑6 до
↑29)**,
Сmax:

* По сравнению с
200 мг 2 раза в сутки при применении в монотерапии.
** По сравнению с
600 мг 1 раз в сутки при применении в монотерапии (конкурентное
ингибирование окислительного метаболизма).
Флуконазол/эфавиренз(200 мг 1 раз в
сутки/
400 мг 1 раз в
сутки)
Клиническизначимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.Коррекции режимадозирования не требуется
Кетоконазол идругие противогрибковые средства — производные имидазолаВзаимодействие неизучалось.Отсутствуютданные, позволяющие разработать рекомендации по режиму дозирования.
Противомалярийныелекарственные средства
Артеметер/люмефантрин+ эфавиренз (20/120 мг, 6 приемов по 4 таблетки в течение 3 дней/
600 мг 1 раз в
сутки)
Артеметер:AUC: ↓51%,
Сmax:
↓21%
Дигидроартемизинин:
AUC: ↓46%,
Сmax:
↓38%
Люмефантрин:
AUC: ↓21%,
Сmax:

Эфавиренз:
AUC: ↓17%,
Сmax:

(Индукция
CYP3A4)
Возможно снижениеантималярийного эффекта вследствие снижения концентрации артеметера
и люмефантрина при одновременном применении с эфавирензом.
Следует соблюдать
осторожность при одновременном применении эфавиренза с артеметером
и люмефантрином.
Атовахон/прогуанил/эфавиренз(250/100 мг однократно/
600 мг 1 раз в
сутки)
Атовахон:AUC: ↓75%
(от ↓62 до ↓84),
Сmax:
↓44% (от ↓20 до ↓61)
Прогуанил:
AUC: ↓43%
(от ↓7 до ↓65),
Сmax:
По возможностиследует избегать одновременного применения атовахона/прогуанила
с эфавирензом.
Антацидныелекарственные средства
Антациды,содержащие алюминия гидроксид — магния гидроксид — симетикон/эфавиренз
(30 мл однократная доза/
400 мг
однократная доза)
Фамотидин/эфавиренз
(40 мг
однократная доза /
400 мг
однократная доза)
Ни антациды, нифамотидин не оказывают неблагоприятного влияния на всасывание эфавиренза.Маловероятно, чтопри применении эфавиренза с лекарственными средствами, которые влияют на pH желудочного содержимого, изменится всасываемость
эфавиренза.
Анксиолитики
Лоразепам/эфавиренз(2 мг однократная доза/
600 мг 1 раз в
сутки)
Лоразепам:AUC: ↑7%
(от ↑1 до ↑14),
Cmax:
↑16% (от ↑2 до ↑32)
Эти изменения не
расцениваются как клинически значимые.
Коррекции режимадозирования не требуется
Антикоагулянты
Варфарин/эфавирензАценокумарол/эфавирензВзаимодействие неизучалось.
Возможно, как
увеличение, так и уменьшение концентрации и эффектов варфарина или
аценокумарола под влиянием эфавиренза.
Можетпотребоваться коррекция режима дозирования варфарина или аценокумарола на
фоне совместного приема с эфавирензом.
Противосудорожныелекарственные средства
Карбамазепин/эфавиренз(400 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Карбамазепин:AUC: ↓27%
(от ↓20 до ↓33),
Сmax:
↓20% (от ↓15 до ↓24),
Cmin:
↓35% (от ↓24 до ↓44)
Эфавиренз:
AUC: ↓36%
(от ↓32 до ↓40),
Сmax:
↓21% (от ↓15 до ↓26),
Cmin:
↓47% (от ↓41 до ↓53) (снижение концентрации карбамазепина
вследствие индукции CYP3A4. Снижение концентрации эфавиренза вследствие
индукции CYP3A4 и CYP2В6).
Css, AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного
метаболита карбамазепина эпоксида остаются неизменными. Не изучено
фармакокинетическое взаимодействие приема высоких доз эфавиренза
и карбамазепина
Отсутствуютданные, на основании которых можно разработать рекомендации по режиму
дозирования. Следует рассмотреть возможность применения другого
противосудорожного средства. Рекомендуется проводить периодический контроль
концентрации карбамазепина в плазме крови.
Фенитоин,фенобарбитал и другие противосудорожные лекарственные средства, являющиеся
субстратами изоферментов CYP450
Взаимодействие неизучалось. Возможно, как уменьшение, так и увеличение в плазме крови
концентраций фенитоина, фенобарбитала и других противосудорожных
лекарственных средств, являющихся субстратами изоферментов CYP450, если
вышеперечисленные препараты применяются одновременно с эфавирензом.
Если эфавирензприменяется одновременно с противосудорожными препаратами, являющимися
субстратами изоферментов CYP450, необходимо осуществлять периодический
мониторинг концентраций противосудорожных препаратов в крови.
Вальпроеваякислота/эфавиренз (250 мг 2 раза в сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Клиническизначимого влияния на фармакокинетику эфавиренза не выявлено. Ограниченные
данные показывают, что клинически значимое влияние на фармакокинетику
вальпроевой кислоты отсутствует.
Коррекции дозыэфавиренза не требуется. Пациенты должны находиться под наблюдением для
контроля судорожных припадков.
Вигабатрин/эфавирензГабапентин/эфавирензВзаимодействие неизучалось.
Клинически
значимые взаимодействия маловероятны, поскольку вигабатрин и габапентин
выводятся исключительно почками в неизмененном виде и вряд ли будут
конкурировать с метаболизирующими ферментами и путями выведения эфавиренза.
Коррекции режимадозирования не требуется.
Антидепрессанты
Селективныеингибиторы обратного захвата серотонина
Сертралин/эфавиренз(50 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Сертралин:AUC: ↓39%
(от ↓27 до ↓50), Сmax: ↓29% (от ↓15 до
↓40),
Cmin:
↓46% (от ↓31 до ↓58)
Эфавиренз:
AUC: ↔,
Сmax:
↑11% (от ↑6 до ↑16),
Cmin:

(Индукция CYP3A4)
Увеличение дозысертралина должно проводиться с учетом клинического ответа. Коррекции дозы
эфавиренза не требуется.
Пароксетин/эфавиренз(20 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Клиническизначимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.Коррекции режимадозирования не требуется.
Флуоксетин/эфавирензВзаимодействие неизучалось. Поскольку для флуоксетина характерен тот же метаболический
профиль, что и для пароксетина, тд; он является мощным ингибитором CYP2D6,
можно ожидать, что флуоксетин также не будет взаимодействовать с эфавирензом.
Коррекции режимадозирования не требуется.
Селективныеингибиторы обратного захвата катехоламинов (норадреналина, допамина)
Бупропион/эфавиренз(150 мг
однократная доза (пролонгированного
действия)/
600 мг 1 раз в
сутки)
Бупропион:AUC: ↓55%
(от ↓48 до ↓62), Сmax: ↓34% (от ↓21 до
↓47)
Гидроксибупропион:
AUC: ↔,
Сmax: ↑50%
(от ↑20 до ↑80) (индукция CYP2В6)
Увеличение дозыбупропиона должно проводиться с учетом клинического ответа, однако доза не должна превышать максимально рекомендуемую
дозу.
Коррекции дозы
эфавиренза не требуется.
БлокаторыН1-гистаминовых рецепторов
Цетиризин/эфавиренз(10 мг
однократно/
600 мг I раз в
сутки)
Цетиризин:AUC: ↔
Сmax:
↓24% (от
↓18% до ↓30%) Данные изменения не расцениваются как клинически
значимые. Эфавиренз:
Клинически
значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено.
Коррекции режимадозирования не требуется.
Сердечно-сосудистыепрепараты
Блокаторы«медленных» кальциевых каналов (БМКК)
Дилтиазем/эфавиренз(240 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Дилтиазем:AUC: ↓69%
(от ↓55 до ↓79), Сmax: ↓60% (от ↓50 до
↓68),
Cmin:
↓63% (от ↓44 до ↓75)
Дезацетилдилтиазем:
AUC: ↓75%
(от ↓59 до ↓84), Сmax: ↓64% (от ↓57 до
↓69),
Cmin:
↓62% (от ↓44 до ↓75)
N-монодесметилдилтиазем:
AUC: ↓37%
(от ↓17 до ↓52), Сmax: ↓28% (от ↓7 до
↓44),
Cmin:
↓37% (от ↓17 до ↓52)
Эфавиренз:
AUC: ↑11% (от
↑5 до ↑18), Сmax: ↑16% (от ↑6 до
↑26),
Cmin:
↑13% (от ↑1 до ↑26) (индукция CYP3A4) Увеличение
фармакокинетических параметров эфавиренза не было расценено как клинически
значимое.
Вопрос онеобходимости коррекции дозы дилтиазема решается с учетом клинического ответа
( см инструкцию по медицинскому применению дилтиазема).
Коррекции дозы
эфавиренза не требуется.
Верапамил,нифедипин, никардипин и фелодипин,Взаимодействие неизучалось. Если эфавиренз применяется одновременно с каким-либо препаратом из
группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов, которые являются
субстратами изофермента CYP3A4, возможно снижение концентраций блокатора
«медленных» кальциевых каналов в плазме крови.
Вопрос онеобходимости коррекции доз блокаторов «медленных» кальциевых каналов
решается с учетом клинического ответа (| см инструкции по медицинскому
применению блокаторов «медленных» кальциевых каналов).
Гиполипидемическиелекарственные средства
ИнгибиторыГМГ-КоА-редуктазы
Аторвастатин/эфавиренз(10 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Аторвастатин:AUC: ↓43%
(от ↓34 до ↓50), Сmax: ↓12% (от ↓1 до
↓26)
2-гидроксиаторвастатин:
AUC: ↓35% (от ↓13 до ↓40), Сmax: ↓13% (от
↓0 до ↓23)
4-гидроксиаторвастатин:
AUC: ↓4% (от ↓0 до ↓31), Сmax: ↓47% (от
↓9 до ↓51)
Общая активность
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы:
AUC: ↓34%
(от ↓21 до ↓41), Сmax: ↓20% (от ↓2 до
↓26)
Следуетосуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может
потребоваться коррекция дозы аторвастатина ( см инструкцию по
медицинскому применению аторвастатина).
Коррекции дозы
эфавиренза не требуется.
Правастатин/эфавиренз(40 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Правастатин:AUC: ↓40%
(от ↓26 до ↓57), Сmax: ↓18% (от ↓59 до
↑12)
Следуетосуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может
потребоваться коррекция дозы правастатина ( см инструкцию по медицинскому
применению правастатина).
Коррекции дозы
эфавиренза не требуется.
Симвастатин/эфавиренз(40 мг 1 раз в
сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Симвастатин:AUC: ↓69%
(от ↓62 до ↓73), Сmax: ↓76% (от ↓63 до
↓79)
Симвастатин
кислота:
AUC: ↓58%
(от ↓39 до ↓68), Сmax: ↓51% (от ↓32 до
↓58)
Общая активность
ингибиторов ГМГ‑КоА‑редуктазы:
AUC: ↓60%
(от ↓52 до ↓68), Сmax: ↓62% (от ↓55 до
↓78) (индукция CYP3A4)
При одновременном
применении эфавиренза с аторвастатином, правастатином или симвастатином
значения AUC и Сmax эфавиренза не изменяются.
Следуетосуществлять периодический мониторинг концентрации холестерина в крови. Может
потребоваться коррекция дозы симвастатина ( см инструкцию по медицинскому
применению симвастатина).
Коррекции дозы
эфавиренза не требуется.
Розувастатин/эфавирензВзаимодействие неизучалось. Розувастатин выводится в основном в неизмененном виде через
желудочно-кишечный тракт с желчью, поэтому взаимодействие с эфавирензом не ожидается.
Коррекции режимадозирования не требуется.
Гормональныеконтрацептивы
Для пероральногоприменения: Этинилэстрадиол + норгестимат/эфавиренз
(0,035 мг + 0,25
мг 1 раз в сутки/
600 мг 1 раз в
сутки)
Этинилэстрадиол:AUC: ↔
Сmax: ↔
Cmin:
↓8% (от ↑14 до ↓25) Норэлгестромин (активный метаболит):
AUC: ↓64%
(от ↓62 до ↓67) Сmax: ↓46% (от ↓39 до
↓52) Cmin: ↓82% (от ↓79 до ↓85)
Левоноргестрел (активный метаболит):
AUC: ↓83%
(от ↓79 до ↓87) Сmax: ↓80% (от ↓77 до
↓83) Cmin : ↓86% (от ↓80 до ↓90) (индукция
метаболизма) Эфавиренз: клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Клиническая
значимость этих эффектов не известна.
В дополнение кгормональным контрацептивам должен использоваться надежный метод барьерной
контрацепции.
Пролонгированногодействия для внутримышечного введения: Депо-медроксипрогестерона ацетат
(ДМПА)/эфавиренз
(150 мг ДМПА в/м
однократно)
В течение 3месяцев исследования взаимодействий лекарственных препаратов не было
выявлено значимых различий в отношении фармакокинетических параметров
медроксипрогестерона между добровольцами, принимавшими АРВТ, включающую
эфавиренз, и добровольцами, которые не принимали АРВТ.
Сходные
результаты были получены также другими исследователями, хотя концентрации
медроксипрогестерона в плазме крови во втором исследовании различались в
большей степени. В обоих исследованиях концентрации прогестерона в плазме
крови у добровольцев, принимавших эфавиренз + депо-медроксипрогестерона
ацетат, оставались низкими, что соответствовало подавлению овуляции.
В дополнение кгормональным контрацептивам должен использоваться надежный метод барьерной
контрацепции.
Имплант:Этоногестрел/эфавирензВзаимодействие неизучалось. Можно ожидать снижение
экспозиции этоногестрела (индукция CYP3A4).
Были получены
отдельные сообщения об отсутствии контрацептивного эффекта при применении
этоногестрела у пациенток, принимавших эфавиренз.
В дополнение кгормональным контрацептивам должен
использоваться надежный метод барьерной контрацепции.
Иммунодепрессанты
Иммунодепрессанты,метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например,
циклоспорин, такролимус, сиролимус) /эфавиренз
Взаимодействие не изучалось. Можноожидать снижение экспозиции иммунодепрессанта (индукция CYP3A4).
Вряд ли можно ожидать, что
указанные иммунодепрессанты
будут оказывать влияние на экспозицию эфавиренза.
Может потребоваться коррекция дозыиммунодепрессанта. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг
концентраций иммунодепрессанта
в крови в течение не менее 2 недель (до установления стабильных
концентраций) с момента начала терапии эфавирензом или с момента ее отмены.
Опиоиды
Метадон/эфавиренз(стабильная поддерживающая доза,
35–100 мг 1 раз в сутки/
600 мг 1 раз в сутки)
Метадон:AUC: ↓52% (от ↓33 до
↓66) Сmax: ↓45% (от
↓25 до ↓59) (индукция CYP3A4)
В ходе исследования с участием ВИЧ‑инфицированных пациентов,
которые вводили себе наркотические средства внутривенно, было установлено,
что одновременное применение эфавиренза и метадона приводило к снижению концентрации
метадона в плазме крови и к появлению симптомов отмены опиатов. Чтобы
уменьшить выраженность симптомов отмены, дозу метадона увеличивали в среднем
на 22%.
Пациенты должны находиться поднаблюдением для своевременного выявления симптомов отмены. При необходимости
дозу метадона следует увеличить, чтобы уменьшить выраженность симптомов
отмены.
Бупренорфин/налоксон/эфавирензБупренорфин:AUC: ↓50%
Норбупренорфин:
AUC: ↓71%
Эфавиренз:
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не
выявлено.
Несмотряна снижение экспозиции бупренорфина, случаев проявления симптомов отмены у
пациентов не наблюдалось.
Не требуется коррекция дозы ни
одного лекарственного средства при одновременном назначении бупренорфина и
эфавиренза.
a 90%доверительные интервалы, если только не указано другое.
b 95%
доверительные интервалы.
УДФ —
уридиндифосфат.
ГМГ-КоА-редуктаза
— 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктаза.

В Рифампицин (текст из инструкции) ⇒ Эфавиренз (его нашли)

Базовые взаимодействия (Rifampicin)

Являясь сильным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в тч дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в тч пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, тд; их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Взаимодействия из торговых названий (Рифампицин)

Рифампицин
вызывает индукцию изоферментов цитохрома Р450, ускоряя метаболизм лекарственных
средств, и соответственно снижает активность непрямых антикоагулянтов,
пероральных гипогликемических лекарственных препаратов, сердечных гликозидов
(дигоксин и тд;), антиаритмических лекарственных препаратов (дизопирамид,
пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид, пропафенон), глюкокортикостероидов,
дапсона, гидантоинов (фенитоин), карбамазепина, буспирона, барбитуратов
(фенобарбитал, гексобарбитал и тд;), некоторых трициклических антидепрессантов
(нортриптилин), противовирусных препаратов (в тч нуклеозидных ингибиторов
обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, ставудин и тд;); (в тч
ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ): невирапин,
делавирдин и тд;), бензодиазепинов (диазепам и тд;), теофиллина,
хлорамфеникола, нейролептиков (галоперидол и тд;), противогрибковых препаратов
(итраконазол, тербинафин и тд;), циклоспорина, азатиоприна,
бета-адреноблокаторов (пропранолол и тд;), блокаторов «медленных» кальциевых
каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), гиполипидемических препаратов
(симвастатин и тд;), антималярийных препаратов (мефлохин и тд;), цитостатиков
(тамоксифен и тд;), ингибиторов циклооксигеназы-2 (целекоксиб и тд;),
лозартана, эналаприла, циметидина, тироксина, половых гормонов.
Следует избегать
совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир).
Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается эффект
пероральных контрацептивов).
При
одновременном применении рифампицина (600 мг/сутки), ритонавира (100 мг 2 раза
в сутки) и саквинавира (1000 мг), возможное развитие тяжелой
гепатотоксичности. При совместном применении рифампицин значительно
уменьшает плазменные концентрации атазанавира, дарунавира, фосампренавира,
саквинавира и типранавира, что может привести к снижению противовирусной
активности.
Изониазид и/или
пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей
степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим
заболеванием печени.
Ко-тримоксазол
(сульфаметоксазол/триметоприм) увеличивает концентрацию рифампицина в крови.
Рифампицин
взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии.
Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Расшифровка цветов взаимодействий и противопоказаний

    На подобные кнопки можно нажимать, чтобы прочитать подробнее.
  • Не найдено - Киберис не нашла взаимодействий между лекарствами, значит они скорее всего не взаимодействуют.
  • Опасно! - выраженно негативное взаимодействие или противопоказание, которое может быть опасно.
  • Негатив - негативное взаимодействие или побочный эффект, который может снижать эффективность.
  • Позитив - взаимодействие ИНОГДА может использоваться как позитивное (часто нужна корректировка дозы), либо это показание препарата.
  • Нет - препараты НЕ взаимодействуют, что отдельно указано в инструкции.
  • Неясно - система не смогла предварительно оценить опасность.

Дополнительно

  • Использование информации о взаимодействиях возможно только в качестве ознакомления. Данная информация не должна применятся для корректировки терапии без консультации со специалистом.
  • Статья написана: искусственным интеллектом . Она является частью сервиса проверки безопасности терапии.
  • Источники: официальные инструкции лекарств и их дейтсвующих веществ, а также описанные в медицинских исследованиях и учебниках межгрупповые взаимодействия.
  • Всего проанализировано: 169,878,256 возможных комбинаций препаратов и их компонентов, было обнаружено 412,414 взаимодействующих комбинаций лекарств.
  • Раздел медицины: Стандартная доказательная медицина
  • Дата последнего обновления базы взаимодействий: 2021-04-15