Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Нексиум

ПроверьАналогиСравниСредние цены в
аптеках: 159-1831₽
  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. ATX код
  5. Используется в лечении
  6. Состав
  7. Описание лекарственной формы
  8. Фармакологическое действие
  9. Фармакодинамика
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. При беременности и кормлении грудью
  14. Способ применения и дозы
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Особые указания
  19. Условия отпуска из аптек
  20. Условия хранения
  21. Срок годности
  22. Противопоказания компонентов
  23. Побочные эффекты компонентов
  24. Фирмы производители препарата

Другие названия и синонимы

Nexium.
Нексиум

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонного насоса
Нексиум

Аналоги

Полные аналоги по веществу

ATX код

 A02BC05 Эзомепразол.

Используется в лечении

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:
эзомепразола магния тригидрат 22,3/44,5 мг
(эквивалентно 20/40 мг эзомепразола соответственно)
вспомогательные вещества: глицерила моностеарат 40-55 - 1,7/2,3 мг; гипролоза - 8,1/11 мг; гипромеллоза - 17/26 мг; краситель железа оксид красный (E172) - 0,06/0,45 мг; краситель железа оксид желтый (E172) - 0,02/- мг; магния стеарат - 1,2/1,7 мг; метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) - 35/46 мг; МКЦ - 273/389 мг; парафин - 0,2/0,3 мг; макрогол - 3/4,3 мг; полисорбат 80 - 0,62/1,1 мг; кросповидон - 5,7/8,1 мг; натрия стеарилфумарат - 0,57/0,81 мг; сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы, размер 0,25-0,355 мм) - 28/30 мг; титана диоксид (E171) - 2,9/3,8 мг; тальк - 14/20 мг; триэтилцитрат - 10/14 мг

Описание лекарственной формы

 Таблетки, 20 мг. Продолговатые двояковыпуклые, светло-розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «20 mg» на одной стороне и «A/EH» - на другой.
 Таблетки, 40 мг. Продолговатые двояковыпуклые, розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «40 mg» на одной стороне и «A/EI» - на другой.
 Цвет на изломе - белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).
 Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг. По 7 табл. в алюминиевых блистерах. По 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
 При упаковке Корден Фарма ГмбХ, Германия: по 7 табл. в алюминиевых блистерах, по 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку.
 При упаковке ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия. По 7 табл. в алюминиевых блистерах, по 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. По 7 табл. в алюминиевых блистерах, по 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

 Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
 Механизм действия.
 Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+ АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
 Влияние на секрецию кислоты в желудке.
 Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя maxCmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).
 У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем, 13 и 17 ч из 24 На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно.
 Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
 Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% - через 8 нед терапии.
 Лечение препаратом Нексиум в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
 Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
 Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
 Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации сgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации сgA. Если за это время концентрация сgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
 У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
 У пациентов, в течение длительного времени принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
 Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в тч ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и сampylobacter spp., и вероятно сlostridium difficile (у госпитализированных пациентов).
 В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа - старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

 Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo >in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: maxCmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. ssVss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
 Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
 Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом сYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
 Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента сYP2C19.
 Общий сl после однократного приема препарата составляет примерно 17 л/ после многократного приема - 9 л/ T1/2 - 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных ингибированием изофермента сYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
 Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
 Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
 Пациенты со сниженной активностью изофермента сYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента сYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия сYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента сYP2C19. Средние значения maxCmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
 Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
 Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
 Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
 Почечная недостаточность. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
 Детский возраст. У детей 12-18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение АUС и maxTmax в плазме крови было сходно со значениями АUС и maxTmax у взрослых.

Показания к применению

 Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
 - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
 - длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
 - симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
 - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
 - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
 Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива;
 Пациенты, длительно принимающие НПВС:
 - заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
 - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска;
 Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в тч идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
 Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
 Совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром ( см «Взаимодействие»);
 Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
 Детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
 С осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

При беременности и кормлении грудью

 В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
 При введении эзомепразола животным не выявлено какое-либо прямое или косвенное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какое-либо отрицательное воздействие на животных в период беременности, родов, а также постнатального развития.
 Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
 Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью; таблетки нельзя разжевывать или дробить.
 Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, защитная оболочка микрогранул может раствориться. При растворении таблетки следует размешивать воду до распадения таблетки и выпивать взвесь микрогранул сразу или не позднее чем в течение 30 мин. Потом наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.
 Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
 Взрослые и дети с 12 лет.
 ГЭРБ.
 Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита. По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
 Длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 раз в сутки.
 Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», в случае появления симптомов принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».
 Взрослые.
 Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
 Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
 Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori. Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
 Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива.
 Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после окончания в/в терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
 Пациенты, длительно принимающие НПВС.
 Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС. Нексиум 20 или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 нед.
 Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС. Нексиум 20 или 40 мг 1 раз в сутки.
 Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в тч синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция.
 Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
 Особые группы пациентов.
 Почечная недостаточность. Коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность ( см «Фармакокинетика»).
 Печеночная недостаточность. При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
 Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
 Введение препарата через назогастральный зонд.
 1. Поместить таблетку в шприц и заполнить его 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
 2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
 3. Держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
 4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
 5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
 6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
 7. В случае если часть препарата в виде осадка останется в шприце, следует заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочные эффекты

 Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
 Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
 Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Редко - артралгия, миалгия; очень редко - мышечная слабость.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость; редко - нарушение вкуса.
 Нарушения психики. Нечасто - бессонница; редко - депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение.
 Со стороны ЖКТ. Часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто - сухость во рту; редко - стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко - микроскопический колит.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Очень редко - гинекомастия.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
 Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - бронхоспазм.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко - интерстициальный нефрит.
 Со стороны органа зрения. Редко - нечеткость зрения.
 Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - периферические отеки; редко - гипонатриемия; очень редко - гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
 Общие расстройства. Редко - недомогание, потливость.

Взаимодействие

 Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).
 Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента сYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, maxCmax и сmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.
 При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
 Эзомепразол ингибирует сYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент сYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин , может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум в режиме «по необходимости».
 При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента сYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
 Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и maxCmax вориконазола (субстрат изофермента сYP2C19) на 15 и 41% соответственно.
 Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
 По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза - 300 мг и поддерживающая доза - 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
 Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
 Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
 При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
 Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению maxCmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
 Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и T1/2 - на 31%, однако maxCmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум не увеличивалось ( см «Особые указания»).
 При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
 У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
 Нексиум не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
 Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.
 Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты сYP2C19 и сYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент сYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.
 Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов сYP3А4 и сYP2C19, например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
 Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты сYP2C19 и сYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Передозировка

 Симптомы. На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал какие-либо отрицательные последствия.
 Лечение. Симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. Антидот эзомепразола неизвестен.

Особые указания

 При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
 В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
 Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
 Пациенты, принимающие Нексиум по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии по необходимости, следует учитывать взаимодействие препарата с другими ЛС ( см «Взаимодействие»). При назначении препарата Нексиум для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором сYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием сYP3А4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими ЛС.
 Таблетки препарата Нексиум содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
 По результатам исследований, отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела ( см «Взаимодействие»). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
 В рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
 Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Esomeprazol.

 Пероральное введение.
 Повышенная чувствительность к эзомепразолу. замещенным бензимидазолам. совместный прием с атазанавиром и нелфинавиром ( см «Взаимодействие»). период кормления грудью. возраст до 12 лет (данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов отсутствуют). возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (данные об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов отсутствуют). возраст 1-4 года по другим показаниям. кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ. возраст 4-11 лет по другим показаниям. кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ и лечения язвы двенадцатиперстной кишки. ассоциированной с H. pylori, в составе комбинированной терапии; возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ и лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori, в составе комбинированной терапии.
 В/в введение.
 Повышенная чувствительность к эзомепразолу. замещенным бензимидазолам. совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром ( см «Взаимодействие»). возраст до 1 года. возраст до 18 лет по другим показаниям. кроме ГЭРБ.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Esomeprazol.

 Приведенные ниже нежелательные эффекты. отмеченные при пероральном и в/в применении эзомепразола. классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100. <1/10). нечасто (≥1/1000. <1/100). редко (≥1/10000. <1/1000). очень редко (<1/10000). частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
 Со стороны крови и лимфатической системы. Редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Часто - головная боль. нечасто - бессонница. головокружение. парестезии. сонливость. нечеткость зрения. редко - ажитация. спутанность сознания. депрессия. очень редко - агрессия. галлюцинации.
 Со стороны ЖКТ. Часто - боль в животе. запор. диарея. метеоризм. тошнота/рвота. нечасто - сухость во рту. редко - нарушение вкуса. стоматит. кандидоз ЖКТ. частота неизвестна - микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз. редко - гепатит с желтухой или без нее. очень редко - печеночная недостаточность. энцефалопатия у пациентов. имеюших заболевания печени в анамнезе.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - бронхоспазм.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - дерматит. зуд. сыпь. крапивница. редко - алопеция. фоточувствительность. очень редко - мультиформная эритема. синдром Стивенса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз. частота неизвестна - подострая кожная красная волчанка.
 Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - переломы шейки бедра. костей запястья. позвонков. редко - артралгия. миалгия. очень редко - мышечная слабость.
 Со стороны почек и мочевыводяших путей. Очень редко - интерстициальный нефрит, у некоторых пациентов сообщалось о развитии почечной недостаточности.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Очень редко - гинекомастия.
 Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/анафилактический шок).
 Со стороны обмена веществ и нарушение питания. Нечасто - периферический отек. редко - гипонатриемия. очень редко - гипомагниемия (может быть ассоциирована с гипокалиемией). тяжелая гипомагниемия (может коррелировать с гипокальциемией).
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Редко - недомогание, повышенная потливость.
 Дополнительно для в/в введения. Часто - реакции в месте введения (в основном отмечались в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 сут (72 ч). При доклиническом изучении эзомепразола для в/в введения раздражающее действие выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при п/к введении, зависящая от концентрации эзомепразола).
 Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии. особенно при введении высоких доз. причинно-следствення связь с применением эзомепразола не установлена.
 Данные по безопасности применения эзомепразола у детей согласуются с профилем безопасности у взрослых.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

AstraZeneca AB
АстраЗенека Индастриз ООО
Corden Pharma GmbH
ЗиО-Здоровье
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.